一种7-氧代-二氮杂二环[3,2,1]辛烷衍生化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN107501265B

    公开(公告)日:2019-05-28

    申请号:CN201710929529.5

    申请日:2017-10-09

    CPC classification number: Y02A50/473

    Abstract: 本发明涉及一种7‑氧代‑二氮杂二环[3,2,1]辛烷衍生化合物及其制备方法和应用,属于药物合成技术领域。为了解决的问题是如何得到高活性抗菌药物,提供一种7‑氧代‑二氮杂二环[3,2,1]辛烷衍生化合物及其制备方法,该方法包括在缚酸剂的存在下,使式Ⅳ化合物与RH进行缩合反应,得到中间产物式Ⅴ化合物;上述RH选自取代或未取代的1H‑1,2,3‑三氮唑或1H‑1,2,4‑三氮唑类化合物,且式Ⅵ或Ⅶ化合物与式Ⅰ化合物中的相应R2、R3和R4一一对应;再经过加氢脱保护处理脱除苄基后,然后,经磺化或磷酰化反应,得到式Ⅰ化合物7‑氧代‑二氮杂二环[3,2,1]辛烷衍生化合物。本发明的衍生化合物具有较好的的抗菌活性,尤其对铜绿假单胞菌及大肠杆菌具有较好的抑制作用效果;且方法操作简单,条件温和。

    一种薄荷与香茅发酵制备蚊虫驱避剂的方法

    公开(公告)号:CN108464317A

    公开(公告)日:2018-08-31

    申请号:CN201810212116.X

    申请日:2018-03-15

    Abstract: 本发明公开了一种薄荷与香茅发酵制备蚊虫驱避剂的方法,包括以下步骤:(1)分别选取新鲜薄荷叶和香茅草,加入水破碎打浆,取浆液备用;(2)将地衣芽孢杆菌或苏云金芽孢杆菌接种到培养基中,震荡培养12-24h,然后取培养液离心,得到离心后的发酵菌菌液;(3)将制得的浆液进行灭菌处理后,加入发酵菌菌液,进行发酵培养,当发酵液pH降低0.5时,结束发酵,然后冷藏保存3-5天;(4)将冷藏后的发酵液,进行粗滤、灭菌、离心收集清夜,即得蚊虫驱避剂。本发明采用发酵的方法提取活性物质制备蚊虫驱避剂,操作简单,不含有机溶剂且不影响活性物质的稳定性;制备得到的蚊虫驱避剂有效活性成分含量高,可有效防止蚊叮虫咬且效力持久,使用安全环保。

    一种4‑苯基‑2,7‑萘啶‑1(2H)‑酮的制备方法

    公开(公告)号:CN105153156B

    公开(公告)日:2017-07-28

    申请号:CN201510606582.2

    申请日:2015-09-22

    Abstract: 本发明涉及一种4‑苯基‑2,7‑萘啶‑1(2H)‑酮的制备方法,属于药物合成技术领域。为了解决现有的反应路线长且收率低的问题,提供一种4‑苯基‑2,7‑萘啶‑1(2H)‑酮的制备方法,该方法包括以3‑氨基‑4‑苯基‑1H‑吡喃[3,4‑c]吡啶‑1‑酮与氨水进行反应使得到3‑氨基‑4‑苯‑2,7‑萘啶‑1(2H)‑酮;然后,再在酸性条件下,与亚硝酸盐进行重氮化反应,使得到重氮化后的中间产物,反应结束后,升温使重氮化后的中间产物转变成最终产物4‑苯基‑2,7‑萘啶‑1(2H)‑酮。本发明的方法具有原料易得,且反应要求低,易于操作只需两步反应,简化了工艺,且最终得到的产物总体收率也较高。

    一种海藻糖衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN103864860B

    公开(公告)日:2016-08-31

    申请号:CN201410097685.6

    申请日:2014-03-17

    Abstract: 本发明涉及一种海藻糖衍生物及其制备方法和应用,属于食品添加剂合成技术领域。为了解决现有的海藻糖衍生物未提及在抑菌性能方面的问题,提供一种海藻糖衍生化合物及其制备方法,该方法包括使4?二甲氨基吡啶和敷酸剂的作用下,使海藻糖和三苯基氯甲烷反应生成6,6’?二三苯基甲基?α,α?D?海藻糖;再在氢化钠的作用下,使其与溴化苄反应转化成2,2’,3,3’,4,4’?六苄氧基?α,α?D?海藻糖后再脱去Trt保护基,与琥珀酸酐反应生成物2,2’,3,3’,4,4’?六苄氧基6,6’?二琥珀酸?α,α?D?海藻糖酯;然后,脱去Bn保护基使生成最终产物。本发明的海藻糖衍生化合具有较好的抑菌作用且产物转化率高。

    一种4-苯基-2,7-萘啶-1(2H)-酮的制备方法

    公开(公告)号:CN105153156A

    公开(公告)日:2015-12-16

    申请号:CN201510606582.2

    申请日:2015-09-22

    Abstract: 本发明涉及一种4-苯基-2,7-萘啶-1(2H)-酮的制备方法,属于药物合成技术领域。为了解决现有的反应路线长且收率低的问题,提供一种4-苯基-2,7-萘啶-1(2H)-酮的制备方法,该方法包括以3-氨基-4-苯基-1H-吡喃[3,4-c]吡啶-1-酮与氨水进行反应使得到3-氨基-4-苯-2,7-萘啶-1(2H)-酮;然后,再在酸性条件下,与亚硝酸盐进行重氮化反应,使得到重氮化后的中间产物,反应结束后,升温使重氮化后的中间产物转变成最终产物4-苯基-2,7-萘啶-1(2H)-酮。本发明的方法具有原料易得,且反应要求低,易于操作只需两步反应,简化了工艺,且最终得到的产物总体收率也较高。

    一种三唑并萘啶酮衍生化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN103641828B

    公开(公告)日:2015-07-01

    申请号:CN201310664652.0

    申请日:2013-12-10

    Abstract: 本发明涉及一种三唑并萘啶酮衍生化合物及其制备方法和应用,属于药物合成技术领域。为了解决现有的只局限于在萘啶环上不同取代基的改变,而在萘啶环并环及相应衍生化合物活性的研究均还未见报道。提供一种三唑并萘啶酮衍生化合物及其制备方法和应用,该方法包括将使式II化合物2,3-二氨基-4-苯基-2,7-萘啶-1-(2H)-酮和式III化合物醛或酸酐在100℃~200℃的条件下进行取代反应得到三唑并萘啶酮衍生化合物。本发明的化合物具有抗肿瘤活性,且合成方法一步完全,工艺步骤简短,有利于工业化生产。

    一种硫代酚类抗氧剂的制备方法

    公开(公告)号:CN102786486B

    公开(公告)日:2015-04-08

    申请号:CN201210330254.0

    申请日:2012-09-08

    Abstract: 本发明涉及一种硫代酚类抗氧剂的制备方法,属于化工合成技术领域。为了解决现有技术中硫代酚类抗氧剂合成过程中中间产物稳定性差,容易被氧化、产品收率低的技术问题,提供一种硫代酚类抗氧剂的制备方法,该方法包括将原料2,6-二取代苯酚与磺酰化试剂进行磺酰化反应,再经过亚硝化反应或硝化反应、还原反应或催化加氢反应、取代反应和水解反应,得到相应的硫代酚类抗氧剂。本发明通过将2,6-二取代苯酚进行磺酰化反应,再用于合成硫代酚类抗氧,解决了中间产物易被氧化变质的问题,从而减少了副反应的产生,提高原料的利用率和产品的纯度和收率,各中间产物相对稳定,大大减少了副产物的产生,工艺过程更有利于实际操作。

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