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公开(公告)号：CN111521810B
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN201910107980.8
申请日：2019-02-02
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: G01N33/68 , G01N33/574
Abstract: 由于缺乏更为精准的分层预测，有些靶向抑制剂的有效率更低。因此，探寻新型敏感标志物对提高临床有效率、规避过度治疗意义重大，尤其是对目前由于缺乏精准分层而使得有效率很低的靶向治疗。本发明涉及癌症患者根据脾酪氨酸激酶进行分层，以及藉此提供改善的治疗响应。特别是，本发明提供了一种富集激酶抑制剂敏感性群体的方法，其包括：测定受试者的SYK水平并与参比SYK水平相比较；和选择SYK水平高于参比SYK水平的受试者作为激酶抑制剂敏感性群体。本发明还提供了相应设计的试剂盒及其用途。
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公开(公告)号：CN116283916B
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202211096410.1
申请日：2020-09-03
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/14 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D498/04 , C07D403/14 , C07F7/08 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K31/695 , A61K31/5383
Abstract: 本发明涉及具有Axl与c‑Met激酶抑制活性的化合物及其制备和应用。具体地，本发明化合物具有式(I)所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在制备治疗和/或预防肿瘤相关疾病和/或激酶相关疾病的药物中的应用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116535422A
公开(公告)日：2023-08-04
申请号：CN202210093995.5
申请日：2022-01-26
Applicant: 上海交通大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D513/04 , A61P35/00 , A61K31/444
Abstract: 本发明涉及具有五元芳杂环并哌啶/高哌啶的HPK1抑制剂及其制备方法及用途。具体地，本发明化合物具有式1所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述；本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在抗肿瘤方面的用途。
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公开(公告)号：CN112457295B
公开(公告)日：2022-07-26
申请号：CN202010916067.5
申请日：2020-09-03
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/14 , C07D471/04 , C07D405/14 , C07D498/04 , C07F7/08 , A61K31/506 , A61K31/5383 , A61K31/695 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及具有Axl与c‑Met激酶抑制活性的化合物及其制备和应用。具体地，本发明化合物具有式(I)所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在制备治疗和/或预防肿瘤相关疾病和/或激酶相关疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN110582483B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN201880012699.X
申请日：2018-02-12
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D213/73 , C07D213/75 , C07D241/20 , A61K31/4965 , A61K31/44 , A61P35/00
Abstract: 含邻氨基杂芳环炔基的化合物及其制备方法和用途，所述含邻氨基杂芳环炔基的化合物的结构如式(I)所示，所述式(I)化合物具有FGFR和RET双靶抑制活性高，并且KDR活性相对较低的优点，而且所述式(I)化合物在人肺癌NCI‑H1581及胃癌细胞株SNU16及RET依赖性敏感细胞株BaF3‑CCDC6‑Ret及突变型均显示出了很强的抑制活性，通过药代数据表明所述含邻氨基杂芳炔基的化合物具有成药性，且在长期的动物药效模型上表现相关的明显抑制相关肿瘤的生长，在药效剂量下，动物状态好。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109328187B
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN201780037478.3
申请日：2017-06-05
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种具有FGFR抑制活性的新型化合物及其制备和应用。具体地，本发明所述化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基如说明书中所定义。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在制备治疗和/或预防肿瘤相关疾病和/或FGFR相关疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN108727234B
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN201710271831.6
申请日：2017-04-24
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C311/08 , C07C303/40 , A61K31/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一类新的可抑制组织蛋白酶D活性、具有通式I结构的化合物或其药学上可接受的盐，及其制备方法；本发明还涉及包含此类化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及该化合物或其药学上可接受盐及其药物组合物在制备防治癌症的药物中的应用。本发明的化合物其药学上可接受的盐可有效抑制组织蛋白酶D的活性，有防治肿瘤的潜在应用价值。
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公开(公告)号：CN108699030B
公开(公告)日：2021-03-16
申请号：CN201780012327.2
申请日：2017-02-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/12 , C07D213/75 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , A61K31/4427 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一类取代的六元氮杂环类化合物及其制备和用途，具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明化合物具有优异的酪氨酸激酶抑制活性，故能够用于制备一系列治疗与酪氨酸激酶活性相关的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN112236430A
公开(公告)日：2021-01-15
申请号：CN201980034774.7
申请日：2019-05-21
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D453/04 , C07D487/04 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61K31/5025 , A61K31/4985 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一类并环吡唑啉酮甲酰胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种具有如式(I)所示结构的化合物(各基团定义如说明书中所述)。该化合物可以作为AXL抑制剂，用于制备治疗肿瘤的药物组合物。
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公开(公告)号：CN110511218A
公开(公告)日：2019-11-29
申请号：CN201810491115.3
申请日：2018-05-21
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , C07D487/04 , A61P35/00 , C07D491/056 , A61K31/4709 , A61K31/517 , A61K31/4985 , A61K31/5025 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/519
Abstract: 本发明提供了一类并环吡唑啉酮甲酰胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种具有如式I所示结构的化合物(各基团定义如说明书中所述)。该化合物可以作为AXL抑制剂，用于制备治疗肿瘤的药物组合物。
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