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公开(公告)号：CN118878517A
公开(公告)日：2024-11-01
申请号：CN202410921592.4
申请日：2024-07-10
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D401/14 , A61P35/00 , A61P15/14 , A61K31/5513
Abstract: 本发明涉及ANXA3蛋白靶向降解嵌合体及其制备方法与应用。具体而言，本发明涉及ANXA3蛋白靶向降解嵌合体、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其与医学上可接受的载体组成的药物组合物，以及制备ANXA3蛋白靶向降解嵌合体中的用途以及在制备预防和/或治疗乳腺癌药物中的用途。本发明利用PROTAC技术，提供了一类ANXA3蛋白靶向降解嵌合体，这类化合物能够结合ANXA3蛋白，选择性降解ANXA3蛋白，在体外抑制乳腺癌细胞的增殖，发挥抗乳腺癌的作用。乳腺癌指三阴性、Luminal A型、Luminal B型、Her2+型等乳腺癌分子亚型。
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公开(公告)号：CN118108743A
公开(公告)日：2024-05-31
申请号：CN202211525655.1
申请日：2022-11-30
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D513/04 , C09K11/06 , C08G65/334 , G01N21/64
Abstract: 本发明属于生物医学荧光成像应用技术领域，涉及了近红外二区荧光分子、纳米靶向荧光探针以及它们的制备方法和应用。具体公开了近红外二区荧光分子苯并双噻二唑类衍生物CH1055‑(CH2)n‑CH3(10a～i)，以及在制备用于靶向肿瘤的近红外二区纳米荧光探针FD‑1050@NPs‑cRGD的应用。该类探针兼具了良好NIR II荧光活体成像和主动靶向肿瘤转移无创识别的功能，显示了抗聚集诱导荧光淬灭，光学稳定性质、信噪比高、易代谢和安全性好的优点，可用于荧光影像手术导航精准切除肿瘤的临床治疗，具有潜在的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN117800987A
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202211177313.5
申请日：2022-09-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D501/36 , C07D501/04 , A61K31/545 , A61K31/546 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，涉及头孢菌素类化合物及其在制备抗菌药物中的用途。具体公开了头孢菌素类化合物、或其药学上可接受的盐、或以其为有效活性成分的药物的组合物在用于制备预防和治疗革兰氏阴性耐药细菌感染的药物中的应用。该类化合物能够不可逆地共价结合金属β‑内酰胺酶，抑制β‑内酰胺类抗生素的水解，有效降低其最低抑菌浓度MIC值和革兰氏阴性耐药菌腹腔感染的小鼠的血液荷菌量，可与美罗培南等β‑内酰胺类抗生素联用制成复方制剂用于治疗革兰氏阴性耐药菌引发的感染等疾病。
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公开(公告)号：CN116253687A
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202111505172.0
申请日：2021-12-10
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D239/26 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07F5/02 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/69 , A61K45/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，尤其是涉及二芳基嘧啶类化合物及其制备方法和用途。本发明的二芳基嘧啶类化合物进行了微管蛋白靶点活性测试、结合位点确证以及体外、体内的抗宫颈癌药理活性测试。实验结果表明：在体外，所述的二芳基嘧啶类化合物通过结合于微管蛋白秋水仙碱结合位点，抑制微管蛋白聚合从而抑制宫颈癌细胞增殖、周期、凋亡、克隆和迁移等功能；在体内，所述的二芳基嘧啶类化合物还能与顺铂联用进一步提高体内抗宫颈癌药效并减少大剂量使用顺铂所带来的肾毒性且具有较好的成药性；本发明的化合物及其盐类可用于制备微管蛋白秋水仙碱结合位点抑制剂或与顺铂联用用于宫颈癌的治疗。
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公开(公告)号：CN113336788B
公开(公告)日：2022-12-13
申请号：CN202010592626.1
申请日：2020-06-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F9/117
Abstract: 本发明属化学合成技术领域，具体涉及天然产物白藜芦醇二聚体双磷酸酯衍生物的制备方法，本发明以草酰氯为原料，通过两步缩合反应得到关键中间体3,3’,5,5’‑四甲氧基二苯基乙二酮3，再经Wittig反应、保护基脱除以及Nazarov环合反应得到3‑芳基取代茚骨架结构化合物6，然后经磷酸酯化、脱除甲基共七步反应得到白藜芦醇二聚体双磷酸酯衍生物。本发明反应条件温和，原料廉价易得，后处理简单，步骤简洁，收率较高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114605248A
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202110664043.X
申请日：2021-06-16
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C49/755 , C07C45/65 , C07C315/04 , C07C315/06 , C07C317/24 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P1/04 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P17/06 , A61P17/14 , A61P1/00 , A61P17/02 , A61P7/10 , A61K31/122
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，涉及一种TNF‑α小分子抑制剂及其制备方法和用途。本发明鉴定了光学异构体(R)‑STU104绝对构型，尤其是证实了STU104具有因TNF‑α过表达介导的自身免疫炎症性疾病的治疗用途，包括溃疡性结肠炎、克隆氏病、类风湿性关节炎、骨关节炎、斑秃、干燥综合症、红斑狼疮和皮肌炎等，具有广泛的临床治疗意义。
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公开(公告)号：CN114437106A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202011198291.1
申请日：2020-10-31
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D498/04 , C07D265/06 , C07D413/04 , C07F7/18
Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及一种连续一锅法制备1,3‑恶嗪‑2‑酮衍生物的方法。本发明在有机溶剂中，通入氮气，用还原剂原位还原酰亚胺类底物，然后与炔酰胺类试剂在路易斯酸的催化下、‑100～100℃的温度中，搅拌10～300分钟，经亲核加成环化反应制得活性天然产物或者药物分子都含有的优势结构骨架分子1,3‑恶嗪‑2‑酮衍生物。本发明的特点在于采用连续一锅法，直接将酰亚胺类底物、还原剂、炔酰胺类试剂、路易斯酸分批连续加入反应容器中，所述反应原料廉价易得，制备方法简单高效，无需用金属催化剂催化，环境友好，且底物适用性广。本发明方法可广泛的应用于合成一系列1,3‑恶嗪‑2‑酮衍生物，合成的产物可用于合成药物分子以及活性天然产物。
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公开(公告)号：CN113336789A
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202010592555.5
申请日：2020-06-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F9/12 , A61K31/6615 , A61K31/661 , A61P19/10
Abstract: 本发明属生物医药技术领域，涉及Isopaucifloral F磷酸酯类化合物及其药用用途，经实验证实，所述的Isopaucifloral F磷酸酯类化合物及其药学上可接受的盐，对骨重建过程的影响是通过促骨形成和减少破骨吸收双模式作用的机制发挥其抗骨质疏松作用的药效，具有生物利用度高、代谢稳定和安全性好的特点，可用于制备新一代的抗骨质疏松药物。
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公开(公告)号：CN110194731B
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN201810165032.5
申请日：2018-02-27
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C323/52 , C07C323/56 , C07D333/76 , C07C327/22 , A61K31/165 , A61K31/195 , A61K31/381 , A61K31/265 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于生物医药领域，具体涉及式(Ⅰ)所示的巯基丙酰胺类化合物及其药用盐及其制备方法和药用用途，特别是在制备抗革兰氏耐药阴性菌药物中的应用。本发明的部分化合物进行了NDM‑1酶活性测试，并将其与美罗培南联用进行了体外抗菌活性的测试，实验结果表明，本发明的部分化合物具有较优的NDM‑1酶抑制活性，并可显著降低美罗培南的最低抑菌浓度(MIC值)；本发明的化合物及其盐类可用于制备NDM‑1酶抑制，以及可与美罗培南联用制成复方制剂用于抗革兰氏阴性耐药菌。
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公开(公告)号：CN110317169A
公开(公告)日：2019-10-11
申请号：CN201810273935.5
申请日：2018-03-29
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D217/24
Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及1-取代异喹啉酮化合物及其制备方法。苯并氮杂环1-取代异喹啉骨架作为重要的杂环骨架存在于很多天然产物或药物中，表现出多种生物活性，主要包括抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗抑郁、抗氧化、抗病原微生物、降血压、降血糖、调节免疫、镇痛、抗心律失常等功能。因此，发展新的合成方法来实现1-取代异喹啉酮化合物的大量合成将极大地有助于构效关系、临床新工艺等研究，以便发现活性更高、毒副作用更少的一系列优秀的先导化合物。
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