用于急性肾衰竭的预防和治疗剂

    公开(公告)号:CN101325952A

    公开(公告)日:2008-12-17

    申请号:CN200680046628.9

    申请日:2006-12-15

    CPC classification number: A61K31/4188 C07D491/10

    Abstract: 本发明的目的是提供一种预防或治疗急性肾衰的药剂,急性肾衰是由下列疾病的持续或加重而造成:由创伤、烧伤、胰腺炎、败血症或感染造成的全身炎症反应综合征;弥漫性血管内凝血综合征;多器官衰竭;外周动脉闭塞性疾病;闭塞性动脉硬化症;和挤压综合征;或移植后并发症。本发明是用于急性肾衰竭的预防和治疗剂,其包括由下面通式表示的乙内酰脲衍生物作为活性成分。在这些化合物中,特别优选(2S,4S)-6-氟-2’,5’-二氧代螺[苯并二氢吡喃-4,4’-咪唑啉]-2-甲酰胺。(如图)其中,X表示卤素原子或氢原子,R1和R2独立地表示氢原子或任选取代的C1-C6烷基基团,或R1和R2与其相连的氮原子、或任选另一个氮原子或氧原子一起,结合形成5-至6-元杂环。

    GLP-1衍生物及其经粘膜吸收的制剂

    公开(公告)号:CN100354306C

    公开(公告)日:2007-12-12

    申请号:CN200380101244.9

    申请日:2003-10-10

    CPC classification number: C07K14/605 A61K38/26 Y10S514/866

    Abstract: 本发明涉及一种GLP衍生物,该衍生物包括一个或者多个氨基酸缺失、取代和/或者加入的GLP-1(7-35)的氨基酸序列,具有加入到所述肽的C末端的Waa-(Xaa)n-Yaa(其中Waa是精氨酸或者赖氨酸,Xaa是精氨酸或者赖氨酸,n是0到14的整数,并且Yaa是精氨酸、精氨酸-NH2、赖氨酸、赖氨酸-NH2或者高丝氨酸),并且具有GLP-1活性。这些衍生物是可以经粘膜高效吸收的衍生物。在本发明中,GLP-1衍生物可以通过用丝氨酸取代GLP-1氨基酸序列的8位,而具有对于二肽肽酶IV抗性,或者通过用谷氨酰胺和天冬酰胺分别取代26位和34位的氨基酸而对于胰蛋白酶具有抗性。本发明的GLP-1衍生物经粘膜吸收的效率可以进一步通过使用被调控为带负电荷的电荷-调控脂肪乳剂制备而进一步增强。

    重度糖尿病性视网膜病的预防或治疗剂

    公开(公告)号:CN1921853A

    公开(公告)日:2007-02-28

    申请号:CN200580005354.4

    申请日:2005-02-18

    CPC classification number: C07D491/10 A61K31/4188

    Abstract: 本发明的课题是提供一种针对增殖前期糖尿病性视网膜病或/和增殖期糖尿病性视网膜病的医药、即重度糖尿病性视网膜病的预防或治疗剂。该重度糖尿病性视网膜病的预防或治疗剂是以用下述通式化学式1(式中:X表示卤素或氢原子;R1和R2同时或分别表示氢原子、可以被取代的C1-6烷基,或者R1和R2与氮原子一起或进一步与其它的氮原子或氧原子一起表示5~6元杂环。)表示的乙内酰脲衍生物、特别为(2S,4S)-6-氟-2′,5′-二氧螺[苯并二氢吡喃-4,4′-咪唑烷]-2-酰胺为有效成分。本药剂主要用作抑制向增殖前期糖尿病性视网膜病或/和增殖期糖尿病性视网膜病发展的抑制剂,或者增殖前期糖尿病性视网膜病或/和增殖期糖尿病性视网膜病的进展抑制剂。

    回转式压缩成型机
    77.
    发明授权

    公开(公告)号:CN1210142C

    公开(公告)日:2005-07-13

    申请号:CN02809489.1

    申请日:2002-05-02

    CPC classification number: B30B15/065 A61J3/10 B30B11/08 B30B11/34

    Abstract: 本发明是适用于制造有芯成型品的回转式压缩成型机,至少上杵,由中心杵和外杵构成,上述中心杵和外杵均可滑移及推压;上中心杵头部从外杵的头部伸出,该上中心杵备有:多个粉粒体供给充填部、分别或一体化导向中心杵和外杵的导向手段、推压操作中心杵或者中心杵和外杵的上预压缩辊、与上预压缩辊成对的下预压缩手段、在上中心杵的头部从上外杵头部最伸出的状态下使中心杵与外杵卡合并使两者一体地作动的卡合手段、把卡合的上中心杵和上外杵做成一体并进行推压操作的上主压缩辊、与上主压缩辊成对的下主压缩手段。

    有核型速溶崩解性成型品
    79.
    发明公开

    公开(公告)号:CN1558753A

    公开(公告)日:2004-12-29

    申请号:CN02818949.3

    申请日:2002-09-27

    Abstract: 本发明提供一种有核型速溶崩解性成型品,其特征是:具有含溶解性和/或崩解性好的成分、崩解时间在1分钟以内的内核,在它的外侧有成型性好的成分、崩解时间在1分钟以内的外层,成型品整体的崩解时间在1分钟以内。其中优选在外层含溶解性和/或崩解性好的成分,在内核含溶解崩解促进剂。这样使成型品的结构为内核和外层的双重结构,利用仅在需要强度的外层赋予成型性,在内核赋予优良的溶解-崩解性,实现溶解-崩解时间非常短、成型性也充分的速溶崩解性成型品。本成型品利用在臼的上下两个方向有杵,至少上杵是由中心杵和围绕此中心杵的四周的外杵的双重结构构成、此中心杵和外杵都可以滑动的压缩操作的压缩成形装置,很容易地成形。

    用于制造成型品的装置和可以用该装置进行制造的成型品

    公开(公告)号:CN1549768A

    公开(公告)日:2004-11-24

    申请号:CN02816910.7

    申请日:2002-08-28

    Inventor: 尾关有一

    Abstract: 本发明提供了一种制造装置,其是使得可以大量制造其至少两个成型部件的一部分面向该成型品的外侧的由多个成型部件组成的成型品的旋转压机,其中至少上冲并且优选地上冲和下冲都被分割成多个分割冲,该旋转压机包括用于移动多个分割冲中的各冲的手段和使得可以操纵该多个分割冲中的至少两个进行压缩操作的手段、用于将第一成型材料供给-装料到下冲顶端部分上面或下冲的分割冲的顶端部分所形成的冲模中的空间中的第一成型材料供给-装料单元、用于将第二成型材料供给和装料到冲模中第一成型材料上和/或周围所形成的空间中的第二成型材料供给-装料单元、用于将至少一种所供给和装料的成型材料进行压缩-成型的预压缩成型单元和用于将整个成型品压缩-成型的主压缩成型单元,并且根据需要,还包括用于除去剩余在下冲和/或该临时成型品上的残余成型材料的剩余材料除去单元。本发明还提供了一种成型品,其文字和/或图形可以通过在制造装置中使用不同颜色的成型材料来从外部进行识别。

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