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公开(公告)号：CN110317281A
公开(公告)日：2019-10-11
申请号：CN201910551216.X
申请日：2019-06-24
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了透明质酸-g-叶酸两亲性聚合物及其应用，主链为亲水性透明质酸、侧链为疏水性的叶酸，可高效稳定负载小分子抗癌药物，延长药物的血液循环时间；在肿瘤部位的富集量高，达到12.0%ID/g，到达肿瘤组织后，双重靶向纳米药物与肿瘤细胞表面紧密结合并通过受体介导的内吞作用有效进入肿瘤细胞内，然后在肿瘤细胞内实现药物快速释放，从而产生高效治疗作用。本发明聚合物生物相容性和可降解性好，方便排出体外；克服了药物运载效率低、肿瘤部位富集量少、细胞内吞效率低、细胞内释放慢等不足；而且本方法制备简单，原料来源丰富，所得纳米药物具有优异的冻干再分散性能，有利于大规模生产和应用。
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公开(公告)号：CN106581691B
公开(公告)日：2019-09-10
申请号：CN201611099081.0
申请日：2016-12-04
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K47/59 , A61K31/537 , A61K9/107 , C08J3/03 , C08G64/42 , C08G64/30 , C08G64/18 , A61P35/00 , C08L69/00
Abstract: 本发明公开了一种还原响应的靶向聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药胶束、其制备方法与应用。由两亲性聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药聚合物和末端键合靶向分子的两亲性聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药聚合物在缓冲液中自组装得到还原响应的靶向聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药胶束；胶束的粒径为30～150纳米，美登素的载药量为2～60 wt.%。本发明提供的还原响应的靶向聚碳酸酯美登素前药胶束具有靶向性，两亲性和生物可降解性，由其可制备纳米药物，能够显著提高药物的水溶性、增强药物在循环过程中的稳定性、改善药物药代动力学行为以及提高药物生物利用度；可在制备恶性肿瘤如黑色素瘤靶向治疗药物中应用。
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公开(公告)号：CN107266384B
公开(公告)日：2019-08-13
申请号：CN201710517904.5
申请日：2017-06-29
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D263/44 , A61K9/107 , A61K9/127 , A61K47/34 , A61K31/704 , A61K39/00 , A61P35/00 , C08G69/40
Abstract: 本发明公开了一种基于2‑氨基十六烷酸的N‑羧基内酸酐单体和聚氨基酸及其制备方法。首先制备2‑氨基十六烷酸‑N‑羧基内酸酐单体，再由单体制备得到聚合物，所得聚合物分子量分布较窄且具有优异的生物相容性，可用于控制药物释放体系，制备的cRGD修饰的聚合物胶束和聚合物囊泡纳米药物支持体内稳定长循环，在肿瘤组织高富集并高效进入细胞，在细胞内释放出药物，高效特异性地杀死癌细胞，有效抑制了皮下和原位肿瘤的生长而不造成明显的毒副作用。
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公开(公告)号：CN106137968B
公开(公告)日：2019-03-01
申请号：CN201610558116.6
申请日：2016-07-15
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明设公开了内膜具有正电的可逆交联生物可降解聚合物囊泡及其制备方法与在制备抗肿瘤药物中的应用；基于嵌段聚合物PEG‑P(TMC‑DTC)‑SP或者PEG‑P(LA‑DTC)‑SP的肿瘤靶向、具有带正电荷内膜的、还原敏感可逆交联、细胞内可解交联的生物可降解聚合物囊泡，能高效装载保护生物大分子如蛋白质、DNA和siRNA和生理环境带负电的小分子药物，并能输送其到活体的肿瘤细胞内，诱导其凋亡。该体系拥有多种独特优点，包括制备的简易操控性、杰出的生物相容性、对药物极好的控制释放性、超强的体内循环稳定性、优越的癌细胞靶向性、显著的癌细胞凋亡能力等。因此，其有望成为集简易、稳定、多功能等优点于一身的纳米系统平台，用于高效、主动靶向输送核酸至原位肿瘤。
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公开(公告)号：CN107096038A
公开(公告)日：2017-08-29
申请号：CN201710237726.0
申请日：2017-04-12
Applicant: 苏州大学
CPC classification number: A61K31/537
Abstract: 本发明公开了一种基于主动反应型一步法的交联纳米药物的制备方法，具体包括以下步骤，将聚合物与带巯基的药物加入溶液混合后，透析得到交联纳米药物；所述聚合物侧链含有二硫戊环结构。本发明通过简单的制备即可得到循环稳定的纳米药物，解决了现有技术化学键合纳米药制备复杂、需要催化剂等缺陷；而且本发明制备的产品具有稳定的交联结构，避免了现有化学键合纳米药不交联的问题；在荷B16F10黑色素瘤的模型上，表现出好的治疗效果，肿瘤抑制率超过90%，说明该主动靶向交联纳米药物在癌症化疗方面具有巨大的潜在应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105997880A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201610559279.6
申请日：2016-07-15
Applicant: 苏州大学
CPC classification number: A61K9/1273 , A61K31/519 , A61K38/415 , A61K47/34 , C08G81/027
Abstract: 本发明公开了一种基于交联生物可降解聚合物囊泡的抗肿瘤纳米药物及其制备方法。由具有不对称膜结构的可逆交联生物可降解聚合物囊泡装载药物得到；药物为蛋白质药物、多肽药物或者小分子药物；具有不对称膜结构的可逆交联生物可降解聚合物囊泡由聚合物自组装后交联得到；聚合物的分子链包括依次连接的亲水链段、疏水链段以及PEI分子；疏水链段包括聚碳酸酯链段和/或聚酯链段。PEI通过静电相互作用复合和装载药物；膜为可逆交联的生物可降解且生物相容性好的聚酯/聚碳酸酯，侧链的二硫戊环类似人体天然抗氧化剂硫辛酸，外壳为以PEG为背景、可靶向癌细胞，其有望成为集简易、稳定、多功能等优点于一身的纳米药物系统。
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公开(公告)号：CN104672199A
公开(公告)日：2015-06-03
申请号：CN201510077770.0
申请日：2015-02-13
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种含双碘环碳酸酯化合物及其制备方法。所述环碳酸酯化合物含有碘元素，不影响开环聚合，因此上述环碳酸酯化合物可开环聚合得到环碳酸酯聚合物，并且无需保护和脱保护过程；利用本发明所述的环碳酸酯化合物开环聚合得到的聚合物可组装成纳米粒子做为药物载体和CT显影材料。
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公开(公告)号：CN104497171A
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：CN201510006737.9
申请日：2015-01-07
Applicant: 苏州大学
IPC: C08B37/08 , C08J3/24 , A61K47/48 , A61K9/51 , A61K31/704 , A61K31/337 , A61P35/00
CPC classification number: A61K9/5161 , A61K9/51 , A61K31/704 , A61K31/728 , A61K31/795 , A61K47/183 , A61K47/20 , A61K47/36 , C08B37/0072
Abstract: 本发明公开了一种基于透明质酸的两亲聚合物、其制备方法与应用。所述两亲聚合物的主链为亲水性透明质酸，具有主动靶向能力；侧链为疏水性的赖氨酸甲酯-硫辛酰基；可负载小分子抗癌药物，通过化学交联，得到聚合物纳米粒子，使得纳米粒子在细胞外和血液中不易解离，从而保证纳米粒子包封的药物稳定；一旦到达肿瘤组织，纳米粒子表面的透明质酸可以与肿瘤细胞表面的CD44受体紧密结合并通过受体介导的内吞作用有效进入肿瘤细胞内，然后快速解交联而解离，药物快速释放，在肿瘤部位的富集率高，达到12.71%ID/g，远高于现有技术的水平，从而产生高效治疗作用；克服了药物在体内易被泄漏、运载效率低、细胞内吞少、细胞内释放慢等不足。
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公开(公告)号：CN104004001A
公开(公告)日：2014-08-27
申请号：CN201410231697.3
申请日：2014-05-28
Applicant: 苏州大学
CPC classification number: C07D495/10 , A61K9/5153 , A61K47/34 , C08G63/64 , C08G64/025 , C08G64/183 , C08G64/30 , C08G64/305 , C08G64/42 , C08G65/48 , C08J3/24
Abstract: 本发明公开了一种含双硫五元环功能基团的环状碳酸酯单体及其制备方法。所述环碳酸酯单体能够简单高效的合成，无需保护和脱保护过程；利用本发明所述的环碳酸酯单体可开环聚合得到分子量和分子量分布可控的聚碳酸酯，其具有生物可降解性和还原敏感可逆交联的性质。可用于药物控制释放的载体、生物组织支架或者生物芯片。
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公开(公告)号：CN102212146B
公开(公告)日：2013-02-13
申请号：CN201110110986.4
申请日：2009-07-23
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了侧链用硫辛酸修饰的亲水性聚合物及其制备和应用，所述侧链用硫辛酸修饰的亲水性聚合物为两亲聚合物，所述两亲聚合物的主链为亲水性聚合物，侧链为硫辛酰基，硫辛酰基与亲水性聚合物中的羟基或胺基缩合形成酯键或酰胺键；可以通过对两亲聚合物自组装形成的纳米粒子进行交联，得到稳定的交联的还原敏感的聚合物纳米粒子，使得纳米粒子在细胞外和血液中不易解离，从而保证纳米粒子包封的药物稳定；一旦进入肿瘤细胞，纳米粒子则快速解交联而解离，药物快速释放出来，产生高效治疗作用；克服了药物在体内易被泄漏、运载效率低、细胞内释放慢等不足。
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