靶向还原敏感共载化疗药物与P-gp耐药逆转剂的纳米递送系统的制备方法

    公开(公告)号:CN108619526B

    公开(公告)日:2021-02-09

    申请号:CN201810488982.1

    申请日:2018-05-21

    Abstract: 本发明涉及一种靶向还原敏感共载化疗药物与P‑gp耐药逆转剂的纳米递送系统的制备方法。采用具有还原敏感性两亲性共聚物PCL7500‑ss‑PEG7500‑ss‑PCL7500构建具有还原敏感性的聚合物囊泡,通过分子间疏水作用力包载疏水性药物紫杉醇和Tariquidar,并采用pH梯度法在其亲水内腔载入阿霉素,叶酸靶向基团通过共价键修饰于囊泡表面,从而构建了具有靶向、还原响应、化疗协同作用的聚合物囊泡。小分子P糖蛋白(P‑gp)抑制剂Tariquidar通过阻断P‑gp对底物的外排作用来减少耐药细胞的药物抵抗,增加了耐药细胞对药物的摄取,从而逆转多药耐药。本发明的纳米递送载体能够同时包载疏水性化疗药物和亲水性化疗药物,具有肿瘤靶向且对肿瘤微环境具有还原响应性,可实现逆转肿瘤的多药耐药杀伤肿瘤。

    双载蒽环类药物及光敏剂介孔硅纳米粒的制备方法与应用

    公开(公告)号:CN110215438A

    公开(公告)日:2019-09-10

    申请号:CN201910636811.3

    申请日:2019-07-15

    Abstract: 本发明涉及双载蒽环类药物及光敏剂介孔硅纳米粒及其制备方法和应用,所述方法包括如下步骤:将介孔硅分散于碳酸氢铵溶液中,然后将产物分散在阿霉素水溶液中,再用蒸馏水清洗产物;再将产物与多巴胺分散于Tris-HCl溶液中,再将产物分散于吲哚菁绿水溶液中,再用蒸馏水清洗产物;将所述产物与巯基-聚乙二醇-羧基分散于Tris-HCl溶液中,然后加入巯基-聚乙二醇、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐和N-羟基琥珀酰亚胺分散于水中活化,然后加入氨基化多肽精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸进行靶向修饰,得到双载蒽环类药物及光敏剂介孔硅纳米粒。本发明方法制备过程简单,周期短,成本较低,并且可以长时间保存。

    一种叶酸靶向载疏水性药物聚合物囊泡及制备方法及用途

    公开(公告)号:CN101953778A

    公开(公告)日:2011-01-26

    申请号:CN201010299199.4

    申请日:2010-09-30

    Inventor: 张琳华 宋存先

    Abstract: 本发明公开了一种叶酸靶向载疏水性药物聚合物囊泡及制备方法及用途,该聚合物囊泡是用下述方法制成:(1)将两亲性三嵌段共聚物和疏水性药物溶于有机溶剂中,加入二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇(2000)叶酸,蒸发除去有机溶剂制成均匀的薄膜,吹干,干燥;(2)在一容器中加入双蒸水和步骤(1)的产物,水化,震荡混匀,超声形成稳定乳液,膜过滤,收集滤液,冷冻干燥。本发明的聚合物囊泡具有脂质体和纳米粒等微粒载药系统的主要优点,并且其体内外稳定性显著优于脂质体;其膜层较厚,有利于包封疏水性药物;具有EPR被动靶向和叶酸主动靶向双重靶向功能,可使载药囊泡有效靶向聚集在肿瘤部位,达到靶向治疗的目的。

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