公开(公告)号：CN109563098A

公开(公告)日：2019-04-02

申请号：CN201780048986.1

申请日：2017-08-11

Applicant: 斯福瑞(南通)制药有限公司

Inventor： 潘奔 ,  陈江 ,  伯恩哈德·贝格尔 ,  贝亚特·特奥多尔·韦伯

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  B01D9/005

Abstract: 本发明公开了制备4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的方法，包括以下步骤：a)通过使2-氰基乙酸乙酯与2-溴-1,1-二甲氧基乙烷偶联制备2-氰基-4,4-二甲氧基丁酸乙酯；b)通过将甲脒添加至2-氰基-4,4-二甲氧基丁酸乙酯制备4-羟基-6-氨基-5-(2,2-二甲氧基乙基)嘧啶；c)将4-羟基-6-氨基-5-(2,2-二甲氧基乙基)嘧啶转化为4-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶；以及d)将4-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶转化为4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶。与现有技术已知的方法相比，该方法提供了增高的收率、更少的副产物和降低的废物。

公开(公告)号：CN107722012A

公开(公告)日：2018-02-23

申请号：CN201610655806.3

申请日：2016-08-11

Applicant: 斯福瑞(南通)制药有限公司

Inventor： 潘奔 ,  陈江 ,  伯恩哈德·贝格尔 ,  贝亚特·特奥多尔·韦伯

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了制备4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的方法，包括以下步骤：a)通过使2-氰基乙酸乙酯与2-溴-1,1-二甲氧基乙烷偶联制备2-氰基-4,4-二甲氧基丁酸乙酯；b)通过将甲脒添加至2-氰基-4,4-二甲氧基丁酸乙酯制备4-羟基-6-氨基-5-(2,2-二甲氧基乙基)嘧啶；c)将4-羟基-6-氨基-5-(2,2-二甲氧基乙基)嘧啶转化为4-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶；以及d)将4-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶转化为4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶。与现有技术已知的方法相比，该方法提供了增高的收率、更少的副产物和降低的废物。

公开(公告)号：CN107722012B

公开(公告)日：2020-05-29

申请号：CN201610655806.3

申请日：2016-08-11

Applicant: 斯福瑞(南通)制药有限公司

Inventor： 潘奔 ,  陈江 ,  伯恩哈德·贝格尔 ,  贝亚特·特奥多尔·韦伯

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了制备4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶的方法，包括以下步骤：a)通过使2‑氰基乙酸乙酯与2‑溴‑1,1‑二甲氧基乙烷偶联制备2‑氰基‑4,4‑二甲氧基丁酸乙酯；b)通过将甲脒添加至2‑氰基‑4,4‑二甲氧基丁酸乙酯制备4‑羟基‑6‑氨基‑5‑(2,2‑二甲氧基乙基)嘧啶；c)将4‑羟基‑6‑氨基‑5‑(2,2‑二甲氧基乙基)嘧啶转化为4‑羟基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶；以及d)将4‑羟基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶转化为4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶。与现有技术已知的方法相比，该方法提供了增高的收率、更少的副产物和降低的废物。

公开(公告)号：CN109563098B

公开(公告)日：2021-06-08

申请号：CN201780048986.1

申请日：2017-08-11

Applicant: 斯福瑞(南通)制药有限公司

Inventor： 潘奔 ,  陈江 ,  伯恩哈德·贝格尔 ,  贝亚特·特奥多尔·韦伯

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了制备4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶的方法，包括以下步骤：a)通过使2‑氰基乙酸乙酯与2‑溴‑1,1‑二甲氧基乙烷偶联制备2‑氰基‑4,4‑二甲氧基丁酸乙酯；b)通过将甲脒添加至2‑氰基‑4,4‑二甲氧基丁酸乙酯制备4‑羟基‑6‑氨基‑5‑(2,2‑二甲氧基乙基)嘧啶；c)将4‑羟基‑6‑氨基‑5‑(2,2‑二甲氧基乙基)嘧啶转化为4‑羟基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶；以及d)将4‑羟基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶转化为4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶。与现有技术已知的方法相比，该方法提供了增高的收率、更少的副产物和降低的废物。

公开(公告)号：CN211724861U

公开(公告)日：2020-10-23

申请号：CN201922024899.1

申请日：2019-11-21

Applicant: 斯福瑞(南通)制药有限公司

Inventor： 潘奔 ,  王占平 ,  王杰

IPC: B01D29/05 ,  B01D29/78 ,  B01D29/84 ,  F26B11/14 ,  F26B23/00

Abstract: 一种搅拌型过滤干燥一体机，包括搅拌电机、减速机、减速机固定架、传动轴、减速机底座、密封盖、筒体、搅拌器、进料口、出料口、视镜、溶液进口、溶液出口和排液口、筒体支架、滤布和加热网，所述搅拌电机和所述减速机相连接，所述减速机置于所述减速机固定架上，所述减速机固定架置于所述减速机底座上，所述传动轴一端与所述减速机相连，另一端与所述搅拌器固接，所述密封盖中心套置于所述传动轴上，所述密封盖与所述筒体固接，所述旋转喷淋球有3个，所述旋转喷淋球设于所述传动轴下端部呈Y型，所述喷淋入口设于所述传动轴顶部。本申请在底盘和搅拌中安装了介质的回路，底盘和搅拌都可以加热，从而可以更迅速地提高产品的干燥效果；搅拌能够进行正转和反转，可以使得洗涤更加充分。