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公开(公告)号:CN105726520B
公开(公告)日:2019-04-09
申请号:CN201610072594.6
申请日:2016-02-02
Applicant: 南开大学
IPC: A61K9/72 , A61K31/365 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61P11/00
Abstract: 本发明创造提供了一种含笑内酯二甲胺脂质体,所述脂质体以类表面活性物质作为载体,包含药物有效成分为含笑内酯二甲胺及其衍生物。所述的含笑内酯二甲胺脂质体是在在治疗肺纤维化中药物中的应用。相对于现有技术,本发明提供的以PSMC为载体的的含笑内酯二甲胺雾化吸入剂以及其在治疗肺纤维化药物中的应用,是通过PSMC与细胞膜相同的磷脂双分子层结构以及磷脂的滋润保护作用,提高药物与肺泡细胞的结合率,改变药代动力学特点,延长药物体内作用时间,显著提高含笑内酯二甲胺对肺纤维化的治疗效果。
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公开(公告)号:CN108295069A
公开(公告)日:2018-07-20
申请号:CN201810196382.8
申请日:2018-05-10
Applicant: 天津国际生物医药联合研究院 , 南开大学
IPC: A61K31/4439 , A61P31/14 , A61K45/06 , C07D401/04
Abstract: 本发明提供了包括吡啶咪唑酮衍生物、吡啶咪唑酮衍生物的盐或它们的组合的抑制剂在制备用于抗手足口病的药物和消毒产品中的应用,并且还提供了包括上述抑制剂的药物和消毒产品。本发明以抗EV71和CAV16病毒的抑制剂为有效成分制成的药物可以有效防止导致手足口病的病毒入侵,此外,本发明还以该抑制剂为有效成分制备了不同类型的消毒产品,消毒产品可直接作用于手部,能特异性地杀灭病毒,具有效率高、安全性好等特点,可以有效地用于防控手足口病的传播,也克服了抑制剂水溶性难的问题。
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公开(公告)号:CN108276373A
公开(公告)日:2018-07-13
申请号:CN201810243042.6
申请日:2018-03-23
Applicant: 南开大学
IPC: C07D311/30 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种黄酮类化合物及其在抗癌症药物中的应用,该化合物具有如下通式(I)结构:其中,m为1~10;R1和R2分别选自氢、羟基和未取代或由一个或多个第一取代基取代的芳基、杂芳基;X选自氢、羟基、硝基、卤素、氨基或氰基;R3选自氢、羟基、-O(CH2)nN(R4R5),其中,n为2~10,R4和R5分别选自氢、未取代或由一个或多个第二取代基取代的C1-C10烷基、C2-C12链烯基、C1-C10卤代烷基、C2-C12卤代烯基、C2-C14杂烷基、C2-C12烯氧基、C1-C6炔氧基、氨基、C1-C10烷基氨基、C1-C10氨基烷基、C1-C10烷基羰基、C1-C10烷氧羰基、C1-C10烷基氨基羰基、C1-C10烷基羰基或C5-C12芳基羰基。
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公开(公告)号:CN106474110A
公开(公告)日:2017-03-08
申请号:CN201610880605.3
申请日:2016-10-09
Applicant: 南开大学
IPC: A61K31/365 , A61P5/14 , C07D307/92 , C07D493/10
Abstract: 异土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗甲状腺炎药物中的应用,提供了如一种如式(I)所示的异土木香内酯衍生物;成盐的酸为无机酸或有机酸,所述的无机酸选自氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、碳酸,硼酸、亚硒酸、磷钼酸、亚磷酸、亚硫酸,所述有机酸选自柠檬酸、马来酸、D-苹果酸、L-苹果酸、DL-苹果酸、L-乳酸、D-乳酸、DL-酸、草酸、甲磺酸、戊酸、油酸、月桂酸、对甲基苯磺酸、1-萘磺酸、2-萘磺酸、酞酸、酒石酸、丙二酸、丁二酸、富马酸、乙醇酸、硫醇酸、甘氨酸、肌氨酸、磺酸、烟酸、甲基吡啶酸、异烟酸、苯甲酸或取代苯甲酸。
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公开(公告)号:CN104473940A
公开(公告)日:2015-04-01
申请号:CN201410514986.4
申请日:2014-09-29
Applicant: 南开大学
CPC classification number: A61K31/65
Abstract: 本发明提供了多西环素在制备治疗肺纤维化的药物中的应用。实验数据表明多西环素对小鼠成纤维细胞NIH-3T3的IC50为11.84μM,随着多西环素浓度的增大,对小鼠成纤维细胞NIH-3T3生长的抑制作用逐渐增强。此外,多西环素可以抑制肺部成纤维细胞迁移、抑制肺部细胞外基质过度沉积、逆转及抑制机体的肺纤维化水平、改善肺部供血增加肺供血量和缓解呼吸困难,对肺纤维化具有很好的治疗效果。
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公开(公告)号:CN104016923A
公开(公告)日:2014-09-03
申请号:CN201410009188.6
申请日:2014-01-08
Applicant: 南开大学
IPC: C07D233/74 , A61K31/4166 , A61P17/02 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473 , C07D233/74
Abstract: 本发明提供了一种具有结构(I)的苯妥英衍生物。本发明还提供了结构(I)所示的苯妥英衍生物的制备方法及其在在制备促进伤口创面愈合和抑制伤口细菌感染的外用药物方面的用途。本发明还提供了一种促进伤口创面愈合和抑制伤口感染的外用药物。
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公开(公告)号:CN103131751A
公开(公告)日:2013-06-05
申请号:CN201110397915.7
申请日:2011-12-05
Applicant: 天津市国际生物医药联合研究院有限公司 , 南开大学药学院
Abstract: 本发明公开了一种蛋白激酶配体的处理方法和装置,其中,该方法包括:对预定蛋白配体集合中的多个配体进行拆分,得到基团和侧链;遍历基团与侧链的所有组合方式,得到多个组合物,其中,每个组合物中包括一个基团和一个侧链;判断多个组合物是否满足成药要求,并保存满足成药要求的组合物。本发明通过对给定的蛋白配体集合(库)中的物质进行拆分得到断片(基团和侧链),之后对断片进行组合,并对得到的组合物进行筛选,从而能够快速、准确地得到可以对蛋白激酶产生抑制作用的组合物,有助于加快药物研发的速度。
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公开(公告)号:CN103130710A
公开(公告)日:2013-06-05
申请号:CN201110384897.9
申请日:2011-11-29
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 天津市国际生物医药联合研究院高通量分子药物筛选中心
IPC: C07D211/76 , C07D401/12 , A61K31/45 , A61K31/454 , A61P31/12 , A61P31/16 , A61P9/00
CPC classification number: Y02A50/463 , Y02A50/465
Abstract: 一种己内酰胺醛类肠病毒71(EV71)3C蛋白酶抑制剂,其结构通式为化合A所示,结构中的各变量在说明书中定义,这些化合物有效地抑制或阻断了肠病毒71的复制。本发明涉及含有式(A)结构的化合物、其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物以及前药在制备治疗手足口病毒感染疾病抗病毒药物的发现和应用。本发明还涉及制备式(A)结构化合物的中间体和合成方法。
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公开(公告)号:CN102526087A
公开(公告)日:2012-07-04
申请号:CN201010613121.5
申请日:2010-12-30
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 天津市国际生物医药联合研究院高通量分子药物筛选中心
IPC: A61K31/7076 , A61K31/7068 , A61K31/7064 , A61P31/14 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P11/00
Abstract: 本发明涉及核苷类化合物(I)在制备治疗肠病毒71(EV71)感染疾病药物的应用,还涉及其各种光学异构体,药学上可接受的盐,溶剂合物以及前药在制备治疗肠病毒71(EV71)感染疾病药物的应用。本发明还涉及含有式(I)结构核苷类化合物的药物组合物在制备治疗肠病毒71(EV71)感染疾病药物的应用。
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