公开(公告)号：CN105566277B

公开(公告)日：2018-09-11

申请号：CN201610053546.2

申请日：2016-01-25

Applicant: 杭州科兴生物化工有限公司

Inventor： 马忠俊 ,  胡志飞 ,  朱焕章

IPC: C07D313/00 ,  A61K31/365 ,  A61K45/06 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明公开了一种布雷菲德菌素A(BFA)及其衍生物和应用，具有极强的抗HIV潜伏活性，该系列化合物利用静置培养发酵方法以及化学修饰得到。本发明的布雷菲德菌素A及其衍生物为式I结构，其中，R1至R5为H、OH、CH3、OCH3、(OCH3)2或者OCOCH3；R6为CH3。可作为抗HIV潜伏药物，与抗逆转录病毒药物联合应用在制备治疗AIDS药物中，与抗逆转录病毒药物联用时，BFA及其衍生物能使感染细胞内潜伏的HIV表达，具有干预HIV潜伏的作用，与抗逆传录病毒药物联合使用，可清除被激活的潜伏感染的细胞，以此加速潜伏病毒储藏库的清除，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN105566277A

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201610053546.2

申请日：2016-01-25

Applicant: 杭州科兴生物化工有限公司

Inventor： 马忠俊 ,  胡志飞 ,  朱焕章

IPC: C07D313/00 ,  A61K31/365 ,  A61K45/06 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D313/00

Abstract: 本发明公开了一种布雷菲德菌素A(BFA)及其衍生物和应用，具有极强的抗HIV潜伏活性，该系列化合物利用静置培养发酵方法以及化学修饰得到。本发明的布雷菲德菌素A及其衍生物为式I结构，其中，R1至R5为H、OH、CH3、OCH3、(OCH3)2或者OCOCH3；R6为CH3。可作为抗HIV潜伏药物，与抗逆转录病毒药物联合应用在制备治疗AIDS药物中，与抗逆转录病毒药物联用时，BFA及其衍生物能使感染细胞内潜伏的HIV表达，具有干预HIV潜伏的作用，与抗逆传录病毒药物联合使用，可清除被激活的潜伏感染的细胞，以此加速潜伏病毒储藏库的清除，具有广阔的应用前景。