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公开(公告)号:CN108530378A
公开(公告)日:2018-09-14
申请号:CN201810528152.7
申请日:2018-05-29
Applicant: 济南大学
IPC: C07D271/06 , C07D413/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明将含有噁二唑的氮原子双取代结构作为CAP区和异羟肟酸结构结合合成一类新型的含有噁二唑结构的氮原子双取代异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂;本发明还提供了该化合物作为新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂的应用。本发明还公开了该化合物或其药物组合物在制备及治疗由于组蛋白乙酰化失调引起的各种恶性肿瘤生长、转移和复发等疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号:CN105115648A
公开(公告)日:2015-12-02
申请号:CN201510538795.6
申请日:2015-08-29
Applicant: 济南大学
IPC: G01L5/00
Abstract: 一种煤粉压制成型时与套筒壁摩擦力的测量装置,它包括套筒、对压部分、测力传感器和压力显示仪、定位底座、螺母、螺柱。对压部分包括上下两个对压的实心圆柱,在圆柱的顶端各有一个半圆窝,另一端各有一个定位圆形凹槽,对压部分嵌套在套筒内为间隙配合;传感器和压力显示仪分为上传感器、压力显示仪和下传感器、压力显示仪,上传感器顶端定位在上圆柱体的凹槽内,底端通过螺栓固定在上底座上,下传感器顶端定位于下圆柱体的凹槽内,底端卡在下底座的凹槽内;套筒底部与底座凹槽外缘相配合。本发明结构简单、安装使用方便,采用测力传感器可直接测量压制过程中上下两部分的压力值,二者压力差即是煤粉与套筒接触区的摩擦力,提高了测量精度。
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公开(公告)号:CN108084178B
公开(公告)日:2020-09-01
申请号:CN201810006675.5
申请日:2018-01-04
Applicant: 济南大学
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种含有四氢‑β‑咔碄结构的异羟肟酸类化合物,以及其作为新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂的应用。本发明还公开了该化合物或其药物组合物在制备及治疗由于组蛋白乙酰化失调引起的各种恶性肿瘤生长、转移和复发等疾病的药物中的应用。本发明化合物可以抑制多种恶性肿瘤的生长,同时更关键的是也能抑制多种恶性肿瘤的转移,具有潜在的缓解肿瘤转移患者的恶性程度的作用。
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公开(公告)号:CN108658915A
公开(公告)日:2018-10-16
申请号:CN201810364677.1
申请日:2018-04-23
Applicant: 济南大学
IPC: C07D311/18 , C07D311/54 , A61K31/37 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P29/00
Abstract: 本发明提供了一类结构新颖的含有香豆素结构的异羟肟酸类HDACi,包括其药学上可接受的盐、代谢物、异构体以及前药等;同时也公布了该化合物的制备方法;立足于香豆素关键结构模块,在此基础上引入异羟肟酸结构骨架,设计和合成了一类新型的含有香豆素结构的异羟肟酸类小分子有机化合物,该化合物结合了香豆素和异羟肟酸的优势,获得的化合物作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂可应用在预防和治疗癌症或炎症放入药物中;还可用于诱发获得性耐药导致化疗失败后的抗肿瘤治疗的药物中。
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公开(公告)号:CN111808101A
公开(公告)日:2020-10-23
申请号:CN202010764896.6
申请日:2020-08-03
Applicant: 济南大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/04 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域,具体涉及一种γ-咔啉异羟肟酸类抗肿瘤转移化合物用途及其制备方法。已证明HDACi(组蛋白去乙酰化酶抑制剂)通过多种机制在肿瘤发展过程中发挥作用,如促进肿瘤细胞侵袭和迁移、促进肿瘤组织新生血管生成、增强肿瘤细胞对药物的耐药性、抑制肿瘤细胞分化凋亡。γ-咔啉衍生物具有多种药理特性,如抗肿瘤,抗炎和抗菌活性等。同时γ-咔啉的分子量小,生物利用度高。本发明将γ-咔啉结构作为CAP区和异羟肟酸结构相结合,合成一类新型的抗肿瘤转移组蛋白去乙酰化酶抑制剂。并将所合成的化合物进行了生物实验检测,其中包括细胞增殖实验,抗迁移实验及细胞凋亡实验。
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公开(公告)号:CN108530378B
公开(公告)日:2021-09-14
申请号:CN201810528152.7
申请日:2018-05-29
Applicant: 济南大学
IPC: C07D271/06 , C07D413/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明将含有噁二唑的氮原子双取代结构作为CAP区和异羟肟酸结构结合合成一类新型的含有噁二唑结构的氮原子双取代异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂;本发明还提供了该化合物作为新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂的应用。本发明还公开了该化合物或其药物组合物在制备及治疗由于组蛋白乙酰化失调引起的各种恶性肿瘤生长、转移和复发等疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号:CN111808101B
公开(公告)日:2022-05-24
申请号:CN202010764896.6
申请日:2020-08-03
Applicant: 济南大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/04 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域,具体涉及一种γ‑咔啉异羟肟酸类抗肿瘤转移化合物用途及其制备方法。已证明HDACi(组蛋白去乙酰化酶抑制剂)通过多种机制在肿瘤发展过程中发挥作用,如促进肿瘤细胞侵袭和迁移、促进肿瘤组织新生血管生成、增强肿瘤细胞对药物的耐药性、抑制肿瘤细胞分化凋亡。γ‑咔啉衍生物具有多种药理特性,如抗肿瘤,抗炎和抗菌活性等。同时γ‑咔啉的分子量小,生物利用度高。本发明将γ‑咔啉结构作为CAP区和异羟肟酸结构相结合,合成一类新型的抗肿瘤转移组蛋白去乙酰化酶抑制剂。并将所合成的化合物进行了生物实验检测,其中包括细胞增殖实验,抗迁移实验及细胞凋亡实验。
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公开(公告)号:CN108658915B
公开(公告)日:2021-11-02
申请号:CN201810364677.1
申请日:2018-04-23
Applicant: 济南大学
IPC: C07D311/18 , C07D311/54 , A61K31/37 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P29/00
Abstract: 本发明提供了一类结构新颖的含有香豆素结构的异羟肟酸类HDACi,包括其药学上可接受的盐、代谢物、异构体以及前药等;同时也公布了该化合物的制备方法;立足于香豆素关键结构模块,在此基础上引入异羟肟酸结构骨架,设计和合成了一类新型的含有香豆素结构的异羟肟酸类小分子有机化合物,该化合物结合了香豆素和异羟肟酸的优势,获得的化合物作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂可应用在预防和治疗癌症或炎症放入药物中;还可用于诱发获得性耐药导致化疗失败后的抗肿瘤治疗的药物中。
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公开(公告)号:CN108084178A
公开(公告)日:2018-05-29
申请号:CN201810006675.5
申请日:2018-01-04
Applicant: 济南大学
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种含有四氢-β-咔碄结构的异羟肟酸类化合物,以及其作为新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂的应用。本发明还公开了该化合物或其药物组合物在制备及治疗由于组蛋白乙酰化失调引起的各种恶性肿瘤生长、转移和复发等疾病的药物中的应用。本发明化合物可以抑制多种恶性肿瘤的生长,同时更关键的是也能抑制多种恶性肿瘤的转移,具有潜在的缓解肿瘤转移患者的恶性程度的作用。
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公开(公告)号:CN105270907A
公开(公告)日:2016-01-27
申请号:CN201510758618.9
申请日:2015-11-10
Applicant: 济南大学
Abstract: 本发明提供了一种灌浆塑料膜再加工技术方案,该方案机架右下方装有托膜右辊和脱膜左辊以及可调位置的前后挡板,同时托膜左辊一端固定有链轮,供给动力后也作为薄膜初始驱动辊。机架中下方是六根薄膜托辊和一根薄膜压辊,所述薄膜托辊可微调位置,所述薄膜压辊可拆卸。在机架中上方装有一对互相接触的薄膜驱动辊,薄膜驱动动辊的两端都装有链轮,一端连接固定在机架上的减速机链轮,一端连接过渡辊的链轮和薄膜导出辊的链轮。薄膜导出辊上方装有可抬起的薄膜压辊。薄膜导出辊两端连接一个四杆机构,成卷的塑料薄膜放在左右托辊上,绕经六托辊、薄膜驱动辊、薄膜导出辊及四杆机构实现薄膜的灌浆与折叠。
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