公开(公告)号：CN102180872A

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN201110082555.1

申请日：2011-04-01

Applicant: 华中科技大学 ,  江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 张桂森 ,  陈寅 ,  徐祥清 ,  刘笔锋 ,  冯晓钧 ,  赵松 ,  刘世成 ,  于民权 ,  兰昱 ,  邱印利

IPC: C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体公开了一种具有通式(I)结构的[1，3，4]噁二唑类衍生物。该化合物可应用于制备预防或治疗中枢神经系统疾病药物方面。

公开(公告)号：CN101985438A

公开(公告)日：2011-03-16

申请号：CN200910055544.7

申请日：2009-07-29

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  解鹏 ,  张桂森 ,  王冠 ,  王玉梅 ,  徐祥清 ,  刘世成

IPC: C07D295/108 ,  C07D333/22 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D295/108 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07D295/10 ,  C07D333/22

Abstract: 本发明公开了一类取代苯基哌嗪芳烷酮衍生物及其在制备镇痛药物中的应用，本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。药理试验表明本发明化合物为非阿片类镇痛剂，具有良好的镇痛作用，以及较小的毒副作用。结构通式如下：。

公开(公告)号：CN101823970A

公开(公告)日：2010-09-08

申请号：CN200910025634.1

申请日：2009-03-03

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 朱永超 ,  张桂森 ,  马彦琴 ,  杨相平 ,  周英珍 ,  陈亮

IPC: C07C217/58 ,  C07C215/50 ,  C07C213/02 ,  C07C271/44 ,  C07C269/00 ,  C07C59/255 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07C217/58

Abstract: 一种酒石酸卡巴拉汀及其中间体的制备方法，3-苄氧基苯乙酮与二甲经还原胺化得到[1-(3-苄氧基-苯基)-乙基]-二甲基胺(II)化合物，经常压氢化胺脱去苄基，得到3-(1-(二甲基氨基)乙基)苯酚(V)，其再与N-甲基-N-乙基氨基甲酰氯经缩合反应，卡巴拉汀外消旋物，经D-(+)-对甲基二苯甲酰酒石酸拆分后与L-(+)-酒石酸成盐后得酒石酸卡巴拉汀(I)。该方法原料价廉易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN101245065B

公开(公告)日：2010-05-19

申请号：CN200710020119.5

申请日：2007-02-14

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 张桂森 ,  朱永超 ,  马彦琴 ,  杨相平

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了制备苯并异噁唑衍生物如利培酮、9-羟基利培酮的方法及其中间体，2，4-二氟苯基-4-哌啶基-甲酮肟或酸加成盐与取代的3-(2-氯乙基)-2-甲基-4H吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮反应，生成新的取代的吡啶并嘧啶酮衍生物，再经闭环、加氢还原反应，产生苯并异噁唑衍生物。

公开(公告)号：CN108659038B

公开(公告)日：2022-01-11

申请号：CN201710211850.X

申请日：2017-03-31

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 郝超 ,  马彦琴 ,  王勇 ,  周英珍 ,  陈亮 ,  张桂森

IPC: C07F9/10

Abstract: 本发明公开了一种丙戊酸的磷脂衍生物1‑硬脂酰‑2‑丙戊酰‑sn‑甘油‑3‑磷脂酰胆碱(DP‑VPA‑C18)的几种多晶型物及制备方法。本发明中提供的几种多晶型物，分别为晶型A、晶型B、晶型C和晶型D。

公开(公告)号：CN112851656A

公开(公告)日：2021-05-28

申请号：CN202110181460.9

申请日：2016-11-21

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 陈寅 ,  窦飞 ,  邱印利 ,  于民权 ,  张桂森

IPC: C07D413/14 ,  C07D217/24 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/536 ,  A61P25/18

Abstract: 本发明涉及内酰胺类化合物衍生物、包含该内酰胺类化合物衍生物的药物组合物以及该组合物和该内酰胺类化合物衍生物在制备用于预防或治疗精神分裂症中的用途，其中所述内酰胺类化合物衍生物具有式I的结构。

公开(公告)号：CN108290880B

公开(公告)日：2021-03-09

申请号：CN201680067130.4

申请日：2016-11-21

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 陈寅 ,  窦飞 ,  邱印利 ,  于民权 ,  张桂森

IPC: C07D413/14 ,  C07D217/24 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明涉及内酰胺类化合物衍生物、包含该内酰胺类化合物衍生物的药物组合物以及该组合物和该内酰胺类化合物衍生物在制备用于预防或治疗精神分裂症中的用途，其中所述内酰胺类化合物衍生物具有式I的结构。

公开(公告)号：CN110407867A

公开(公告)日：2019-11-05

申请号：CN201810401353.0

申请日：2018-04-28

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 郝超 ,  马彦琴 ,  王勇 ,  周英珍 ,  陈亮 ,  张桂森

IPC: C07F9/09 ,  A61K31/661 ,  A61P29/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/06

Abstract: 本发明涉及DP-VPA的晶型、包含其的药物组合物、制备方法以及所述晶型在制备用于治疗癫痫、偏头痛、两极细胞病或疼痛的药物中的用途。

公开(公告)号：CN109280037A

公开(公告)日：2019-01-29

申请号：CN201710589727.1

申请日：2017-07-19

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  王冠 ,  张桂森 ,  徐祥清 ,  汪涛 ,  陈园园 ,  赵松

IPC: C07D295/088 ,  C07D213/72 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D295/088 ,  C07D213/72

Abstract: 本发明公开了一种3-氰基苯氧烷基芳基哌嗪衍生物及在制备药物中的应用，所述3-氰基苯氧烷基芳基哌嗪衍生物，显示出对中枢神经系统的作用，特别是对5-HT1A受体选择性高亲和作用，而对多巴胺D1和D2受体、肾上腺素能受体α1和α2、SERT(5-HT转运体蛋白)、NET(肾上腺素转运体蛋白)、DAT(多巴胺转运体蛋白)等其它中枢相关受体和蛋白无明显亲和作用。体内发挥多种生理和药理作用，可用作药物活性物质，特别是用于抗抑郁、抗焦虑、抗神经性疼痛等疾病，并且还可以用作制备其它药物活性化合物的中间体。本发明的化合物，起效快、毒副作用小，能够满足临床应用的需要，为具有如下结构式的化合物或其游离碱或盐。

公开(公告)号：CN106543039A

公开(公告)日：2017-03-29

申请号：CN201510607921.9

申请日：2015-09-22

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 曹龙吉 ,  孙立 ,  杨相平 ,  司崇静 ,  张桂森

IPC: C07C269/06 ,  C07C271/24 ,  C07C303/28 ,  C07C309/73 ,  C07D295/135

Abstract: 本发明涉及一种用于制备卡利拉嗪的化合物及其制备方法，该方法能够克服现有技术中的缺陷，所用原料及试剂均低毒且廉价易得，反应条件温和，产生的三废较少，同时操作简单安全，收率良好，适于工业化生产。