公开(公告)号：CN1266122C

公开(公告)日：2006-07-26

申请号：CN200410073484.9

申请日：2004-12-21

Applicant: 浙江大学

Inventor： 崔孙良 ,  林旭锋 ,  王彦广

IPC: C07C255/58 ,  C07C253/00 ,  C07C253/30 ,  C07D261/08

Abstract: 本发明公开了一种2，6-二氰基苯胺衍生物的微波合成方法。它是将10mmol醛、10～20mmol酮、20～30mmol丙二氰、10～20mmol碱溶解于10ml～30ml有机溶剂中，微波加热反应0.5～20分钟，冷却，过滤，并用5～10ml有机溶剂洗涤2～3次，然后用15～20ml结晶溶剂结晶即可。本发明操作简便安全，各种反应组分混合一锅法反应，反应在20分钟之内迅速完成，经过简单的反应后处理，就可以得到高纯度的产物，原料的投料摩尔比低，原子经济性高，收率良好。因为反应原料的可变组分为醛和酮，它们都具有大量商业可得的衍生系列化合物，所以这个微波促进的多组分反应的产物衍生化程度就很高了，可以快速的平行制备一个化合物库用于新型荧光材料的筛选。

公开(公告)号：CN1660791A

公开(公告)日：2005-08-31

申请号：CN200410073485.3

申请日：2004-12-21

Applicant: 浙江大学

Inventor： 崔孙良 ,  林旭锋 ,  王彦广

IPC: C07C255/58 ,  C07C253/30

Abstract: 本发明公开了一种2，6－二氰基苯胺衍生物的液相合成方法。方法的步骤如下：1)将10mmol可溶性聚合物支载的醛、10～30mmol酮、20～40mmol丙二氰、10～20mmol碱混合均匀，溶解在10ml～50ml有机溶剂中，加热回流反应1～3小时，冷却，浓缩，并用20～40m1结晶溶剂结晶，过滤，滤饼用乙醚洗涤2～5次，然后置于真空干燥器中干燥8～12小时，得到树脂支载的2，6－二氰基苯胺；2)将树脂支载的2，6－二氰基苯胺溶解在10～20ml的甲醇中，加入0.1～0.2g的甲醇钠，反应3～6小时，倒入50～200ml的无水乙醚，静置1～3小时，过滤，滤液用30～50ml的饱和食盐水洗涤，乙醚层用无水硫酸钠干燥，过滤，滤液浓缩即可。本发明操作简便，产物纯度高，收率良好，可以快速地平行合成多取代2，6－二氰基苯胺类化合物库用于新型荧光材料的筛选。

公开(公告)号：CN105837496A

公开(公告)日：2016-08-10

申请号：CN201610259924.2

申请日：2016-04-22

Applicant: 浙江大学

Inventor： 王彦广 ,  吕萍 ,  孙浪 ,  王晶

IPC: C07D209/96

CPC classification number: C07D209/96

Abstract: 本发明公开了一种螺[茚‐异吲哚啉酮]类化合物及其衍生物的制备方法。以3‐(2‐氰基苯基)炔丙醇类化合物或3‐(2‐甲酰胺基苯基)炔丙醇类化合物为原料，在酸性条件下，在有机溶剂中反应，经过浓缩、柱层析及重结晶纯化过程得到螺[茚‐异吲哚啉酮]类化合物，在后处理之前加入卤代丁二酰亚胺继续反应，则可得到螺[茚‐异吲哚啉酮]类衍生物。本发明反应原料易得，反应条件温和，工艺简单，操作便捷；所得螺[茚‐异吲哚啉酮]类化合物同时包含茚和异吲哚啉酮的骨架，具有潜在的药物、生物活性，亦可以作为配体，与金属络合后参与到有机反应中，也可以作为有机合成中间体使用。

公开(公告)号：CN104327025B

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：CN201410593228.6

申请日：2014-10-29

Applicant: 浙江大学

Inventor： 王晶 ,  王锦金 ,  成彬煜 ,  王彦广 ,  吕萍

IPC: C07D307/92 ,  C07F7/08

Abstract: 本发明公开了一种4-芳基萘内酯类衍生物的制备方法。以炔丙醇和炔丙酸为原料，在20～90oC反应温度下，在有机溶剂中反应，经过浓缩、柱层析及重结晶纯化过程得到4-芳基萘内酯类衍生物，炔丙醇和炔丙酸的摩尔比为1：1～2。本发明反应原料易得，反应条件温和，工艺简单，操作便捷；所得4-芳基萘内酯类衍生物有潜在的良好的生物活性，并可以作为有机合成中间体使用。

公开(公告)号：CN104926811A

公开(公告)日：2015-09-23

申请号：CN201510336554.3

申请日：2015-06-17

Applicant: 浙江大学

Inventor： 吕萍 ,  王彦广 ,  温俏冬

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种3-氰基咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的合成方法及其应用。本发明使用2-氨基吡啶化合物、甲基酮化合物和苯乙腈为原料，通过廉价高效的碘化亚铜催化氧化环合和氰基化反应，构筑了一系列3-氰基咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物。本发明具有原料简单易得、操作简便、条件温和、底物普适性好、经济高效等优点，而且该方法可以应用于药物分子沙立吡旦和奈可吡旦的高效简便合成。

公开(公告)号：CN104327025A

公开(公告)日：2015-02-04

申请号：CN201410593228.6

申请日：2014-10-29

Applicant: 浙江大学

Inventor： 王晶 ,  王锦金 ,  成彬煜 ,  王彦广 ,  吕萍

IPC: C07D307/92 ,  C07F7/08

CPC classification number: C07D307/92 ,  C07F7/0805

Abstract: 本发明公开了一种4-芳基萘内酯类衍生物的制备方法。以炔丙醇和炔丙酸为原料，在20～90oC反应温度下，在有机溶剂中反应，经过浓缩、柱层析及重结晶纯化过程得到4-芳基萘内酯类衍生物，炔丙醇和炔丙酸的摩尔比为1：1～2。本发明反应原料易得，反应条件温和，工艺简单，操作便捷；所得4-芳基萘内酯类衍生物有潜在的良好的生物活性，并可以作为有机合成中间体使用。

公开(公告)号：CN104230937A

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201410406439.4

申请日：2012-09-03

Applicant: 浙江大学

Inventor： 钟建华 ,  沈莉萍 ,  王彦广

IPC: C07D487/04 ,  C07D491/147 ,  C07D513/10 ,  C07D497/10

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D491/147 ,  C07D497/10 ,  C07D513/10

Abstract: 本发明公开了一种秋水仙碱衍生物，其结构式如(I)所示，其中例如R为氢、任选取代的烃基、任选取代的杂环基；R1为H、任选取代的烃基、任选取代的杂环基、酰基、磺酰基、取代的甲酰基；R2和R3分别独立为H、任选取代的烃基、任选取代的杂环基、酰基、取代的甲酰基、羧基、磺酰基；R4和R5分别独立为H、任选取代的烃基、任选取代的杂环基、取代氧基、酰基；R6为氢、任选取代的C1～C6脂肪烃基、取代氧基；R7为氢，任选取代的C1～C6脂肪烃基、取代氧基、酰基、取代的甲酰基；R6R7是共价键。本发明公开的秋水仙碱衍生物，具有良好的抗肿瘤活性以及较高的细胞选择性，预期可以成为一种毒副作用小的细胞特异性的药物。

公开(公告)号：CN102030780B

公开(公告)日：2014-01-29

申请号：CN201010520431.2

申请日：2010-10-26

Applicant: 浙江大学

Inventor： 黄丹 ,  徐方曦 ,  林旭锋 ,  王彦广

IPC: C07F9/6574 ,  B01J31/02 ,  C07D209/14 ,  C07D405/06 ,  C07B53/00

Abstract: 本发明涉及一种手性螺环磷酸和制备方法及其应用。该手性螺环磷酸化合物具有式(1)结构的化合物，主要结构特征是具有手性螺双二氢茚骨架。该手性螺环磷酸化合物可以由具有螺环骨架的光学活性的1，1’-螺环二氢化茚-7，7’-二酚为手性起始原料合成。该手性螺环磷酸是一种新型的质子酸类有机小分子催化剂，可以广泛用于许多催化不对称有机反应中，特别是可适用在吲哚烷基化的不对称催化反应中，反应条件温和，产率好，对映体选择性高。

公开(公告)号：CN101671376B

公开(公告)日：2013-04-17

申请号：CN200910152938.4

申请日：2009-09-21

Applicant: 浙江大学

Inventor： 王彦广 ,  苏叶华 ,  谢建胜 ,  胡汛

IPC: C07H15/18 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7032 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种紫草素乙酰糖及其制备方法和用途。它是在二氯甲烷溶剂中加入1摩尔的1-三氯乙酰胺基乙酰糖和1～2摩尔的紫草素，在4分子筛、三氟化硼乙醚存在下反应，反应温度为-20～-40℃，得到紫草素乙酰糖。紫草素乙酰糖用于具有抗肿瘤活性以及耐药性的药物。本发明经过四步反应简单高效地制备紫草素乙酰糖，并对紫草素乙酰糖进行抗肿瘤活性和耐药性进行考察，发现其对肿瘤细胞株具有强烈的抑制作用，并证明具有很好的耐药性，是具有前途的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN102875275A

公开(公告)日：2013-01-16

申请号：CN201210383415.2

申请日：2012-10-11

Applicant: 浙江大学

Inventor： 吕萍 ,  王彦广 ,  温俏冬 ,  金积松

IPC: C07B43/08 ,  C07C253/14 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07D209/42 ,  C07C255/50 ,  C07C255/60 ,  C07C255/52

Abstract: 本发明公开了一种由芳基卤化物制备芳基腈的方法。具体反应步骤是将摩尔比为1:1.5的芳基卤化物和苄氰放入反应器中，加入1当量的铜盐试剂，在有机溶剂中搅拌加热，在80至130℃、空气或氧气条件下反应8至16小时，得到芳基腈的产物，芳基卤化物为芳基碘或芳基溴。相对于现有的从芳香卤化物制备芳基腈的方法，本发明采用常见的有机试剂苄氰为氰化原料，相应于传统的由芳基卤化物制备芳基腈的途径，该氰化原料来源范围广、相对安全、在有机溶剂中溶解性好，而且整体制备步骤简便、操作简单、产率高、避免了使用毒性较大的金属氰化物、金属催化剂便宜易得、产物易分离纯化。