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公开(公告)号：CN101119982A
公开(公告)日：2008-02-06
申请号：CN200680004964.7
申请日：2006-02-14
Applicant: H.隆德贝克有限公司
IPC: C07D295/073 , A61K31/495 , A61P25/18
Abstract: 本发明涉及反式－1－(6－氯－3－苯基茚满－1－基)－3，3－二甲基哌嗪的酒石酸盐和苹果酸盐，特别是用于医药用途的酒石酸盐和苹果酸盐，这些盐类的药物制剂，包括用于治疗精神分裂症或具有精神病症状的其他疾病。
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公开(公告)号：CN116178307B
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202310030742.8
申请日：2023-01-10
Applicant: 浙江大洋生物科技集团股份有限公司 , 福建舜跃科技股份有限公司
IPC: C07D295/073
Abstract: 本发明属于精细化工领域，涉及精细医药中间体的合成和提纯技术。本发明公开了一种1‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪盐酸盐的合成方法：以2‑氯‑6‑氟三氯苄为起始原料，通过氯化脱甲基得到中间体2,3‑二氯氟苯；中间体2,3‑二氯氟苯和无水哌嗪在碳酸钾及有机溶剂DMSO体系中进行缩合反应，得到1‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪；1‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪和氯化氢乙醇溶液成盐，得到1‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪盐酸盐。本发明1‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪盐酸盐的合成和提纯方法，原料成本低，反应步骤少，产品收率高，并可实现循环经济和不新增三废排放。
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公开(公告)号：CN117886778A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202311762856.8
申请日：2023-12-20
Applicant: 上海中西三维药业有限公司
IPC: C07D295/073
Abstract: 本发明公开了一种2，3‑二氯苯基哌嗪盐酸盐的制备和精制方法。本发明提供了一种2，3‑二氯苯基哌嗪盐酸盐的制备方法，其包括以下步骤：在含氮有机碱存在下，在芳烃类溶剂中，2,3‑二氯苯胺和双(2‑氯乙基)胺盐酸盐经过环化反应制得2，3‑二氯苯基哌嗪盐酸盐。本发明的制备方法能达到如下效果中的一种或多种：操作简单、成本低、反应温度适中、产品纯度高、产率高和溶剂残留低。
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公开(公告)号：CN114588929B
公开(公告)日：2023-10-03
申请号：CN202210258123.X
申请日：2022-03-16
Applicant: 安徽大学
IPC: B01J29/04 , C07F9/50 , C07D295/03 , C07D295/096 , C07D295/073
Abstract: 本发明公开了一种负载型铜纳米团簇催化剂及其在AHA偶联反应中的应用，其中负载型铜纳米团簇催化剂的分子式为Cu3I2H(Dppm)3/SBA‑15‑X，简记为Cu3/SBA‑15‑X，其中X指催化剂的煅烧温度。本发明负载型铜纳米团簇催化剂可在较温和反应条件下，高效的催化AHA偶联反应，此外还具有良好的催化活性和稳定性，能够循环多次使用，活性没有发生较明显的降低，并且对底物普适较广。
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公开(公告)号：CN116178307A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202310030742.8
申请日：2023-01-10
Applicant: 浙江大洋生物科技集团股份有限公司 , 福建舜跃科技股份有限公司
IPC: C07D295/073
Abstract: 本发明属于精细化工领域，涉及精细医药中间体的合成和提纯技术。本发明公开了一种1‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪盐酸盐的合成方法：以2‑氯‑6‑氟三氯苄为起始原料，通过氯化脱甲基得到中间体2,3‑二氯氟苯；中间体2,3‑二氯氟苯和无水哌嗪在碳酸钾及有机溶剂DMSO体系中进行缩合反应，得到1‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪；1‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪和氯化氢乙醇溶液成盐，得到1‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪盐酸盐。本发明1‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪盐酸盐的合成和提纯方法，原料成本低，反应步骤少，产品收率高，并可实现循环经济和不新增三废排放。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116041221A
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202310060163.8
申请日：2023-01-17
Applicant: 上海市奉贤区中心医院
Inventor： 孙振亮
IPC: C07C269/06 , C07C271/20 , C07C269/00 , C07D333/20 , C07C209/62 , C07C211/29 , C07D295/088 , C07D295/073
Abstract: 本发明涉及一种合成手性二芳基甲胺衍生物的方法；该方法采用苯胺化合物与苯基醛亚胺化合物作为反应底物，在手性磷酸催化剂的作用下合成手性二芳基甲胺衍生物；本发明的方法不需要使用贵金属，对环境友好，并且反应产率较高，可重复性好；采用本发明方法获得的手性二芳基甲胺衍生物可以通过三步转化获得合成左西替利嗪和美克洛嗪的关键中间体。
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公开(公告)号：CN112079795B
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CN202010982936.4
申请日：2020-09-16
Applicant: 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC: C07D295/073
Abstract: 维奈托克中间体及其类似物的合成方法，反应式如下：，其中，Y为碳原子或氮原子，R为氢原子或有机取代基团，M为碱金属、碱土金属或过渡金属原子，X为卤素原子，Z为氢原子或氧原子。本发明提出的上述合成路线一并解决了已有合成路线收率低、成本高、污染严重等诸多问题，具有重大的商业价值。
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公开(公告)号：CN110668913B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN201910872182.4
申请日：2019-09-16
Applicant: 江苏三美化工有限公司 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07C17/269 , C07C22/08 , C07C41/30 , C07C43/225 , C07D295/073 , C07C45/68 , C07C47/55 , C07C49/80 , C07C67/343 , C07C69/78 , C07C315/04 , C07C317/14 , C07C253/30 , C07C255/35 , C07C29/32 , C07C33/46 , C07F7/08 , C07F5/04 , C07C37/18 , C07C39/38 , C07D215/12 , C07D217/14 , C07D217/02 , C07D209/08 , C07F7/10 , C07D263/57 , C07C69/675 , C07D279/06 , C07D209/26 , C07D401/04
Abstract: 本发明公开一种三氟乙基类化合物的制备方法，以直接利用廉价丰富的工业原料2‑氯‑1，1，1‑三氟乙烷和卤代物为原料，来合成三氟乙基类化合物，在采用便宜易得的碱金属镍盐催化剂和吡啶类配体的催化体系作用下，在极性溶剂中搅拌，在温和的反应条件下50℃‑90℃，反应时间为12‑24h生成三氟乙基类化合物，实现三氟乙基向芳环基团或杂环芳基的高效引入，从而制备获得三氟乙基类化合物。本方法不仅反应条件温和、操作简洁、原料和催化剂成本低，而且底物官能团兼容性好、反应规模易于扩大、产物分离简单，具有适于工业化生产的优势。
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公开(公告)号：CN110357832B
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN201910610239.3
申请日：2019-07-08
Applicant: 武汉大学
IPC: C07D295/033 , C07D295/096 , C07D295/073 , C07D295/155 , C07D213/73 , C07D215/38 , C07D211/14 , C07D211/46 , C07D211/44 , C07D211/22 , C07D491/113 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D295/192 , C07D295/185 , C07D295/205 , C07D295/135 , C07C209/22 , C07C211/58
Abstract: 本发明提供一种芳香胺类化合物及EphB4激酶抑制剂及其衍生物的制备方法。以芳基硼酸或芳基硼酸酯和O‑苯甲酰基‑羟胺类化合物为起始原料，在钯催化剂、降冰片烯衍生物、碱的作用下，空气氛围，在30℃到100℃下于有机溶剂中搅拌反应，反应后分离提纯，即可得到芳香胺类化合物。该方法所使用的原料廉价易得且反应结束无卤离子残留、反应条件温和。同时，本发明还提供了一种合成EphB4激酶抑制剂及其衍生物的方法，在本发明合成的3,5位双胺化的卤代苯或类卤代苯的基础上只需要简单的一步就可以合成EphB4激酶抑制剂及其衍生物。
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