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公开(公告)号:CN103275199A
公开(公告)日:2013-09-04
申请号:CN201210233832.9
申请日:2012-07-06
Applicant: 天津市国际生物医药联合研究院 , 南开大学
IPC: C07K14/405 , C12N15/63 , C07K1/14 , C12N15/70
Abstract: 本发明涉及对蓝藻中蓝藻荧光恢复蛋白(FRP)的基因重组,具体地说是做截短,截去了前26位氨基酸;以及FRP的表达、纯化和结晶方法;以及FRP硒代蛋白质的载体构建、表达和纯化方法,具体地说就是将FRP的第81位亮氨酸突变为甲硫氨酸,在大肠杆菌Bl21(DE3)中使用特殊培养基大量表达硒代蛋白FRP;以及蓝藻荧光恢复蛋白(FRP)的结晶方法。
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公开(公告)号:CN103163010A
公开(公告)日:2013-06-19
申请号:CN201110418031.5
申请日:2011-12-14
Applicant: 天津市国际生物医药联合研究院 , 南开大学生命科学学院
Abstract: 本发明提供了一种无同位素标记相对定量分析蛋白质磷酸化修饰水平的方法,包括:将蛋白质酶解成肽段,利用不依赖母离子的串级质谱方法方法确定具有磷酸化位点的肽段,以及利用无标记定量方法对具有磷酸化位点的肽段进行相对定量分析。相对于现有的依赖母离子的串级质谱分析与稳定同位素标记技术相结合的方法,该方法不需要同位素标记试剂,因此具有降低实验成本操作复杂程度的优势。
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公开(公告)号:CN103163009A
公开(公告)日:2013-06-19
申请号:CN201110417593.8
申请日:2011-12-14
Applicant: 天津市国际生物医药联合研究院 , 南开大学生命科学学院
Abstract: 本发明提供了一种鉴定蛋白质的糖基化修饰位点的方法,包括以下步骤:富集带有糖基化修饰的蛋白质或多肽;去除所述蛋白质或多肽的糖基化修饰;用亲核试剂标记糖基化修饰位点;利用质谱分析已被亲核试剂标记的蛋白质或多肽。通过将富集方法与替换糖基化修饰的方法相联用,得到糖基化修饰位点被其他分子量更小且结合稳定的标签所标记的富集的蛋白质,该蛋白质有利于下游的质谱鉴定修饰位点和定量分析修饰水平的变化。
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公开(公告)号:CN103159660A
公开(公告)日:2013-06-19
申请号:CN201110410165.2
申请日:2011-12-08
Applicant: 天津市国际生物医药联合研究院 , 南开大学药学院
IPC: C07D207/16 , A61K31/401 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了式I化合物该化合物的化学名称为(2R)-1-(3-(甲氧基(甲基)氨基-2-甲基)-丙酰基)吡咯烷-2-羧酸,是差向异构体混合物。式I化合物具有良好的抑制NDM-1活性的作用,其IC50值为33.94±9.3μM。
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公开(公告)号:CN119504835A
公开(公告)日:2025-02-25
申请号:CN202411673721.9
申请日:2024-11-21
Applicant: 南开大学
IPC: C07F7/18 , A61K31/695 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于化药领域,公开了一种以含硅基团为疏水标签的BTK蛋白降解剂及其制备方法、药物组合物和应用。该以含硅基团为疏水标签的BTK蛋白降解剂的结构如式I所示,linker为饱和脂肪链、不饱和脂肪链、由芳香环和饱和脂肪链组成的连接结构或由芳香环和不饱和脂肪链组成的连接结构;R为特定含硅基团作为疏水标签。本发明获得了一种以含硅基团为疏水标签的BTK蛋白降解剂,制备过程简单易行,所得BTK蛋白降解剂具有较高的肝微粒体代谢稳定性,具有可观的口服生物利用度,在体内实验中表现出高效治疗效果,对多种肿瘤细胞增殖均有一定抑制作用,适合用于治疗白血病等癌症药物的开发。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN117304163A
公开(公告)日:2023-12-29
申请号:CN202311247406.5
申请日:2023-09-26
Applicant: 南开大学
IPC: C07D321/00 , A61K31/357 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P13/12 , A61P11/00
Abstract: 本发明提供了一种环己乙醇类化合物及其制备方法、应用与药物组合物,属于生物医药技术领域,本发明首次从马鞭草科大青属植物臭牡丹中制备得到一种环己乙醇类化合物,该环己乙醇类化合物对LPS诱导的RAW264.7细胞中的iNOS、IL‑1β、IFN‑γ、TNF‑α和IL‑6的mRNA表达具有显著的抑制作用,亦抑制LPS诱导的RAW264.7细胞的NO生成,表明该环己乙醇类化合物抗炎效果显著。此外,该环己乙醇类化合物还能够有效地提高脓毒症小鼠的生存率以及体重、减轻肺肾器官损伤、降低血清中TNF‑α、IFN‑γ和IL‑6含量从而起到抗脓毒症的作用。本发明为临床上抗炎和/或抗脓毒症的药物提供了新的选择。
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公开(公告)号:CN117186013A
公开(公告)日:2023-12-08
申请号:CN202310973917.9
申请日:2023-08-04
Applicant: 南开大学
IPC: C07D233/86 , C07D403/12 , A61P35/00 , A61P13/08 , A61K31/496 , A61K31/4192 , A61K31/4166
Abstract: 本发明属于化药技术领域,具体涉及一种以松香酸为疏水基团的蛋白降解剂及其制备方法、药物组合物和应用。该以松香酸为疏水基团的蛋白降解剂结构式如式I所示,Linker为任一化学上可行的连接结构。本发明制得的蛋白降解剂可以有效诱导癌细胞系中AR和AR‑V7的降解,相较于前人报道的基于金刚烷为疏水标签的AR蛋白降解剂,具有可观的溶解度的提升,并且具有可观的口服生物利用度,表现出优异的体内抗前列腺癌效果,该蛋白降解剂可应用于制备AR降解剂中,适合用于治疗前列腺癌等癌症药物的开发。式I。
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公开(公告)号:CN114773304A
公开(公告)日:2022-07-22
申请号:CN202210366477.6
申请日:2022-04-08
Applicant: 南开大学
IPC: C07D307/93 , A61K31/365 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种从银线草提取物中分离的乌药烷型倍半萜化合物,其结构式为:本发明通过Transwell、划痕实验、三维培养等细胞实验进行研究,结果表明本发明的化合物可以逆转肝癌细胞上皮细胞‑间充质转化(EMT),从而抑制肝癌细胞的侵袭和转移,可在肝癌治疗上发挥显著成效。
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公开(公告)号:CN110790686B
公开(公告)日:2022-03-08
申请号:CN201910948949.7
申请日:2019-10-08
Applicant: 南开大学
IPC: C07C275/30 , C07C275/34 , C07C275/28 , C07C275/40 , C07C273/18 , C07D295/135 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P29/00
Abstract: 本发明提供了一种化合物及其在制备抗炎、治疗急性肺损伤、慢阻肺、哮喘或肺纤维化药物中的应用,该化合物的结构通式为:本发明所述的化合物可有效抑制LTA4H的水解酶活性,并且具有较高抗炎抗肺纤维化的活性。
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公开(公告)号:CN113209084A
公开(公告)日:2021-08-06
申请号:CN202110542025.4
申请日:2021-05-18
Applicant: 南开大学 , 中国医药研究开发中心有限公司
IPC: A61K31/395 , A61P1/00 , A61P1/04
Abstract: 本发明提供了一种化合物CP0119在制备用于治疗炎性肠病的药物中的应用,其中,化合物CP0119的结构如下式(I)所示:本发明的研究表明,化合物CP0119对炎性肠病有良好的功效,无不良反应,可减缓葡聚糖硫酸钠盐诱导的小鼠炎性肠病,在治疗、缓解或改善炎性肠病方面具有良好的应用前景。
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