一种来氟米特晶型I的制备方法

    公开(公告)号:CN112898215B

    公开(公告)日:2022-11-08

    申请号:CN202110157798.0

    申请日:2021-02-04

    Abstract: 本发明涉及药物晶型领域,具体涉及一种来氟米特晶型I的制备方法,具体包括以下步骤:1)将来氟米特溶解于C1‑C4的醇类溶剂和二甲基亚砜的混合溶剂,或将来氟米特溶于C1‑C4的醇类溶剂、二甲基亚砜和水的混合溶剂;2)降温析出晶体,过滤得到固体,固体干燥得到来氟米特晶型I。本发明提供的晶型I制备方法,避免了晶型I生产过程中出现混晶,制备得到晶体粒度较小,稳定性好,压片后的制剂产品溶出度较高。

    一种非布司他及其中间体的合成方法

    公开(公告)号:CN109503512B

    公开(公告)日:2021-05-07

    申请号:CN201811616474.3

    申请日:2018-12-28

    Abstract: 本发明属于药物化学合成技术领域,本发明涉及一种非布司他及其中间体的合成方法,以通式I所示化合物为原料,以氯化亚铁、碘试剂为催化剂,过硫酸钠为氧化剂,与氨源在有机溶剂中发生化学反应,最终得到非布司他及其中间体(II)。其中R选自H、乙基。本发明避免了使用强腐蚀性的试剂,反应条件更温和,对设备腐蚀性大大降低,工业生产时更安全;使用氯化亚铁做催化剂,价廉易得,且对环境更加友好;用催化量的碘盐替代剂量的单质碘,极大的降低了生产成本,更具经济性。

    一种非布司他及其中间体的合成方法

    公开(公告)号:CN109503512A

    公开(公告)日:2019-03-22

    申请号:CN201811616474.3

    申请日:2018-12-28

    Abstract: 本发明属于药物化学合成技术领域,本发明涉及一种非布司他及其中间体的合成方法,以通式I所示化合物为原料,以氯化亚铁、碘试剂为催化剂,过硫酸钠为氧化剂,与氨源在有机溶剂中发生化学反应,最终得到非布司他及其中间体(II)。其中R选自H、乙基。本发明避免了使用强腐蚀性的试剂,反应条件更温和,对设备腐蚀性大大降低,工业生产时更安全;使用氯化亚铁做催化剂,价廉易得,且对环境更加友好;用催化量的碘盐替代剂量的单质碘,极大的降低了生产成本,更具经济性。

    一种来氟米特晶型I的制备方法

    公开(公告)号:CN112898215A

    公开(公告)日:2021-06-04

    申请号:CN202110157798.0

    申请日:2021-02-04

    Abstract: 本发明涉及药物晶型领域,具体涉及一种来氟米特晶型I的制备方法,具体包括以下步骤:1)将来氟米特溶解于C1‑C4的醇类溶剂和二甲基亚砜的混合溶剂,或将来氟米特溶于C1‑C4的醇类溶剂、二甲基亚砜和水的混合溶剂;2)降温析出晶体,过滤得到固体,固体干燥得到来氟米特晶型I。本发明提供的晶型I制备方法,避免了晶型I生产过程中出现混晶,制备得到晶体粒度较小,稳定性好,压片后的制剂产品溶出度较高。

    氨磷汀三水合物的制备方法

    公开(公告)号:CN109694386B

    公开(公告)日:2021-03-23

    申请号:CN201910062751.9

    申请日:2019-01-23

    Abstract: 本发明公开了细胞保护剂氨磷汀三水合物的制备方法:将氨磷汀溶于水中,加入醇类溶剂或醇类溶剂水溶液冷却析晶,析晶体系中氨磷汀:水:醇类溶剂的重量比为1:6.5~8.5:1.5~2.5,析晶温度选自1~20℃。本发明制备的氨磷汀三水合物晶体颗粒硬度较小、粒度大小适中易于粉碎,流动性较好能够满足无菌分装需求,粉末复溶时间符合质量标准,产品稳定性进一步提高。

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