公开(公告)号：CN110002987B

公开(公告)日：2020-09-15

申请号：CN201910223740.4

申请日：2019-03-22

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  杨圣菊 ,  张延安 ,  刘季 ,  凌长春 ,  李洋阳 ,  刘思群 ,  贾启新 ,  明古旭 ,  吴红梅

IPC: C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C45/74 ,  C07C205/45 ,  C07C201/12 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C225/22 ,  C07C221/00 ,  C07C69/157 ,  C07C67/293 ,  C07C255/40 ,  C07C253/30 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类苯基亚烯丙基环己烯酮衍生物，具有通式Ⅰ所示结构：本发明结合荜茇明碱的结构特点和构效关系，将酰胺键替换为双键，同时保留活性基团，改变芳环取代基，设计了靶向肿瘤组织高表达的硫氧还蛋白还原酶(TrxR)的新型苯基亚烯丙基环己烯酮类衍生物，克服了荜茇明碱合成步骤多，需昂贵的金属催化剂的缺点，提高了该类化合物的抗肿瘤活性。研究结果表明，本发明所述化合物对多种肿瘤细胞增殖都具有强烈的抑制效果，并能够显著提升其肿瘤细胞内ROS水平，增强其抗肿瘤效果。

公开(公告)号：CN110002987A

公开(公告)日：2019-07-12

申请号：CN201910223740.4

申请日：2019-03-22

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  杨圣菊 ,  张延安 ,  刘季 ,  凌长春 ,  李洋阳 ,  刘思群 ,  贾启新 ,  明古旭 ,  吴红梅

IPC: C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C45/74 ,  C07C205/45 ,  C07C201/12 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C225/22 ,  C07C221/00 ,  C07C69/157 ,  C07C67/293 ,  C07C255/40 ,  C07C253/30 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类苯基亚烯丙基环己烯酮衍生物，具有通式Ⅰ所示结构： 本发明结合荜茇明碱的结构特点和构效关系，将酰胺键替换为双键，同时保留活性基团，改变芳环取代基，设计了靶向肿瘤组织高表达的硫氧还蛋白还原酶(TrxR)的新型苯基亚烯丙基环己烯酮类衍生物，克服了荜茇明碱合成步骤多，需昂贵的金属催化剂的缺点，提高了该类化合物的抗肿瘤活性。研究结果表明，本发明所述化合物对多种肿瘤细胞增殖都具有强烈的抑制效果，并能够显著提升其肿瘤细胞内ROS水平，增强其抗肿瘤效果。