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公开(公告)号：CN105726520B
公开(公告)日：2019-04-09
申请号：CN201610072594.6
申请日：2016-02-02
Applicant: 南开大学
IPC: A61K9/72 , A61K31/365 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61P11/00
Abstract: 本发明创造提供了一种含笑内酯二甲胺脂质体，所述脂质体以类表面活性物质作为载体，包含药物有效成分为含笑内酯二甲胺及其衍生物。所述的含笑内酯二甲胺脂质体是在在治疗肺纤维化中药物中的应用。相对于现有技术，本发明提供的以PSMC为载体的的含笑内酯二甲胺雾化吸入剂以及其在治疗肺纤维化药物中的应用，是通过PSMC与细胞膜相同的磷脂双分子层结构以及磷脂的滋润保护作用，提高药物与肺泡细胞的结合率，改变药代动力学特点，延长药物体内作用时间，显著提高含笑内酯二甲胺对肺纤维化的治疗效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106138038B
公开(公告)日：2021-04-20
申请号：CN201510212413.0
申请日：2015-04-28
Applicant: 天津国际生物医药联合研究院 , 南开大学
Inventor： 杨诚 , 孙涛 , 周红刚 , 刘慧娟 , 孙波 , 刘艳荣 , 王静 , 刘慧芳 , 樊云静 , 朱方娜 , 张强 , 肖婷 , 孟晶 , 仲威龙 , 秦源 , 张鹏 , 张向明 , 刘学强
IPC: A61K31/395 , A61K31/7052 , A61P1/14 , A61P1/10 , A61P1/00
Abstract: 本发明提供了大环内酯类衍生物及其用途。大环内酯类衍生物具有下列结构通式：其中，R1选自氢、羟基、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C6链烯基、(CH2)m(C6‑C10元芳基)、(CH2)m(C5‑C10元杂芳基)或C2‑C10炔基；R2、R3均选自氢、羟基、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6链烯基、(CH2)m(C6‑C10元芳基)、(CH2)m(C5‑C10元杂芳基)、C2‑C10炔基、C1‑C4烷氧基、吡喃糖基，其中，所述吡喃糖基是未取代的或者被下列基团中的一个或多个取代：氢、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C4烷酰基、C1‑C4烷酰氧基；每个m独立地为0‑4的整数。这些化合物可以用于制备具有促进消化道动力的功能、抗生素活性低、副作用小的药物。
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公开(公告)号：CN105726520A
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201610072594.6
申请日：2016-02-02
Applicant: 南开大学
IPC: A61K9/72 , A61K31/365 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61P11/00
CPC classification number: A61K9/127 , A61K9/0043 , A61K31/365 , A61K47/24 , A61K47/28
Abstract: 本发明创造提供了一种含笑内酯二甲胺脂质体，所述脂质体以类表面活性物质作为载体，包含药物有效成分为含笑内酯二甲胺及其衍生物。所述的含笑内酯二甲胺脂质体是在治疗肺纤维化中药物中的应用。相对于现有技术，本发明提供的以PSMC为载体的含笑内酯二甲胺雾化吸入剂以及其在治疗肺纤维化药物中的应用，是通过PSMC与细胞膜相同的磷脂双分子层结构以及磷脂的滋润保护作用，提高药物与肺泡细胞的结合率，改变药代动力学特点，延长药物体内作用时间，显著提高含笑内酯二甲胺对肺纤维化的治疗效果。
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公开(公告)号：CN105663119A
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：CN201610073833.X
申请日：2016-02-02
Applicant: 南开大学
IPC: A61K31/365 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P11/00
CPC classification number: A61K31/365
Abstract: 本发明公开小白菊内酯在制备治疗肺癌药物中的应用，是通过小白菊内酯逆转肺癌细胞上皮细胞-间充质转化作用，从而抑制肺癌细胞的生长、侵袭或转移。本发明实施例中包括MTT实验、Transwell、划痕实验、免疫荧光等细胞及动物的实验研究，结果表明小白菊内酯可以逆转肺癌细胞上皮细胞-间充质转化(EMT)，从而抑制肺癌细胞(小细胞肺癌及非小细胞肺癌)的侵袭和转移，可在肺癌治疗上发挥显著成效。
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公开(公告)号：CN105732418A
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201610073834.4
申请日：2016-02-02
Applicant: 南开大学
IPC: C07C247/04 , A61P17/02 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/10
CPC classification number: Y02A50/473 , C07C247/04
Abstract: 本发明创造提供了一种双叠氮取代聚四乙二醇，其结构式如下：本发明合成的双叠氮取代聚四乙二醇可以促进成纤维细胞以及上皮细胞的增殖及迁移，促进细胞中Collagen I蛋白的表达，并且可以刺激细胞中与炎症反应有关的细胞因子，包括NF?κB、STAT3、AP1、Myc，综合发挥促伤口愈合的作用，并且在极低剂量下即可发挥显著疗效。因此，本发明中的双叠氮取代聚四乙二醇将有可能改变已有促伤口愈合药物的市场格局，成为一种可长期使用，且有效促进伤口愈合，改善愈合效果的临床药物。
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公开(公告)号：CN105732418B
公开(公告)日：2018-03-20
申请号：CN201610073834.4
申请日：2016-02-02
Applicant: 南开大学
IPC: C07C247/04 , A61P17/02 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/10
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明创造提供了一种双叠氮取代聚四乙二醇，其结构式如下：本发明合成的双叠氮取代聚四乙二醇可以促进成纤维细胞以及上皮细胞的增殖及迁移，促进细胞中Collagen I蛋白的表达，并且可以刺激细胞中与炎症反应有关的细胞因子，包括NF‑κB、STAT3、AP1、Myc，综合发挥促伤口愈合的作用，并且在极低剂量下即可发挥显著疗效。因此，本发明中的双叠氮取代聚四乙二醇将有可能改变已有促伤口愈合药物的市场格局，成为一种可长期使用，且有效促进伤口愈合，改善愈合效果的临床药物。
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