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公开(公告)号:CN101921292B
公开(公告)日:2013-11-13
申请号:CN201010210043.4
申请日:2010-06-22
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及一种新型siRNA化学修饰单体,以及所述单体在制备肿瘤基因治疗药物中的应用;实验研究证明,化学修饰siRNAs对人乳腺癌MCF-7细胞的抑制活性及核酸酶稳定性均有明显提高,有望开发成为临床有效的肿瘤基因治疗药物。
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公开(公告)号:CN103183623A
公开(公告)日:2013-07-03
申请号:CN201310077310.9
申请日:2013-03-12
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C311/21 , C07C303/40 , C07C311/29 , C07C311/46 , A61K31/18 , A61K31/63 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P9/00
Abstract: 本发明涉及一组苯磺酰胺基苯甲酰胺类衍生物及其制备和应用,研究结果表明,该类化合物在细胞水平对顶端钠依赖性胆酸转运体(ASBT)有明显的抑制作用,有望研究开发成为临床有效的治疗高血脂和胆汁淤积疾病的药物。
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公开(公告)号:CN119930567A
公开(公告)日:2025-05-06
申请号:CN202510116765.X
申请日:2022-10-17
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D311/86 , C12P17/06 , C07C49/83 , A61K31/352 , A61P31/04 , C12R1/645
Abstract: 本发明公开了一种Subplenodomus属真菌、抗菌化合物及其制备方法和应用。本发明以药用植物内生真菌为研究对象发现了一株Subplenodomus属真菌,并在其发酵产物中发现了结构新颖的强效抗菌化合物,特别是对耐药菌株也具有强抑菌活性,具有非常好的应用前景和研发价值,为后续抗菌药物研发提供了基础。
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公开(公告)号:CN118164975A
公开(公告)日:2024-06-11
申请号:CN202410591353.7
申请日:2024-05-14
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D413/14 , C07D413/10 , A61P31/04 , A61K31/4439
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐、制备方法和应用。本发明提供的季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐,抗菌活性优异,细胞毒性较低,其通过作用于细菌核糖体50S亚基的23S rRNA,抑制甲酰甲硫氨酰tRNA与核糖体肽基转移酶中心P位点结合,阻止甲酰甲硫氨酰tRNA、核糖体和mRNA三元复合物,即70S起始复合物的形成,从而使细菌蛋白质的合成停止在起始阶段,且不与现有其他抗生素产生交叉耐药的问题,可以用于制备抗革兰氏阳性菌药物。本发明提供的季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐的制备方法步骤简单,操作方便,可行性高。
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公开(公告)号:CN116730870B
公开(公告)日:2023-10-13
申请号:CN202310989119.5
申请日:2023-08-08
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C259/06 , A61K31/166 , A61P31/04
Abstract: 本申请涉及下式(1)所示的化合物或其可药用盐,式中R为C1‑6烷基。本申请还涉及该化合物或其可药用盐用于制备抗革兰氏阴性菌药物的用途、以及该化合物或其可药用盐的制备方法。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN115109708B
公开(公告)日:2023-09-15
申请号:CN202210726138.4
申请日:2022-06-24
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C12N1/14 , C12P17/16 , C07D311/86 , C07D407/14 , A61K31/352 , A61K31/365 , A61K36/06 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P31/04 , A61P31/10 , C12R1/645
Abstract: 本发明公开了一种光黑壳真菌、抗菌化合物及其制备方法和应用。本发明以药用植物内生真菌为研究对象发现了一株光黑壳真菌,并在其发酵产物中发现了结构新颖的强效抗菌化合物,特别是对耐药菌株也具有非常高的抑菌活性,具有非常好的应用前景和研发价值,为后续抗菌药物研发提供了基础。
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公开(公告)号:CN116693595A
公开(公告)日:2023-09-05
申请号:CN202310675273.5
申请日:2023-06-07
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 郑州大学第一附属医院
IPC: C07J73/00 , C07J75/00 , A61K31/585 , A61P31/18
Abstract: 本发明提供了一种雷公藤甲素衍生物及其制备方法和应用,属于医药化学技术领域。本发明提供的雷公藤甲素衍生物具有式(I)所示结构。药理活性实验表明,本发明提供的雷公藤甲素衍生物及其药学上可接受的盐或前体物对HIV‑1蛋白酶具有良好的抑制活性,可作为抗艾滋病药物活性成分。本发明提供了上述雷公藤甲素衍生物的制备方法,此法操作简单,易于实现工业化批量生产。进一步的,本发明提供了一种抗艾滋病药物组合物,包括活性成分和药物载体,所述活性成分为上述雷公藤甲素衍生物及其药学上可接受的盐或前体物。此药物组合物可用作HIV‑1蛋白酶抑制剂。
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公开(公告)号:CN111205206B
公开(公告)日:2021-10-22
申请号:CN202010090341.8
申请日:2020-02-13
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C311/29 , C07C303/40 , C07D493/04 , C07H13/12 , C07H1/00 , C07D493/08 , A61P31/18
Abstract: 本发明提供了一种包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用,属于抗艾滋病药物技术领域。本发明提供的包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐,具有式I所示的结构。本发明提供的包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶活性;并且对DRV耐药株具有显著的抑制活性;毒性研究显示其毒性低、具有良好的成药性,对HIV‑1蛋白酶的抑制活性是阳性对照药物DRV对HIV‑1蛋白酶的抑制活性的286~1052倍,对DRV耐药株的抑制活性与对野生型HIV‑1耐药株的抑制活性仅降低了1.10~3.23倍,作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN110960526B
公开(公告)日:2021-02-05
申请号:CN201911397161.8
申请日:2019-12-30
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/404 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种3‑位官能团化的N(O,S)‑杂茚类衍生物在制备抗寨卡病毒药物中的应用、药物组合物,涉及药物应用技术领域。本发明所述3‑位官能团化的N(O,S)‑杂茚类衍生物具有明确的抗寨卡病毒作用,对寨卡病毒的复制具有明显的抑制活性;初步毒性研究显示其具有良好的成药性,表明该类衍生物作为抗病毒药物具有良好应用前景。
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公开(公告)号:CN110960526A
公开(公告)日:2020-04-07
申请号:CN201911397161.8
申请日:2019-12-30
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/404 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种3-位官能团化的N(O,S)-杂茚类衍生物在制备抗寨卡病毒药物中的应用、药物组合物,涉及药物应用技术领域。本发明所述3-位官能团化的N(O,S)-杂茚类衍生物具有明确的抗寨卡病毒作用,对寨卡病毒的复制具有明显的抑制活性;初步毒性研究显示其具有良好的成药性,表明该类衍生物作为抗病毒药物具有良好应用前景。
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