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公开(公告)号：CN102552227A
公开(公告)日：2012-07-11
申请号：CN201010616001.0
申请日：2010-12-30
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K31/122 , A61K31/222 , A61P3/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明主要涉及五种紫草素衍生物在制备丙酮酸激酶抑制剂中的应用，所述紫草素衍生物为下列之一：去氧紫草素、异丁酰紫草素、β，β-二甲基丙烯酰紫草素、异戊酰紫草素、2-甲基-正丁酰紫草素。目前报道的M2型丙酮酸激酶(简称PKM2)抑制剂有Compound 3，而本发明发现紫草素天然衍生物抑制PKM2的作用比Compound 3强。因此，紫草素天然衍生物作为丙酮酸的抑制剂其本身有重要的应用价值。本发明的有益效果主要体现在：提供了五种新的丙酮酸激酶抑制剂——紫草素天然衍生物，为新药筛选提供了基础，具有重要应用前景。
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![一种2,3,5,6,7,8-六取代咪唑[1,2-a]吡啶类荧光材料及其合成方法](/CN/2011/1/31/images/201110158702.jpg)
公开(公告)号：CN102286278A
公开(公告)日：2011-12-21
申请号：CN201110158702.9
申请日：2011-06-14
Applicant: 浙江大学
IPC: C09K11/06 , C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种2,3,5,6,7,8-六取代咪唑[1,2-a]吡啶类荧光材料及其合成方法。其分子结构式为：该方法具有如下步骤：将环戊二烯酮衍生物，1,2-二羰基化合物和铵盐溶于无水溶剂中，所述环戊二烯酮衍生物，1,2-二羰基化合物和铵盐的摩尔比为1：(0.9~1.1)：(4~10)，加热到100~160oC反应2~6小时，反应结束后减压蒸除溶剂，纯化后得到的固体即为荧光材料2,3,5,6,7,8-六取代咪唑[1,2-a]吡啶类化合物。本发明的方法从环戊二烯酮衍生物和1,2-二羰基化合物出发，采用无机铵盐作为氨源，原料来源范围广，原料易得，操作简单，一锅法合成，步骤短，产率高，易应用于大规模生产。
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公开(公告)号：CN101503387B
公开(公告)日：2011-06-15
申请号：CN200910096596.9
申请日：2009-03-10
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D209/42
Abstract: 本发明公开了一种2位含有酯基的3-芳基取代吲哚的制备方法。它是把2-叠氮-3-芳基丙烯酸酯和邻-三甲硅基苯酚三氟甲磺酸酯溶解在有机溶剂中，在30分钟内将上述溶液滴加到含有氟化铯和三苯基膦的有机溶剂中，滴加温度为40～80℃；滴完后继续保温反应3～8小时，反应完毕，减压浓缩，随后通过柱层析纯化，获得高产率的2位含有酯基的3-芳基取代吲哚。本发明反应条件温和，产率高，工艺简单，操作便捷。
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公开(公告)号：CN102060761A
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：CN201110004622.8
申请日：2011-01-11
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D215/06 , C07D215/20 , C07D215/48
Abstract: 本发明公开了一种制备喹啉衍生物的方法。它是以芳香胺、醛和炔烃为原料，以碘为催化剂，在硝基甲烷中回流反应8～15小时，经简易后处理纯化过程获得喹啉衍生物。本发明反应条件温和，工艺简单，操作便捷；所得喹啉衍生物有潜在的良好的生物活性，并可以作为有机合成中间体使用。
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公开(公告)号：CN101550156B
公开(公告)日：2011-03-23
申请号：CN200910098533.7
申请日：2009-05-14
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了一种荧光探针及其合成方法和用途。合成方法包括如下步骤：1)在氮气保护下，以二氯甲烷为溶剂，加入摩尔比为1∶2～10∶1的丁二酸酐、吡咯、三氟化硼乙醚，反应；依次滴加三乙胺、三氟化硼乙醚，摩尔比为5∶6～8，反应；用饱和食盐水洗，干燥，减压蒸除溶剂，用硅胶柱层析得到中间产物；2)以二氯甲烷为溶剂，加入摩尔比为1∶1～2∶1～2∶0.1～0.2的上述中间产物、3-(二乙氨基)-苯酚、二环己基碳二亚胺、4-二甲氨基吡啶，反应；过滤，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶柱层析得到荧光探针。本发明的荧光探针的合成仅需两步反应，且后处理简单；原料易得，成本低廉；具有非常高的检测灵敏度，适合微量检测，有良好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101747355A
公开(公告)日：2010-06-23
申请号：CN200910157126.9
申请日：2009-12-22
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了一种用于乏氧检测的荧光探针及其合成方法和用途。合成方法包括如下步骤：1)在氮气保护下，以二氯甲烷为溶剂，加入摩尔比为1∶2～10∶1的丁二酸酐、2，4-二甲基吡咯、三氟化硼乙醚，反应；依次滴加三乙胺、三氟化硼乙醚，摩尔比为5∶6～8，反应；用饱和食盐水洗，干燥，减压蒸除溶剂，用硅胶柱层析得到中间产物；2)以二氯甲烷为溶剂，加入摩尔比为1∶1～2∶1～2∶0.1～0.2的上述中间产物、4-氨基-2，2，6，6-四甲基哌啶-1-氧自由基、二环己基碳二亚胺、4-二甲氨基吡啶，反应；过滤，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶柱层析得到荧光探针。本发明的荧光探针的合成简便，成本低廉，具有非常高的检测灵敏度，在荧光分子成像领域有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN101654406A
公开(公告)日：2010-02-24
申请号：CN200910153140.1
申请日：2009-09-21
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C50/32 , C07C46/00 , A61K31/122 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种萘醌环烷氧基取代的紫草素衍生物及其制备方法和用途。它是1摩尔的紫草素和2～10摩尔的1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯在直链醇溶液中室温反应6～10小时，酸中和，柱层析分离，得到萘醌环烷氧基取代的紫草素衍生物。萘醌环烷氧基取代的紫草素衍生物用于制备抗肿瘤活性以及耐药性的药物。本发明经过1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯存在下一步反应简单高效地制备萘醌环烷氧基取代的紫草素衍生物，并对萘醌环烷氧基取代的紫草素衍生物进行抗肿瘤活性和耐药性进行考察，发现其对肿瘤细胞株具有强的抑制作用，并证明具有很好的耐药性，是具有前途的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN100376555C
公开(公告)日：2008-03-26
申请号：CN200610050520.9
申请日：2006-04-26
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D209/30 , C07D209/32 , C07D209/14 , C07D405/14
Abstract: 本发明公开了一种二吲哚甲烷衍生物的制备方法。它是以甲醇或乙醇为反应溶剂，在四正丁基三溴化铵催化下，吲哚和醛发生亲电取代反应0.1-5小时，经分离得到高产率的二吲哚甲烷衍生物，吲哚和醛的摩尔当量比例为1.8-2.2∶1；催化剂四正丁基三溴化铵的用量为吲哚的1-10%摩尔当量。本发明与已有的合成方法相比，具有以下优点：1)反应条件温和，不用隔绝空气进行反应，反应时间短；2)使用廉价的四正丁基三溴化铵作催化剂；3)投料和后处理都非常简单，易于实现工业化大生产。
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公开(公告)号：CN1294122C
公开(公告)日：2007-01-10
申请号：CN200510050465.9
申请日：2005-06-27
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D233/30
Abstract: 本发明公开了一种1，3-二取代咪唑-2-硫酮的微波合成方法。它以当量比为1∶1～2的1，3-二取代咪唑鎓盐和硫氰酸钾，在微波辐射条件下合成1，3-二取代咪唑-2-硫酮，微波辐射的功率为50～200W，微波辐射反应时间为2～10分钟。本发明的优点：1)采用微波辐射大大提高反应速度，通常反应时间为2～5分钟；2)采用硫氰酸钾替代硫代乙酸钾，减少了副反应，提高了反应收率，反应时间缩短，微波辐射功率降低；3)反应操作简便，无需除水；4)反应后处理简单，只需溶解提取、过滤、洗涤、浓缩，粗产物的纯度大于80%；5)反应无需有机溶剂，无污染。
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公开(公告)号：CN1844101A
公开(公告)日：2006-10-11
申请号：CN200610050394.7
申请日：2006-04-18
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D215/02
Abstract: 本发明公开了一种2－芳基喹啉衍生物的制备方法。它是在碘催化下，芳香亚胺与醛在有机溶剂中反应，反应温度为40－100℃，反应时间为0.1－2小时，重结晶、分离得到2－芳基喹啉衍生物，芳香亚胺与醛的摩尔当量比例为1－1.3：1；催化剂碘的用量为醛的0.01－0.05摩尔当量。本发明与已有的合成方法相比，具有以下优点：1)反应条件温和，不用隔绝空气进行反应，反应时间短；2)使用碘作催化剂，用量少；3)使用了廉价的、来源广泛的亚胺和醛作为原料，一步合成2－芳基喹啉，成本低廉，有良好的应用前景；6)投料和后处理都非常简单，易于实现工业化大生产。
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