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公开(公告)号：CN101508684B
公开(公告)日：2011-07-20
申请号：CN200910010910.7
申请日：2009-03-26
Applicant: 大连理工大学 , 大连美罗药业股份有限公司
IPC: C07D295/185 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P7/02
Abstract: 一种马来酸桂哌齐特的合成方法，属于医药技术领域。其特征是以反式3，4，5-三甲氧基肉桂酸为原料，在有机碱作用下采用羧基活化剂经“一锅煮”法合成得到桂哌齐特游离碱。所用活化剂为氯甲酸烷基酯、甲基磺酰氯、苯磺酰氯、对甲基磺酰氯、二苯基次磷酰氯、2，4，6-三甲基苯磺酰氯、N，N-二环己基碳二亚胺(DCC)和羰基二咪唑(CDI)中的任一种；优选用氯甲酸乙酯，应温度为-10℃，溶剂为二氯甲烷。所得游离碱成盐后得到马来酸桂哌齐特。本发明的效果和益处是简化了生产条件和过程，避免了活泼中间体反式3，4，5-三甲氧基肉桂酰氯的应用，减少了环境危害，降低了设备要求；提供了一条新的、简便易控、反应条件温和、环境友好并适合工业化规模生产的合成路线。
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公开(公告)号：CN101508684A
公开(公告)日：2009-08-19
申请号：CN200910010910.7
申请日：2009-03-26
Applicant: 大连理工大学 , 大连美罗药业股份有限公司
IPC: C07D295/185 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P7/02
Abstract: 一种马来酸桂哌齐特的合成方法，属于医药技术领域。其特征是以反式3，4，5－三甲氧基肉桂酸为原料，在有机碱作用下采用羧基活化剂经“一锅煮”法合成得到桂哌齐特游离碱。所用活化剂为氯甲酸烷基酯、甲基磺酰氯、苯磺酰氯、对甲基磺酰氯、二苯基次磷酰氯、2，4，6－三甲基苯磺酰氯、N，N－二环己基碳二亚胺(DCC)和羰基二咪唑(CDI)中的任一种；优选用氯甲酸乙酯，应温度为－10℃，溶剂为二氯甲烷。所得游离碱成盐后得到马来酸桂哌齐特。本发明的效果和益处是简化了生产条件和过程，避免了活泼中间体反式3，4，5－三甲氧基肉桂酰氯的应用，减少了环境危害，降低了设备要求；提供了一条新的、简便易控、反应条件温和、环境友好并适合工业化规模生产的合成路线。
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公开(公告)号：CN101508685B
公开(公告)日：2011-05-11
申请号：CN200910010912.6
申请日：2009-03-26
Applicant: 大连理工大学 , 大连美罗药业股份有限公司
IPC: C07D295/185 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P7/02
Abstract: 一种马来酸桂哌齐特的改进制备方法，属于医药技术领域。其特征包括：将无水哌嗪和氯乙酰基吡咯啶在无水乙醇中室温下反应制得1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪，其后处理方法是丙酮溶解过滤法；再在室温下与3，4，5-三甲氧基肉桂酰氯反应得到桂哌齐特游离碱，所用缚酸剂为三乙胺，溶剂选自丙酮或四氢呋喃、甲乙酮、甲苯、二甲苯、甲基异丁基甲酮、环己酮等，优选丙酮；最后与马来酸成盐后得到马来酸桂哌齐特。本发明的效果和益处是制备马来酸桂哌齐特(I)过程中，使用了价廉、低毒、安全性好的溶剂，反应条件温和，操作简便，副产物少，能耗和设备要求低，且产物收率较高，产品质量好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101508685A
公开(公告)日：2009-08-19
申请号：CN200910010912.6
申请日：2009-03-26
Applicant: 大连理工大学 , 大连美罗药业股份有限公司
IPC: C07D295/185 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P7/02
Abstract: 一种马来酸桂哌齐特的改进制备方法，属于医药技术领域。其特征包括：将无水哌嗪和氯乙酰基吡咯啶在无水乙醇中室温下反应制得1－[(1－四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪，其后处理方法是丙酮溶解过滤法；再在室温下与3，4，5－三甲氧基肉桂酰氯反应得到桂哌齐特游离碱，所用缚酸剂为三乙胺，溶剂选自丙酮或四氢呋喃、甲乙酮、甲苯、二甲苯、甲基异丁基甲酮、环己酮等，优选丙酮；最后与马来酸成盐后得到马来酸桂哌齐特。本发明的效果和益处是制备马来酸桂哌齐特(I)过程中，使用了价廉、低毒、安全性好的溶剂，反应条件温和，操作简便，副产物少，能耗和设备要求低，且产物收率较高，产品质量好，适合工业化生产。
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