公开(公告)号：CN100387615C

公开(公告)日：2008-05-14

申请号：CN02139936.0

申请日：2002-12-30

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 时惠麟 ,  张庆文 ,  钟静芬 ,  单晓燕 ,  陈国梁 ,  周明华 ,  胡功允 ,  金永君

IPC: C07K5/06 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04

Abstract: 本发明公开了一种N-羧烷基二肽型血管紧张素转化酶抑制剂的制备方法。本发明使用碳酸双(三氯甲基)酯制备N-羧酸酐，再与相应的α-氨基酸偶合制备N-羧烷基二肽型ACE抑制剂，如马来酸依那普利和赖诺普利、盐酸喹那普利、雷米普利、培哚普利叔丁胺盐等。本发明工艺简便高效，适合工业化大生产。

公开(公告)号：CN1548421A

公开(公告)日：2004-11-24

申请号：CN03117087.0

申请日：2003-05-22

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 钟静芬 ,  孟小弟 ,  郭晔堃 ,  陈国梁 ,  时惠麟

IPC: C07D209/14 ,  A61K31/404 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开了一种替米沙坦盐及其制备方法。本发明的替米沙坦盐为一种替米沙坦与碱金属、碱土金属、医药学上可接受的胺、氨基酸(例精氨酸或赖氨酸)中的一种所成的盐，包括钠盐、钾盐、钙盐、镁盐、胺盐，通常采用钠盐、钾盐或叔丁胺盐。本发明的替米沙坦盐的制备方法包括如下步骤：将替米沙坦和有机、无机碱、精氨酸或赖氨酸中的一种，在有机溶剂和(或)水中反应，生成目标产物，从反应产物中收集替米沙坦盐。本发明的化合物溶出度较高，易制备，可以替代原有的替米沙坦，具有较高的推广应用前景。