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公开(公告)号：CN114805335A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202210313702.X
申请日：2022-03-28
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D417/12 , C07D405/12 , B01J19/00
Abstract: 本发明属于有机化学工程技术领域，具体为一种他汀侧链二醇砜的连续流制备方法。本发明使用两级微反应系统，每级微反应系统包括依次连通的微混合器、微通道反应器；具体步骤为：将过氧化氢、催化剂和二醇硫醚溶液分别同时输送到第一级微混合器和微通道反应器内，进行连续氧化反应，得到混合反应物料；混合反应物料紧接着和水分别同时进入第二级微混合器和微通道反应器内，进行连续淬灭与结晶，得到产物二醇砜；严格控制两级微反应系统的反应物的流量和停留时间，确保反应高效、连续进行。与传统间歇釜式合成方法相比，本发明方法反应时间短，副产物少，产物收率高，过程连续效率高，时空产率高，易于工业放大应用。
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公开(公告)号：CN114539163A
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202210147690.8
申请日：2022-02-17
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D239/42 , A61K31/505 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种HIV‑1逆转录酶抑制剂及其合成方法。本发明的HIV‑1逆转录酶抑制剂为取代芳基脲亚胺基二芳基嘧啶类衍生物，还包含其药用盐，水合物及溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物。从体外细胞水平的抗HIV‑1活性实验结果显示，该类化合物具有较强的抗HIV‑1生物活性，可显着抑制HIV‑1病毒感染的MT‑4细胞内病毒复制，并且具有较低的细胞毒性和较好的选择性。本发明还包括此类化合物的组合物在治疗艾滋病等相关药物中的应用。
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公开(公告)号：CN114539086A
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202210178956.5
申请日：2022-02-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C231/02 , C07C233/07 , C07C231/12 , C07C235/24 , C07C231/08 , C07C235/16 , C07C233/15 , C07D209/34 , C07C227/22 , C07C229/42
Abstract: 本发明属于制药工程技术领域，具体为一种双氯芬酸钠的合成方法。其包括：苯胺和氯乙酸经催化酰胺化制得2‑氯‑N‑苯基乙酰胺；产物与2,6‑二氯苯酚缩合反应制得2‑（2,6‑二氯苯氧基）‑N‑苯基乙酰胺；长物在无机碱作用下发生Smiles重排转化为关键中间体N‑（2,6‑二氯苯基）‑2‑羟基‑N‑苯基乙酰胺；中间体经氯化制得N‑（2,6‑二氯苯基）‑2‑氯‑N‑苯基乙酰胺；产物在路易斯酸作用下发生傅克烷基化关环得到1‑(2,6‑二氯苯基)‑1,3‑二氢‑2H‑吲哚‑2‑酮；该化合物经无机碱水解得到目标产物双氯芬酸钠。本发明方法原子经济性高、操作简便、总收率高、成本低和环境友好，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114516813A
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN202210178945.7
申请日：2022-02-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C229/42 , C07C227/22
Abstract: 本发明属于制药工程技术领域，具体为一种双氯芬酸钠的连续流制备方法。本发明方法以苯胺为起始原料，经依次连接的酰胺化单元、缩合及Smiles重排单元、氯化单元、傅克烷基化单元以及水解单元，连续制备即得目标产物双氯芬酸钠。本发明方法原子经济性高，工艺过程连续效率高，反应时间短，总收率高，操作简便，成本低，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN112645843B
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN202011555329.6
申请日：2020-12-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C253/30 , C07C253/34 , C07C255/19
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种氰乙酸叔丁酯的合成方法。本发明将氰乙酸与异丁烯在路易斯酸存在下于有机溶剂中进行催化酯化反应得到氰乙酸叔丁酯。本发明方法的原料价廉易得，反应条件温和，操作简便，后处理简单，成本低，产品收率高及纯度高，易于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114409671A
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CN202210178957.X
申请日：2022-02-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D495/04 , B01J19/00
Abstract: 本发明公开了一种(+)‑生物素的全连续流制备方法。其包括：将环酸酐与联苯类手性丙二醇进行不对称开环反应，产物与硼氢化物进行选择性还原反应，再与无机矿酸进行环合反应，制得（3aS,6aR）内酯；（3aS,6aR）内酯与硫代试剂进行硫代反应，产物再与锌试剂在钯催化剂作用下进行Fukuyama偶联反应，产物在无机矿酸催化作用下进行消除反应，制得烯基戊酸酯化合物；烯基戊酸酯化合物在钯/碳催化剂作用下还原制得戊酸酯；经水解反应制得戊酸盐；戊酸盐在无机矿酸作用下进行脱苄反应；本发明方法工艺过程连续进行，总时间极大缩短，总收率提高至48.7%，自动化程度高，时空产率高，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108359626B
公开(公告)日：2021-10-26
申请号：CN201810011152.X
申请日：2018-01-05
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于生物制药技术领域，具体公开一种工程菌及其在制备（R）‑3‑羟基‑5‑己烯酸酯（I）中的应用。本发明的工程菌包括宿主细胞和共转入该宿主细胞的两个目的基因，分别为碱基序列如SEQ ID NO.1所示的酮还原酶基因和SEQ ID NO.2所示的异丙醇脱氢酶基因。本发明将SEQ ID NO.1所示的酮还原酶基因和SEQ ID NO.2所示的异丙醇脱氢酶基因共同导入宿主细胞构建的工程菌可表达酮还原酶KRED以及异丙醇脱氢酶IPD，通过KRED的催化作用以及IPD对于辅酶NADPH的循环，实现3‑羰基‑5‑己烯酸酯（II）的高效、高立体选择性还原生成（R）‑3‑羟基‑5‑己烯酸酯（I）。
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公开(公告)号：CN113528592A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202110634136.8
申请日：2021-06-08
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明公开了一种酶催化的(2S,3R)‑2‑取代氨基甲基‑3‑羟基丁酸酯的合成方法。本方法包括：制备羰基还原酶的工程菌；制备工程菌的静息细胞悬浊液，含羰基还原酶的工程菌培养物；再与底物2‑取代氨基甲基‑3‑酮丁酸酯、葡萄糖脱氢酶、助溶剂、葡萄糖、辅因子混合，进行不对称羰基还原反应，制得(2S,3R)‑2‑取代氨基甲基‑3‑羟基丁酸酯。所用羰基还原酶的氨基酸序列如SEQ IDNO.1所示。本发明所用生物催化剂方便易得，避免使用昂贵金属催化剂；反应条件简单，无需复杂调控，对映选择性优异，非对映选择性优异，可实现高达300g/L底物的完全转化；为制备手性药物中间体提供新的途径。
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公开(公告)号：CN113264892A
公开(公告)日：2021-08-17
申请号：CN202110364361.4
申请日：2021-04-05
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D263/14
Abstract: 本发明属于制药工程技术领域，具体为一种使用微反应系统连续制备氟苯尼考关键中间体的方法。本发明使用由微混合器和微通道反应器以及背压装置组成的微反应系统；该方法将原料（1R,2R）‑2‑氨基‑1‑（4‑（甲磺酰基）苯基）丙烷‑1,3‑二醇的溶液与二氯乙腈的酸溶液分别用泵同时注入微反应器进行环化反应，反应产物经浓缩、重结晶、过滤、洗涤、干燥，得到（4R,5R）‑2‑（二氯甲基）‑5‑（4‑（甲磺酰基）苯基）‑4,5‑二氢恶唑‑4‑基）甲醇产物。本发明方法，反应时间仅几分钟，产物收率大于95%，纯度大于99%，操作方便，连续可控，无放大效应，工艺过程效率高，具有很好的工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN113248413A
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN202110364353.X
申请日：2021-04-05
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C317/32 , C07C315/04 , B01J19/00
Abstract: 本发明属于制药工程技术领域，具体为使用微反应系统连续制备甲砜霉素的方法。本发明使用的微反应系统包括微混合器和微通道反应器以及背压装置，制备时将原料（1R,2R）‑2‑氨基‑1‑（4‑（甲磺酰基）苯基）丙烷‑1,3‑二醇的溶液与二氯乙酸甲酯的碱溶液分别用泵同时注入微反应器进行缩合反应，反应产物经浓缩、重结晶、过滤、洗涤、干燥，得到甲砜霉素产物。本发明提供的方法，反应时间仅几分钟，产物甲砜霉素的收率大于99%，纯度大于99%，操作方便，连续可控，无放大效应，工艺过程效率高，具有很好的工业化应用前景。
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