公开(公告)号：CN105541891A

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201610080433.1

申请日：2016-02-04

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  许娇娇 ,  王鹏 ,  王影 ,  蔡进

IPC: C07F5/02 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07F5/02 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种巴瑞替尼的中间体及其制备方法及由该中间体制备巴瑞替尼的方法，中间体的结构如式(5)所示；中间体的制备方法包括：碱催化下，氰甲基磷酸二乙酯与1-boc-3-氮杂环丁酮反应，得式(2)的化合物2；脱去化合物2的Boc基团，得式(3)的化合物3；碱性条件下，化合物3与乙基磺酰氯反应，得式(4)的化合物4；1,8-二氮杂双环[5,4,0]十一碳-7-烯存在下，化合物4与4-吡唑硼酸频哪醇酯反应，得中间体。由中间体制备巴瑞替尼的方法包括：钯催化剂和氟化铯存在下，中间体与6-氯-7-脱氮嘌呤进行Suzuki偶联反应，得巴瑞替尼。本发明巴瑞替尼制备方法，原料易得、工艺简洁，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN105418605A

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201510816497.9

申请日：2015-11-23

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  蔡进 ,  周本华

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种改进的含氮三环类多巴胺D3受体配体的制备方法，所述含氮三环类多巴胺D3受体配体如式I化合物所示，其是以化合物1作为起始原料，经过一系列反应所制成。相对于现有技术，本发明方法不需要微波或氮气保护等苛刻的反应条件，不需要重结晶或柱层析提纯中间体或目标产物，制备周期缩短，成本显著降低。

公开(公告)号：CN104817538A

公开(公告)日：2015-08-05

申请号：CN201510113249.8

申请日：2015-03-13

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  杨悦 ,  蔡进 ,  张入仁 ,  陈峻青

IPC: C07D401/12 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 本发明提供的去铁斯诺-他克林金属离子鳌合剂，其结构式如式I所示。本发明还提供了一种上述去铁斯诺-他克林金属离子鳌合剂的制备方法及其在制备治疗阿尔茨海默症药物中的应用。本发明将去铁斯诺和他克林通过不同长度的碳链连接到一起，保留去铁斯诺的金属螯合特性以及抗氧化特性，连接的他克林母体保留原有的乙酰胆碱酯酶抑制活性，得到了一类具有多功能，作用于多靶点的新型铁鳌合剂。

公开(公告)号：CN103271904B

公开(公告)日：2014-11-12

申请号：CN201310182180.5

申请日：2013-05-15

Applicant: 东南大学

Inventor： 蔡进 ,  吉民

IPC: A61K31/357 ,  C07D407/04 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P11/06 ,  A61P5/14

Abstract: 本发明公开了一种具有通式（1）结构的一氧化氮供体型内皮素受体拮抗剂（1），其中，R1代表-CH(CH3)2、或R2代表Cl或R3代表H或-(CH2)4ONO2。本发明化合物具有很强的内皮素受体拮抗活性，可用于制备治疗心脑血管、肿瘤、糖尿病、肾病、哮喘以及甲状腺亢进的药物。

公开(公告)号：CN103373986A

公开(公告)日：2013-10-30

申请号：CN201210128875.0

申请日：2012-04-22

Applicant: 东南大学 ,  正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 吉民 ,  俞森 ,  王鹏 ,  杨玲 ,  蔡进 ,  顾红梅

IPC: C07D401/14 ,  C07D213/75 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/04 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及克里唑替尼前药及其制备方法与用途，本发明提供一种通式(II)所示的化合物或其立体异构体、或其药学可接受的盐、溶剂化物或水合物：其中，X是O或CH2；m是0或1；R1、R2选自相同或不同的基团，各自独立地是氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C1-C6的饱和或不饱和的链烃基、C1-C6的饱和或不饱和的环烃基；R1与R2也可存在于同一个环中，共同构成3-6元环，该3-6元环可以是取代或未取代的环烷烃、芳环或杂芳环，环上的取代基可选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基；R3选自氢、取代或未取代C1-C12的饱和或不饱和的烃基、取代或未取代的苯基或杂芳基、取代或未取代的烷酰氧基、取代或未取代的磷酰氧基、取代或未取代的芳酰氧基或杂芳酰氧基，上述取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、苯基或杂芳基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烯基、C1-C6炔基。

公开(公告)号：CN102649841B

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：CN201210098573.3

申请日：2012-04-06

Applicant: 东南大学

Inventor： 蔡进 ,  吉民

IPC: C08G65/48 ,  A61K47/34 ,  A61K9/127 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种以4-取代苯胺基喹唑啉基团为靶向配体的聚乙二醇修饰磷脂衍生物及其制法，以聚乙二醇PEG为起始原料，经过与对甲基苯磺酰氯缩合、邻苯二甲酰亚胺钾盐取代以及水合肼水解步骤得到双胺基的PEG，再分别与靶向配体N-(3-氯-4-氟)-6-（3-氯丙基）-7-甲氧基喹唑啉-4-胺和二硬脂酰磷脂酰乙醇胺DSPE反应，即得到4-取代苯胺基喹唑啉基团-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺4-Anilino-quinazolineGroup-PEG-DSPE。本发明的4-Anilino-quinazolineGroup-PEG-DSPE的脂质体制剂可以实现肿瘤细胞靶向给药，降低肿瘤药物的毒副作用，且吉非替尼的药效结构可以与该脂质体包覆的其它抗肿瘤药物发挥双重药效，极大的提高肿瘤治疗效果。

公开(公告)号：CN102659754A

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：CN201210152964.9

申请日：2012-05-17

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  蔡进 ,  李锐 ,  黄双

IPC: C07D333/24

Abstract: 本发明提供了一种噻洛芬酸的制备方法，以噻吩为起始原料，先与丙酸酐反应得到2-丙酰基噻吩，2-丙酰基噻吩与溴素反应得到噻吩环支链上的α溴代，得到的溴代物与乙二醇回流得到溴代缩酮产物，缩酮产物在催化剂氧化亚铜作用发生重排，得到重排产物与苯甲酰氯进行Friedel-Crafts反应，水解，酸化即得目标产物噻洛芬酸。本法反应条件稳定，产率高，反应后得到的粗品纯度高，易于纯化，成本低，易于操作，所用试剂均为常规试剂，后处理简单，便于工业化生产。

公开(公告)号：CN102584560A

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201110444007.9

申请日：2011-12-27

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  蔡进 ,  李勇 ,  李锐

IPC: C07C50/38 ,  C07C46/02

Abstract: 本发明公开了一种具有类棉酚作用的化合物5-苯甲酰基-1,4-萘醌的实用性合成方法，a）、丙二酸与丙烯醛经缩合反应得到式I化合物戊二烯酸；b）、式I化合物与对苯醌发生关环反应得到式II化合物顺5,8-二酮-1,4,6,7,9,10-六氢萘-β-羧酸，c）、式II化合物经甲基化后得到式III化合物5,8-二甲氧基-1,4-二氢萘-1-羧酸甲酯，d）、式III化合物经过脱氢芳构化反应得到式IV化合物5,8-二甲氧基萘甲酸甲酯，e）、式IV化合物水解得到式V化合物5,8-二甲氧基萘甲酸，f）、式V化合物氯化后得到式VI化合物5,8-二甲氧基萘甲酰氯，g）、式VI化合物与苯发生傅克酰化得到式VII化合物5-苯甲酰基-1,4-二甲氧基萘，h）、式VII化合物氧化后得到式VIII化合物5-苯甲酰基-1,4-萘醌。

公开(公告)号：CN1948298B

公开(公告)日：2010-09-01

申请号：CN200610097447.0

申请日：2006-11-09

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  戴德哉 ,  蔡进 ,  戴茵 ,  华维一 ,  贾楠 ,  李铭东 ,  顾莉洁

IPC: C07D295/13 ,  C07D471/04 ,  C07D333/38 ,  C07D209/42 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4375 ,  A61P25/30 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18

Abstract: 一种结构通式(I)的化合物或其药学上可以接受的盐及其在治疗中枢神经系统中的应用，其中，R1是氢、卤素、硝基、氨基、C1-6的烷基、C1-6的烷氨基、C1-6的烷氧基、C1-6的卤代烷基、C1-6的卤代烷氧基或C1-6的卤代烷氨基；R2是取代或无取代的苯环、萘环、联苯、C3-8的脂肪环、五元杂环、六元杂环或稠杂环；R3是氢、卤素、硝基、氨基、C1-6的烷基、C1-6的烷氨基或C1-6的烷氧基；X是C或N；Y是H、甲基或乙基；Z是H、甲基或乙基；当Y、Z不同时为H时，Y与Z相连为C1～C4的亚烷基；m是1～8。

公开(公告)号：CN1948298A

公开(公告)日：2007-04-18

申请号：CN200610097447.0

申请日：2006-11-09

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  戴德哉 ,  蔡进 ,  戴茵 ,  华维一 ,  贾楠 ,  李铭东 ,  顾莉洁

IPC: C07D295/13 ,  C07D471/04 ,  C07D333/38 ,  C07D209/42 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4375 ,  A61P25/30 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18

Abstract: 一种结构通式(I)的化合物或其药学上可以接受的盐及其在治疗中枢神经系统中的应用，其中，R1是氢、卤素、硝基、氨基、C1－6的烷基、C1－6的烷氨基、C1－6的烷氧基、C1－6的卤代烷基、C1－6的卤代烷氧基或C1－6的卤代烷氨基；R2是取代或无取代的苯环、萘环、联苯、C3－8的脂肪环、五元杂环、六元杂环或稠杂环；R3是氢、卤素、硝基、氨基、C1－6的烷基、C1－6的烷氨基或C1－6的烷氧基；X是C或N；Y是H、甲基或乙基；Z是H、甲基或乙基；当Y、Z不同时为H时，Y与Z相连为C1～C4的亚烷基；m是1～8。