公开(公告)号：CN107722012A

公开(公告)日：2018-02-23

申请号：CN201610655806.3

申请日：2016-08-11

Applicant: 斯福瑞(南通)制药有限公司

Inventor： 潘奔 ,  陈江 ,  伯恩哈德·贝格尔 ,  贝亚特·特奥多尔·韦伯

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了制备4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的方法，包括以下步骤：a)通过使2-氰基乙酸乙酯与2-溴-1,1-二甲氧基乙烷偶联制备2-氰基-4,4-二甲氧基丁酸乙酯；b)通过将甲脒添加至2-氰基-4,4-二甲氧基丁酸乙酯制备4-羟基-6-氨基-5-(2,2-二甲氧基乙基)嘧啶；c)将4-羟基-6-氨基-5-(2,2-二甲氧基乙基)嘧啶转化为4-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶；以及d)将4-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶转化为4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶。与现有技术已知的方法相比，该方法提供了增高的收率、更少的副产物和降低的废物。

公开(公告)号：CN109563098B

公开(公告)日：2021-06-08

申请号：CN201780048986.1

申请日：2017-08-11

Applicant: 斯福瑞(南通)制药有限公司

Inventor： 潘奔 ,  陈江 ,  伯恩哈德·贝格尔 ,  贝亚特·特奥多尔·韦伯

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了制备4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶的方法，包括以下步骤：a)通过使2‑氰基乙酸乙酯与2‑溴‑1,1‑二甲氧基乙烷偶联制备2‑氰基‑4,4‑二甲氧基丁酸乙酯；b)通过将甲脒添加至2‑氰基‑4,4‑二甲氧基丁酸乙酯制备4‑羟基‑6‑氨基‑5‑(2,2‑二甲氧基乙基)嘧啶；c)将4‑羟基‑6‑氨基‑5‑(2,2‑二甲氧基乙基)嘧啶转化为4‑羟基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶；以及d)将4‑羟基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶转化为4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶。与现有技术已知的方法相比，该方法提供了增高的收率、更少的副产物和降低的废物。

公开(公告)号：CN108314621A

公开(公告)日：2018-07-24

申请号：CN201810350214.X

申请日：2018-04-18

Applicant: 斯福瑞(南通)制药有限公司

Inventor： 王涛 ,  王占平 ,  黄福平 ,  贝亚特·特奥多尔·韦伯

IPC: C07C67/52 ,  C07C69/353 ,  C07C69/34 ,  C07C51/43 ,  C07C55/02

CPC classification number: C07C67/52 ,  C07C51/353 ,  C07C51/36 ,  C07C51/43 ,  C07C69/34 ,  C07C55/02 ,  C07C57/13

Abstract: 本发明提供一种制造长链二酸单酯的方法。所述方法包括在存在酸性催化剂的情况下且在甲苯中，将二酸与苯甲醇或叔丁醇进行反应；冷却反应溶液直到剩余的二酸沉淀；滤出二酸沉淀物；进一步冷却反应溶液直到单酯沉淀；以及滤出式I的单酯的沉淀物。本发明的方法可以收获高收率的单酯且将不希望的副产物减少至零。

公开(公告)号：CN108314621B

公开(公告)日：2020-09-18

申请号：CN201810350214.X

申请日：2018-04-18

Applicant: 斯福瑞(南通)制药有限公司

Inventor： 王涛 ,  王占平 ,  黄福平 ,  贝亚特·特奥多尔·韦伯

IPC: C07C67/52 ,  C07C69/353 ,  C07C69/34 ,  C07C51/43 ,  C07C55/02

Abstract: 本发明提供一种制造长链二酸单酯的方法。所述方法包括在存在酸性催化剂的情况下且在甲苯中，将二酸与苯甲醇或叔丁醇进行反应；冷却反应溶液直到剩余的二酸沉淀；滤出二酸沉淀物；进一步冷却反应溶液直到单酯沉淀；以及滤出式I的单酯的沉淀物。本发明的方法可以收获高收率的单酯且将不希望的副产物减少至零。

公开(公告)号：CN107722012B

公开(公告)日：2020-05-29

申请号：CN201610655806.3

申请日：2016-08-11

Applicant: 斯福瑞(南通)制药有限公司

Inventor： 潘奔 ,  陈江 ,  伯恩哈德·贝格尔 ,  贝亚特·特奥多尔·韦伯

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了制备4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶的方法，包括以下步骤：a)通过使2‑氰基乙酸乙酯与2‑溴‑1,1‑二甲氧基乙烷偶联制备2‑氰基‑4,4‑二甲氧基丁酸乙酯；b)通过将甲脒添加至2‑氰基‑4,4‑二甲氧基丁酸乙酯制备4‑羟基‑6‑氨基‑5‑(2,2‑二甲氧基乙基)嘧啶；c)将4‑羟基‑6‑氨基‑5‑(2,2‑二甲氧基乙基)嘧啶转化为4‑羟基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶；以及d)将4‑羟基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶转化为4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶。与现有技术已知的方法相比，该方法提供了增高的收率、更少的副产物和降低的废物。

公开(公告)号：CN109563098A

公开(公告)日：2019-04-02

申请号：CN201780048986.1

申请日：2017-08-11

Applicant: 斯福瑞(南通)制药有限公司

Inventor： 潘奔 ,  陈江 ,  伯恩哈德·贝格尔 ,  贝亚特·特奥多尔·韦伯

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  B01D9/005

Abstract: 本发明公开了制备4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的方法，包括以下步骤：a)通过使2-氰基乙酸乙酯与2-溴-1,1-二甲氧基乙烷偶联制备2-氰基-4,4-二甲氧基丁酸乙酯；b)通过将甲脒添加至2-氰基-4,4-二甲氧基丁酸乙酯制备4-羟基-6-氨基-5-(2,2-二甲氧基乙基)嘧啶；c)将4-羟基-6-氨基-5-(2,2-二甲氧基乙基)嘧啶转化为4-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶；以及d)将4-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶转化为4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶。与现有技术已知的方法相比，该方法提供了增高的收率、更少的副产物和降低的废物。

公开(公告)号：CN108101811A

公开(公告)日：2018-06-01

申请号：CN201611056186.8

申请日：2016-11-25

Applicant: 斯福瑞(南通)制药有限公司

Inventor： 陈江 ,  克里斯蒂安·洛特许茨 ,  贝亚特·韦伯

IPC: C07C269/04 ,  C07C271/22

CPC classification number: C07C269/04 ,  C07C271/22

Abstract: 本发明提供一种通过使叔亮氨酸与二叔丁基二碳酸酯反应生产N‑叔丁氧羰基‑2‑氨基‑3,3‑二甲基丁酸的新方法，所述方法包括：(i)使叔亮氨酸与二叔丁基二碳酸酯在水性介质中在无机碱的存在下接触；(ii)任选地除去有机溶剂；(iii)任选地将所得到的N‑叔丁氧羰基‑2‑氨基‑3,3‑二甲基丁酸萃取到有机溶剂中；(iv)通过在酸性pH下从反应混合物中沉淀出来而分离产物；以及(v)任选地将从步骤(ii)和步骤(iv)中回收的有机溶剂重复用于下一个生产循环。该方法工艺过程短、利用环境友好型溶剂、避免了浪费并且得到良好收率。

公开(公告)号：CN210993227U

公开(公告)日：2020-07-14

申请号：CN201921615263.8

申请日：2019-09-26

Applicant: 斯福瑞(南通)制药有限公司

Inventor： 王占平 ,  王涛 ,  王杰

IPC: B01D29/27

Abstract: 本实用新型公开了一种新型移动袋式过滤装置，包括进口接头、进料阀、筒体端盖、压力表、进口弯头、桶体、滤筒、筒体出口管、出口弯头、出料阀、视盅、出口接头、滤筒支架、滤管支架和手推车，所述滤筒设于所述筒体中，所述滤筒中设有金属网状支架和滤袋，所述滤袋套置于所述金属丝网状支架上。滤袋侧漏机率小，有力地保证了过滤品质，其可承载更大的工作压力，压损小，运行费用低，节能效果明显；袋式过滤处理量大、体积小，容污量大；基于袋式过滤系统的工作原理和结构，更换滤袋时方便快捷，并且滤袋可以一次性取出，避免常规过滤器掏料的过程，省工省时。

公开(公告)号：CN213435529U

公开(公告)日：2021-06-15

申请号：CN202021471389.5

申请日：2020-07-23

Applicant: 斯福瑞(南通)制药有限公司

Inventor： 韩喆 ,  程谋诺

IPC: B07B1/28 ,  B07B1/42 ,  B07B1/46

Abstract: 本实用新型公开的振动筛分器，包括：筒体；进料口，进料口设于筒体的顶部；筛网，筛网置于筒体的内部；出料口，出料口包括第一出料口与第二出料口，第一出料口设于筛网的上端，第二出料口设于筛网的下端；传动装置，传动装置与筒体的下端固定连接；以及与传动装置相连接的动力装置。该振动筛分器，结构简单，筛分效率高，不会因此而影响后续的包装；操作简便，设备内部设计无死角，易清洗；可以根据需求有效分离出不同粒径的产品，产品本身的粒径大小也不会因为筛分器本身的操作而受到影响。

公开(公告)号：CN210097658U

公开(公告)日：2020-02-21

申请号：CN201920462274.0

申请日：2019-04-08

Applicant: 斯福瑞(南通)制药有限公司

Inventor： 王占平 ,  陈胜延 ,  程谋诺

IPC: B01J19/18

Abstract: 本实用新型公开了高低温多功能反应器，包括筒体、搅拌装置、动力装置、高/低温热油出口和高/低温热油进口，所述搅拌装置的端部与所述动力装置相连，所述搅拌装置与所述动力装置之间设有支撑架，所述搅拌装置设于所述筒体内部，所述高/低温热油出口和高/低温热油进口设于所述筒体上，所述动力装置安装于安装法兰上，所述动力装置包括电机、减速器和安装支架，所述安装支架一端通过法兰固接于所述安装法兰上，另一端设有电机，所述电机的动力输出端连接有所述减速器，所述减速器连接有搅拌装置。本实用新型所提供的高低温多功能反应器，结构简单，筒体上同时加装搅拌装置，可同时进行搅拌处理，反应效果更好。