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公开(公告)号：CN107129517A
公开(公告)日：2017-09-05
申请号：CN201710357618.7
申请日：2017-05-19
Applicant: 济南大学
CPC classification number: C07J41/005 , C07J41/0094
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种具有抗肿瘤活性的含有α，β‑不饱和酮结构片段的孕烯醇酮衍生物(通式I)。初步活性测试证明，本发明化合物对乳腺癌细胞MCF‑7的增值具有显著抑制活性，显示出较强的体外细胞毒性。本发明涉及的化合物制备简单，稳定性好，抑制乳腺癌细胞增值的能力强等特点，为抗乳腺癌药物的研发提供了指导。
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公开(公告)号：CN107033100A
公开(公告)日：2017-08-11
申请号：CN201710371406.4
申请日：2017-05-24
Applicant: 济南大学
IPC: C07D277/64 , A61K31/428 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P3/10 , A61P19/02
CPC classification number: C07D277/64
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种具有抗炎活性的苯并噻唑衍生物(式I)，初步活性测试证明本发明化合物具有良好的Keap1‑Nrf2蛋白蛋白相互作用抑制活性，可干扰Keap1‑Nrf2的结合，从而激活Nrf2，具有潜在的抗炎活性，可用于治疗众多与炎症相关的疾病，如肿瘤、帕金森病、老年痴呆症、慢性阻塞性肺疾病、动脉粥硬化、慢性肾病疾病、糖尿病或类风湿性关节炎。
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公开(公告)号：CN105753795A
公开(公告)日：2016-07-13
申请号：CN201610281376.3
申请日：2016-04-29
Applicant: 济南大学
IPC: C07D249/06 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P29/00
CPC classification number: C07D249/06
Abstract: 本发明公开了一种具有1,2,3?三氮唑结构片段的生物碱化合物及其用途。该类化合物具有如下所示结构通式：；本发明结构新颖，合成路线操作简便，收率高，安全性好。实验证明本发明的化合物对Keap1?Nrf2蛋白?蛋白相互作用具有一定的抑制活性，研究结果提示该类型化合物在抗肿瘤、抗炎、抗帕金森病及抗老年痴呆症的药物研究领域具有潜在用途。
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公开(公告)号：CN117069657B
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202311082279.8
申请日：2023-08-27
Applicant: 济南大学
IPC: C07D215/14 , A61K31/47 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的含有乙氧基苯基结构的喹啉类化合物以及其作为新型的靶向c‑Src蛋白SH3结构域的Src激酶小分子抑制剂的应用。本发明还公开了(I)化合物在靶向c‑Src蛋白用于预防和/或治疗宫颈癌、人套细胞淋巴瘤、急性B细胞白血病、弥漫大B细胞淋巴瘤等肿瘤疾病方面的用途。#imgabs0#Ⅰ。
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公开(公告)号：CN115716820A
公开(公告)日：2023-02-28
申请号：CN202211373682.1
申请日：2022-11-04
Applicant: 济南大学
IPC: C07D405/12 , A61K31/506 , A61P35/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的含有嘧啶结构的脲类化合物以及其作为新型的靶向c‑Src蛋白SH3结构域的Src激酶小分子抑制剂的应用。本发明还公开了(I)化合物在靶向c‑Src蛋白用于预防和/或治疗人前体白血病B细胞和淋巴瘤等肿瘤疾病方面的用途。Ⅰ。
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公开(公告)号：CN111808101B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN202010764896.6
申请日：2020-08-03
Applicant: 济南大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/04 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，具体涉及一种γ‑咔啉异羟肟酸类抗肿瘤转移化合物用途及其制备方法。已证明HDACi（组蛋白去乙酰化酶抑制剂）通过多种机制在肿瘤发展过程中发挥作用，如促进肿瘤细胞侵袭和迁移、促进肿瘤组织新生血管生成、增强肿瘤细胞对药物的耐药性、抑制肿瘤细胞分化凋亡。γ‑咔啉衍生物具有多种药理特性，如抗肿瘤，抗炎和抗菌活性等。同时γ‑咔啉的分子量小，生物利用度高。本发明将γ‑咔啉结构作为CAP区和异羟肟酸结构相结合，合成一类新型的抗肿瘤转移组蛋白去乙酰化酶抑制剂。并将所合成的化合物进行了生物实验检测，其中包括细胞增殖实验，抗迁移实验及细胞凋亡实验。
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公开(公告)号：CN108689960B
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN201810578715.3
申请日：2018-06-07
Applicant: 济南大学
IPC: C07D277/34 , A61K31/426 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种5‑苯亚甲基‑2‑苯基噻唑酮类化合物及其制备和应用。具体地，本发明化合物具有通式（I）所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在预防和/或治疗癌症相关疾病方面的用途。本发明化合物具有优异的蛋白精氨酸甲基转移酶1(PRMT1)、蛋白精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)和组蛋白去甲基化酶LSD1的抑制活性，并能诱导肿瘤细胞凋亡和将肿瘤细胞阻滞在G1期，故能够用于制备一系列治疗与精氨酸甲基转移酶1、精氨酸甲基转移酶5及组蛋白去甲基化酶LSD1活性异常相关的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN108658915B
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN201810364677.1
申请日：2018-04-23
Applicant: 济南大学
IPC: C07D311/18 , C07D311/54 , A61K31/37 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P29/00
Abstract: 本发明提供了一类结构新颖的含有香豆素结构的异羟肟酸类HDACi，包括其药学上可接受的盐、代谢物、异构体以及前药等；同时也公布了该化合物的制备方法；立足于香豆素关键结构模块，在此基础上引入异羟肟酸结构骨架，设计和合成了一类新型的含有香豆素结构的异羟肟酸类小分子有机化合物，该化合物结合了香豆素和异羟肟酸的优势，获得的化合物作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂可应用在预防和治疗癌症或炎症放入药物中；还可用于诱发获得性耐药导致化疗失败后的抗肿瘤治疗的药物中。
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公开(公告)号：CN111943845A
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN202010840431.4
申请日：2020-08-20
Applicant: 济南大学
IPC: C07C69/013 , C07C69/28 , C07C69/533 , C07C67/48 , C07C67/56 , A61K31/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了两种倍半萜类化合物，简称为化合物1和2，其结构式如图1所示。上述倍半萜类化合物从款冬花中提取：款冬花全草干粉先用95%乙醇浸提、浓缩得到粗浸膏，再用乙酸乙酯萃取浓缩，然后将乙酸乙酯萃取物以乙醇-水过大孔树脂柱层析，其中组分以石油醚-乙酸乙酯过正相硅胶柱层析，最后通过液相色谱进行分离纯化后获得。上述倍半萜类化合物可用于制备抗肿瘤、抗癌药物。本发明提供的化合物为新型抗肿瘤药物的研发提供了物质基础，有利于款冬花药用价值的进一步开发。
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