-
公开(公告)号：CN110582483A
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201880012699.X
申请日：2018-02-12
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D213/73 , C07D213/75 , C07D241/20 , A61K31/4965 , A61K31/44 , A61P35/00
Abstract: 含邻氨基杂芳环炔基的化合物及其制备方法和用途，所述含邻氨基杂芳环炔基的化合物的结构如式(I)所示，所述式(I)化合物具有FGFR和RET双靶抑制活性高，并且KDR活性相对较低的优点，而且所述式(I)化合物在人肺癌NCI-H1581及胃癌细胞株SNU16及RET依赖性敏感细胞株BaF3-CCDC6-Ret及突变型均显示出了很强的抑制活性，通过药代数据表明所述含邻氨基杂芳炔基的化合物具有成药性，且在长期的动物药效模型上表现相关的明显抑制相关肿瘤的生长，在药效剂量下，动物状态好。
-
公开(公告)号：CN102108083B
公开(公告)日：2013-05-22
申请号：CN200910200713.1
申请日：2009-12-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D493/04 , C07D311/94 , C07D405/06 , C07D405/04 , C07D405/12 , A61K31/352 , A61K31/36 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61K31/453 , A61K31/4433 , A61K31/506 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/498 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类如下通式(I)表示的多环苯并吡喃酮类化合物及其制备方法和用途。本发明通过串联反应的制备方法简单快速地构建了多环苯并吡喃酮的母核，使其取代基具有进一步的可修饰性，并且迅速建立起具有全新分子结构的多环苯并吡喃酮类化合物，并测定这些化合物具有显著的抗肿瘤活性。本发明还涉及包含该类化合物的药物组合物。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110582483B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN201880012699.X
申请日：2018-02-12
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D213/73 , C07D213/75 , C07D241/20 , A61K31/4965 , A61K31/44 , A61P35/00
Abstract: 含邻氨基杂芳环炔基的化合物及其制备方法和用途，所述含邻氨基杂芳环炔基的化合物的结构如式(I)所示，所述式(I)化合物具有FGFR和RET双靶抑制活性高，并且KDR活性相对较低的优点，而且所述式(I)化合物在人肺癌NCI‑H1581及胃癌细胞株SNU16及RET依赖性敏感细胞株BaF3‑CCDC6‑Ret及突变型均显示出了很强的抑制活性，通过药代数据表明所述含邻氨基杂芳炔基的化合物具有成药性，且在长期的动物药效模型上表现相关的明显抑制相关肿瘤的生长，在药效剂量下，动物状态好。
-
![N-(2-甲基呋喃[2，3-d]嘧啶-4-基)丙烯酰胺、其制备方法及其用途](/CN/2010/1/37/images/201010185021.jpg)
公开(公告)号：CN102260270A
公开(公告)日：2011-11-30
申请号：CN201010185021.7
申请日：2010-05-28
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D491/048 , A61K31/519 , A61P29/00 , A61P19/04 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P25/00 , A61P7/00
Abstract: 本发明涉及生物医药领域，具体涉及一种小分子化合物——N-(2-甲基呋喃[2，3-d]嘧啶-4-基)丙烯酰胺(HK-156)及其制备方法，还涉及该化合物的用途，即其作为小分子核转录因子NF-κB信号通路抑制剂抑制炎症因子的表达从而达到抗炎作用的用途。本发明提供的小分子化合物HK-156，其通过作用于TAK1上游的靶点，抑制LPS诱导的TAK1的磷酸化，进而引起IKKβ磷酸化的降低，从而导致IκBα的磷酸化和降解，并导致随后的NF-κB转位入核及其与κB增强子序列的结合受到抑制。本发明提供的小分子化合物HK-156有望开发为一种新的抗炎药物。
-
公开(公告)号：CN108456163A
公开(公告)日：2018-08-28
申请号：CN201710090242.8
申请日：2017-02-20
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D213/73 , C07D213/84 , C07D405/12 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D241/20 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 含邻氨基杂芳环炔基的化合物及其制备方法和用途，所述含邻氨基杂芳环炔基的化合物的结构如式(I)所示，所述式(I)化合物具有FGFR和RET双靶抑制活性高，并且KDR活性相对较低的优点，而且所述式(I)化合物在人肺癌NCI-H1581及胃癌细胞株SNU16及RET依赖性敏感细胞株BaF3-CCDC6-Ret及突变型均显示出了很强的抑制活性，通过药代数据表明所述含邻氨基杂芳炔基的化合物具有成药性，且在长期的动物药效模型上表现相关的明显抑制相关肿瘤的生长，在药效剂量下，动物状态好。
-
公开(公告)号：CN104211639A
公开(公告)日：2014-12-17
申请号：CN201310224333.8
申请日：2013-06-05
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D217/18 , C07D471/04 , C07D217/24 , C07D217/22 , C07D213/65 , C07D213/72 , C07D213/85 , C07D401/04 , C07D237/12 , C07D237/14 , C07D237/20 , C07D237/08 , C07D487/04 , A61K31/496 , A61K31/501 , A61K31/502 , A61K31/5025 , C07D401/06 , A61K31/506 , C07D413/06 , A61K31/5377 , C07D401/12 , A61K31/4725 , A61K31/551 , A61K31/541 , A61P35/00
CPC classification number: C07D213/65 , C07D213/56 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D217/18 , C07D217/22 , C07D217/24 , C07D237/08 , C07D237/12 , C07D237/14 , C07D237/20 , C07D237/26 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D213/72 , C07D213/85
Abstract: 本发明涉及一类如下通式(I)表示的炔基杂环类化合物、其制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的用途。
-
公开(公告)号：CN102108083A
公开(公告)日：2011-06-29
申请号：CN200910200713.1
申请日：2009-12-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D493/04 , C07D311/94 , C07D405/06 , C07D405/04 , C07D405/12 , A61K31/352 , A61K31/36 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61K31/453 , A61K31/4433 , A61K31/506 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/498 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类如下通式(I)表示的多环苯并吡喃酮类化合物及其制备方法和用途。本发明通过串联反应的制备方法简单快速地构建了多环苯并吡喃酮的母核，使其取代基具有进一步的可修饰性，并且迅速建立起具有全新分子结构的多环苯并吡喃酮类化合物，并测定这些化合物具有显著的抗肿瘤活性。本发明还涉及包含该类化合物的药物组合物。
-
-
-
-
-
-
Search Results
7
records
(took 0.046 seconds)
