一种布雷菲德菌素A及其衍生物和应用

    公开(公告)号:CN105566277A

    公开(公告)日:2016-05-11

    申请号:CN201610053546.2

    申请日:2016-01-25

    CPC classification number: C07D313/00

    Abstract: 本发明公开了一种布雷菲德菌素A(BFA)及其衍生物和应用,具有极强的抗HIV潜伏活性,该系列化合物利用静置培养发酵方法以及化学修饰得到。本发明的布雷菲德菌素A及其衍生物为式I结构,其中,R1至R5为H、OH、CH3、OCH3、(OCH3)2或者OCOCH3;R6为CH3。可作为抗HIV潜伏药物,与抗逆转录病毒药物联合应用在制备治疗AIDS药物中,与抗逆转录病毒药物联用时,BFA及其衍生物能使感染细胞内潜伏的HIV表达,具有干预HIV潜伏的作用,与抗逆传录病毒药物联合使用,可清除被激活的潜伏感染的细胞,以此加速潜伏病毒储藏库的清除,具有广阔的应用前景。

    一种催化氧化环十二酮合成环十二内酯的方法

    公开(公告)号:CN104045618A

    公开(公告)日:2014-09-17

    申请号:CN201410166082.7

    申请日:2014-04-23

    CPC classification number: C07D313/00

    Abstract: 本发明公开了一种催化氧化环十二酮合成环十二内酯的方法。以含钼化合物为催化剂,以环十二酮为原料,以过氧化氢溶液为氧化试剂,以乙腈为溶剂,合成环十二内酯;其中,含钼化合物选自钼酸铵、钼酸钠、磷钼酸钠和氧化钼中的任意一种。本发明以含钼化合物为催化剂,无废酸处理和无强酸腐蚀性,节能减排,安全性高;以环十二酮为原料,无需高温回流反应,提高了经济效益和环境效益;应用过氧化氢溶液为氧化试剂,提高了工业制备反应的清洁性及安全性,降低了环境污染。

    一类布雷菲徳菌素A的碳酸酯类化合物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN103772342A

    公开(公告)日:2014-05-07

    申请号:CN201410056393.8

    申请日:2014-02-19

    Applicant: 厦门大学

    CPC classification number: C07D313/00

    Abstract: 一类布雷菲徳菌素A的碳酸酯类化合物及其制备方法和用途,涉及布雷菲德菌素A的衍生物。将(+)-Brefeldin?A、4-二甲氨基吡啶和三乙胺溶于第一有机溶剂中,冰盐浴冷却,再加入含有氯甲酸对硝基苯酯的第一有机溶剂,室温继续反应,反应液减压浓缩除去第一有机溶剂,残留物用第二有机溶剂硅胶柱层析分离,再用第二有机溶剂重结晶后得到(+)-BrefeldinA-4,7-二对硝基苯基碳酸酯,再与DMAP和三乙胺溶于第一有机溶剂中,冰浴冷却,加入醇,室温继续反应,反应液减压浓缩后得到的残留物用石油醚和乙酸乙酯的混合溶剂硅胶柱层析分离,得布雷菲德菌素A的碳酸酯类化合物。可在制备抗肿瘤药物中应用。

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