一种以含硅基团为疏水标签的BTK蛋白降解剂及其制备方法、药物组合物和应用

    公开(公告)号:CN119504835A

    公开(公告)日:2025-02-25

    申请号:CN202411673721.9

    申请日:2024-11-21

    Applicant: 南开大学

    Abstract: 本发明属于化药领域,公开了一种以含硅基团为疏水标签的BTK蛋白降解剂及其制备方法、药物组合物和应用。该以含硅基团为疏水标签的BTK蛋白降解剂的结构如式I所示,linker为饱和脂肪链、不饱和脂肪链、由芳香环和饱和脂肪链组成的连接结构或由芳香环和不饱和脂肪链组成的连接结构;R为特定含硅基团作为疏水标签。本发明获得了一种以含硅基团为疏水标签的BTK蛋白降解剂,制备过程简单易行,所得BTK蛋白降解剂具有较高的肝微粒体代谢稳定性,具有可观的口服生物利用度,在体内实验中表现出高效治疗效果,对多种肿瘤细胞增殖均有一定抑制作用,适合用于治疗白血病等癌症药物的开发。#imgabs0#

    一种环己乙醇类化合物及其制备方法、应用与药物组合物

    公开(公告)号:CN117304163A

    公开(公告)日:2023-12-29

    申请号:CN202311247406.5

    申请日:2023-09-26

    Applicant: 南开大学

    Abstract: 本发明提供了一种环己乙醇类化合物及其制备方法、应用与药物组合物,属于生物医药技术领域,本发明首次从马鞭草科大青属植物臭牡丹中制备得到一种环己乙醇类化合物,该环己乙醇类化合物对LPS诱导的RAW264.7细胞中的iNOS、IL‑1β、IFN‑γ、TNF‑α和IL‑6的mRNA表达具有显著的抑制作用,亦抑制LPS诱导的RAW264.7细胞的NO生成,表明该环己乙醇类化合物抗炎效果显著。此外,该环己乙醇类化合物还能够有效地提高脓毒症小鼠的生存率以及体重、减轻肺肾器官损伤、降低血清中TNF‑α、IFN‑γ和IL‑6含量从而起到抗脓毒症的作用。本发明为临床上抗炎和/或抗脓毒症的药物提供了新的选择。

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