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公开(公告)号：CN108299415B
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN201810096983.1
申请日：2018-01-31
Applicant: 南通大学
IPC: C07D413/12 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类喹啉醌衍生物或其药学上可接受的盐，具有通式Ⅰa或Ⅰb所示结构：本发明结合喹啉醌和呋咱氮氧化物的结构特点、构效关系和药效团特征，在喹啉醌结构基础上，引入呋咱氮氧化物NO供体，通过不同长度醇胺作为连接链，从而设计合成出具有NQO1抑制活性的新型喹啉醌类衍生物。研究结果表明本发明所述化合物对多种肿瘤细胞增殖都具有强烈的抑制效果，并能够显著诱导肿瘤细胞ROS表达，协同促使肿瘤细胞凋亡或坏死。
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公开(公告)号：CN111875604A
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN202010798323.5
申请日：2020-08-11
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类线粒体靶向和光动力治疗的β-咔啉鎓盐的荧光化合物及其制备方法和应用，具有通式Ⅰ所示结构： 本发明基于β-咔啉生物碱母环的吲哚并吡啶的三环平面骨架结构，利用其较强的供电子能力、较优的刚性及共轭体系，在β-咔啉3位引入醛基，与甲基取代的喹啉鎓盐或萘啶鎓盐等亲脂性阳离子通过羟醛缩合反应，获得一类具有线粒体靶向和光动力治疗效应的β-咔啉鎓盐荧光化合物。该化合物本身具有较低暗毒性、光动力治疗效果等，也适用于线粒体靶向的荧光探针，可以优先靶向进入肿瘤组织和细胞，从而进行的体内外肿瘤荧光诊断成像，并在特定波长光照射后产生单线态氧，从而有效杀伤肿瘤细胞，可用于肿瘤诊断治疗一体化。
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公开(公告)号：CN106673988B
公开(公告)日：2020-04-10
申请号：CN201611106713.1
申请日：2016-12-05
Applicant: 南通大学
IPC: C07C49/753 , C07D317/54 , C07C205/45 , C07D213/50 , C07D333/22 , C07D307/46 , C07D215/14 , C07D277/64 , C07D209/12 , C07D209/86 , C07C255/46 , C07C253/14 , C07C201/12 , C07C45/63 , A61K31/122 , A61K31/277 , A61K31/36 , A61K31/4406 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/428 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苄亚基环己烯酮衍生物及其制备方法和医药用途，所述苄亚基环己烯酮衍生物为通式I化合物。本发明化合物可以单独或与一种或一种以上的药学上可接受的载体组合制成制剂以供给药。本发明化合物可以与其他抗肿瘤药物联合应用，另外还可以与放射治疗联合应用。这些其他抗肿瘤药物或放射治疗可以与本发明化合物同时或在不同时间给予。这些联合治疗可以产生协同作用从而有助于改善治疗效果。
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公开(公告)号：CN110002987A
公开(公告)日：2019-07-12
申请号：CN201910223740.4
申请日：2019-03-22
Applicant: 南通大学
IPC: C07C49/683 , C07C49/697 , C07C45/74 , C07C205/45 , C07C201/12 , C07C49/747 , C07C49/753 , C07C225/22 , C07C221/00 , C07C69/157 , C07C67/293 , C07C255/40 , C07C253/30 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类苯基亚烯丙基环己烯酮衍生物，具有通式Ⅰ所示结构： 本发明结合荜茇明碱的结构特点和构效关系，将酰胺键替换为双键，同时保留活性基团，改变芳环取代基，设计了靶向肿瘤组织高表达的硫氧还蛋白还原酶(TrxR)的新型苯基亚烯丙基环己烯酮类衍生物，克服了荜茇明碱合成步骤多，需昂贵的金属催化剂的缺点，提高了该类化合物的抗肿瘤活性。研究结果表明，本发明所述化合物对多种肿瘤细胞增殖都具有强烈的抑制效果，并能够显著提升其肿瘤细胞内ROS水平，增强其抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN108148098A
公开(公告)日：2018-06-12
申请号：CN201810126637.3
申请日：2018-02-08
Applicant: 南通大学
IPC: C07H1/00 , C07H19/073 , A61K47/55 , A61K31/7068 , A61K31/196 , A61K31/4184 , A61P35/00
CPC classification number: C07H1/00 , A61K31/196 , A61K31/4184 , A61K31/7068 , C07H19/073 , A61K2300/00
Abstract: 本发明公开了一种靶向癌细胞高水平ROS的吉西他滨-氮芥缀合物及其药学上可接受的盐，具有通式I所示结构： 本发明所述化合物能够选择性地在含有高浓度ROS肿瘤细胞内释放出吉西他滨-芳香氮芥缀合物，能够选择性抑制肿瘤细胞增殖，再进一步通过各种酯酶或酰胺酶缓慢释放出吉西他滨和芳香氮芥，促进肿瘤细胞内ROS生成，发挥协同抗肿瘤作用。本发明所述化合物能够显著改善吉西他滨脂溶性，不依赖于核苷转运蛋白进入细胞，降低吉西他滨N4位氨基被脱氨酶降解，改善其体内生物利用度，降低肿瘤细胞对这类药物的耐药性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106432235B
公开(公告)日：2018-02-02
申请号：CN201610911789.5
申请日：2016-10-19
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/551 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种靶向CDK和DNA的β‑咔啉衍生物及其制备方法和医药用途，β‑咔啉衍生物，具有下述通式Ⅰ的结构：。本发明化合物可以与其他抗肿瘤药物联合应用，另外还可以与放射治疗联合应用。这些其他抗肿瘤药物或放射治疗可以与本发明化合物同时或在不同时间给予。这些联合治疗可以产生协同作用从而有助于改善治疗效果。
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公开(公告)号：CN104557711B
公开(公告)日：2017-12-15
申请号：CN201410831451.X
申请日：2014-12-26
Applicant: 南通大学
IPC: C07D231/20 , A61K31/415 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种含FTS结构的吡唑肟类化合物(Ⅰ)的制备和应用。以含吡唑羟肟(Ⅱ)与法尼基硫代水杨酸酰氯(Ⅲ)缩合得到。所述含FTS结构的吡唑肟类化合物I对肿瘤细胞HCT116和Hep G2具有效的防治效果，该化合物可用于制备医用等领域的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104693257B
公开(公告)日：2017-11-17
申请号：CN201510056861.6
申请日：2015-02-03
Applicant: 南通大学
IPC: C07H19/073 , A61K31/7068 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苯磺酰基呋咱修饰的吉西他滨衍生物及其制备方法和用途，是通式I所示的化合物及其药学上可接受的盐。根据合理药物设计原理和拼合原理，在保留吉西他滨临床药理活性同时，以吉西他滨为先导化合物，将苯磺酰基呋咱NO供体通过不同连接基团分别偶联到吉西他滨的N4位氨基,合成苯磺酰基呋咱修饰的NO供体型吉西他滨衍生物，获得比吉西他滨抗肿瘤活性更强、生物利用度更好的化合物。
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公开(公告)号：CN104292140B
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201410422427.0
申请日：2014-08-25
Applicant: 南通大学
IPC: C07C323/32 , C07C319/20 , C07D295/112 , C07D211/46 , C07D233/60 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种含有查尔酮骨架的法尼基硫代水杨酸类似物及制备方法和用途，所述含有查尔酮骨架的法尼基硫代水杨酸类似物是通式I所示的含有查尔酮骨架的FTA类似物及其药学上可接受的盐。本发明制备方便，可用于制备治疗肿瘤和炎症药物。
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公开(公告)号：CN104693257A
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201510056861.6
申请日：2015-02-03
Applicant: 南通大学
IPC: C07H19/073 , A61K31/7068 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苯磺酰基呋咱修饰的吉西他滨衍生物及其制备方法和用途，是通式I所示的化合物及其药学上可接受的盐。根据合理药物设计原理和拼合原理，在保留吉西他滨临床药理活性同时，以吉西他滨为先导化合物，将苯磺酰基呋咱NO供体通过不同连接基团分别偶联到吉西他滨的N4位氨基,合成苯磺酰基呋咱修饰的NO供体型吉西他滨衍生物，获得比吉西他滨抗肿瘤活性更强、生物利用度更好的化合物。
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