公开(公告)号：CN107207507A

公开(公告)日：2017-09-26

申请号：CN201580075714.1

申请日：2015-12-07

Applicant: 拜耳公司

Inventor： A·J·达文波特 ,  N·布罗伊尔 ,  O·M·费舍尔 ,  A·罗特杰瑞 ,  A·罗特曼 ,  I·内亚戈耶 ,  J·纳格尔 ,  A-M·戈迪尼奥-科埃略

IPC: C07D471/08 ,  C07D417/12 ,  C07D498/08 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/536 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/501 ,  A61P25/28 ,  A61P13/08 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P13/00 ,  A61P31/18 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及如本文描述和定义的通式(I)的1,3‑噻唑‑2‑基取代的苯甲酰胺化合物，涉及包含所述化合物的药物组合物和结合物，并涉及所述化合物作为单独的试剂或与其他活性成分结合用于制备用于治疗或预防疾病、特别是神经性病症的药物组合物的用途。

公开(公告)号：CN107163064A

公开(公告)日：2017-09-15

申请号：CN201710546505.1

申请日：2017-07-06

Applicant: 天津大学

Inventor： 侯宝红 ,  郭楠楠 ,  郝红勋 ,  张美景 ,  鲍颖 ,  徐昭

IPC: C07D498/08

CPC classification number: C07D498/08 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明涉及一种利福平I晶型的制备方法。在25～45℃，搅拌作用下，向有机溶剂中加入II晶型利福平粗品，形成悬浮液，搅拌4～15小时，进行溶剂介导转晶；将所得悬浮液分离，干燥，得到利福平I晶型产品。为了进一步提高收率，在将悬浮液分离之前，可以将悬浮液进行冷却，温度降低至5～15℃。本申请通过溶剂介导转晶方法制得利福平I晶型产品，平均粒度达到160μm左右，堆密度为0.57g/mL左右，粒度分布均匀，晶体晶型规整，易于过滤。产品流动性好，休止角37°左右，纯度高于99.0％，过程收率高于90.0％。本申请方法操作简单，耗时短，耗能低。

公开(公告)号：CN106749327A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201710059880.3

申请日：2017-01-24

Applicant: 四川樵枫科技发展有限公司

Inventor： 黎鹏

IPC: C07D498/08

CPC classification number: C07D498/08 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明属于化学医药领域，具体涉及利福霉素S晶体及其制备方法。本发明要解决的技术问题是无定型的利福霉素S的纯度较低，采用其为原料制备下游产品的成本高，并且还会产生大量有机废弃物，会带来巨大的环保压力。本发明解决上述技术问题的方案是提供一种现有技术未见报道的具有结晶形态的利福霉素S晶体。本发明还提供了上述利福霉素S晶体的制备方法。采用本发明提供的高纯度利福霉素S为原料制备的下游产品，如利福昔明等，不需要经过进一步纯化就能符合各种药典的质量要求。

公开(公告)号：CN106715445A

公开(公告)日：2017-05-24

申请号：CN201580053646.9

申请日：2015-09-02

Applicant: 皮埃尔法布雷医药公司

Inventor： E·B·贝拉卢纳 ,  S·格里索尼 ,  A·克鲁琴斯基 ,  P·施米特

IPC: C07D498/08 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种下式(I)的化合物：(I)或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物，特别地涉及其作为药物，特别地用于治疗癌症的药物的用途，以及涉及含有其的药物组合物和涉及用于制备其的方法。

公开(公告)号：CN106488916A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201580038254.5

申请日：2015-07-16

Applicant: 格吕伦塔尔有限公司

Inventor： I.科内茨基 ,  T.克兰 ,  F.雅各布 ,  A.纳迪 ,  C.黑斯林格 ,  A.韦尔伯斯

IPC: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10 ,  C07D498/08 ,  A61K31/506 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及通式(I)的新型取代的稠合嘧啶化合物 其中化学组群、取代基和指数如说明书中所定义，并涉及其作为药物的用途，特别是作为用于治疗可以通过抑制PDE4酶来治疗的病况和疾病的药物的用途。

公开(公告)号：CN106478662A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201610902465.5

申请日：2013-07-16

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： S·希驰库克 ,  H·蒙恩斯城 ,  H·雷查德 ,  孙会凯 ,  菊地正太 ,  T·麦克林 ,  M·霍普金斯

IPC: C07D498/08 ,  C07D519/00 ,  A61K31/5386 ,  C07D221/22 ,  C07D451/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P25/30 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18

Abstract: 本发明提供式(I)的5-HT3受体拮抗剂：所述受体拮抗剂适用于治疗可通过抑制5-HT3受体治疗的疾病，如呕吐、疼痛、药物成瘾、神经变性病症和精神病症以及GI病症。也提供含有所述化合物的药物组合物和用于制备所述化合物的方法。

公开(公告)号：CN103889951B

公开(公告)日：2016-12-14

申请号：CN201280052958.4

申请日：2012-10-25

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 吉永光周 ,  桑田刚志 ,  宫腰直树 ,  石坂知子 ,  若杉大介 ,  城川伸一 ,  服部信隆 ,  岛崎洋一

IPC: A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D451/06 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

CPC classification number: C07D471/08 ,  C07D207/444 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D451/06 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

Abstract: 本申请的发明提供情绪障碍、焦虑障碍、精神分裂症、阿尔茨海默氏病、帕金森氏病、亨廷顿 可药用盐。【化1】舞蹈病、摄食障碍、高血压、消化器官疾病、药物依赖症、癫痫、脑梗塞、脑缺血、脑浮肿、头部外伤、炎症、免疫相关疾病、脱发症等疾病的治疗或

公开(公告)号：CN105916848A

公开(公告)日：2016-08-31

申请号：CN201480065837.2

申请日：2014-12-30

Applicant: 山东轩竹医药科技有限公司

Inventor： 吴永谦 ,  陈博

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5386 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及CDK4/6激酶抑制剂、其药学上可接受的盐、其酯、其溶剂化物或它们的立体异构体，含有所述CDK4/6激酶抑制剂、其药学上可接受的盐、其酯、其溶剂化物或它们的立体异构体的药物制剂、药物组合物和试剂盒，以及所述CDK4/6激酶抑制剂、其药学上可接受的盐、其酯、其溶剂化物或它们的立体异构体的用途。例如，本发明的化合物可用于降低或抑制细胞中的CDK4/6激酶的活性，和/或治疗和/或预防由CDK4/6激酶介导的癌症相关疾病。

公开(公告)号：CN105899487A

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201480071310.0

申请日：2014-12-26

Applicant: 株式会社API

Inventor： 竹原润 ,  村井真人 ,  大谷鹰士 ,  前田智子 ,  日高次彦

IPC: C07D211/60 ,  C07C233/47 ,  C07C309/66 ,  C07D498/08 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07D211/60 ,  C07C233/47 ,  C07C309/66 ,  C07D498/08 ,  Y02P20/55

Abstract: 一种下述式(10)所示的(2S,5S)/(2R,5R)?5?羟基哌啶?2?甲酸的制造方法，其特征在于，包括将下述式(7)所示的化合物中的羟基脱保护而合成下述式(8)所示的化合物的工序(式(7)中，P表示保护基，R3表示碳原子数1～4的烷基，A表示碳原子数1～10的烷基、碳原子数6～12的芳基、碳原子数1～4的烷氧基或碳原子数7～20的芳烷氧基)(式(8)中，R3表示碳原子数1～4的烷基，A表示碳原子数1～10的烷基、碳原子数6～12的芳基、碳原子数1～4的烷氧基或碳原子数7～20的芳烷氧基)。

公开(公告)号：CN103819487B

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201410044768.9

申请日：2014-02-07

Applicant: 天津大学

Inventor： 侯宝红 ,  井丁丁 ,  张美景 ,  王静康 ,  郝红勋 ,  鲍颖 ,  龚俊波 ,  尹秋响 ,  陈巍 ,  徐昭

IPC: C07D498/08

Abstract: 本发明涉及利福平新晶型及其制备方法；其粉末X?射线衍射图谱在衍射角度2θ分别为5.8±0.1，7.0±0.1，9.1±0.1，12.2±0.1，14.0±0.1，15.5±0.1，16.5±0.1，17.6±0.1，19.6±0.1，20.1±0.1，22.4±0.1和24.3±0.1度处具有特征峰。搅拌作用下，50～57℃下，将纯度≥90%的I晶型利福平溶解在丙酮中，加入丙酮体积10～20%的水；采用不同的降温速率进行冷却结晶，降温至?5～5℃，养晶20～40分钟；晶浆经过滤、洗涤、干燥，得到所述晶型利福平产品。结晶产品各项指标明显高于其他晶型利福平产品，流动性好，容易干燥，具有应用价值。