公开(公告)号：CN119241436A

公开(公告)日：2025-01-03

申请号：CN202310805992.4

申请日：2023-07-03

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  国药集团国瑞药业有限公司

Inventor： 裘鹏程 ,  俞敬良 ,  杨丹琦 ,  郭珩 ,  刘雪纯 ,  徐嘉健 ,  顾振龙 ,  张福利

IPC: C07D221/28 ,  A61K31/485 ,  A61P25/04

Abstract: 本发明公开了一种吗啡喃环化合物的盐、其制备方法及用途。本发明公开了一种式A所示阳离子的盐。本发明式A所示阳离子的盐制备方法包括如下步骤：在溶剂中，在添加剂的存在下，化合物1与酸反应得到式A所示阳离子的盐。本发明式A所示阳离子的盐具有优异的镇痛效果。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118772158A

公开(公告)日：2024-10-15

申请号：CN202410763152.0

申请日：2024-06-13

Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司 ,  上海医药工业研究院有限公司

Inventor： 韩明月 ,  郭珩 ,  刘庆 ,  裘鹏程 ,  王帅帅 ,  葛鼎 ,  张福利

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种酮咯酸氨丁三醇杂质E的制备方法。本发明的化合物E的制备方法包括如下步骤：在无溶剂条件下，将化合物I进行氨酸缩合反应生成化合物E；所述氨酸缩合反应的温度为120℃～180℃。本发明的制备方法采用无溶剂反应，操作简单，且避免了酯类副产物的产生，以良好收率制得高纯度的化合物E，并满足作为杂质对照品的要求(纯度大于95％)。#imgabs0#

公开(公告)号：CN107365315B

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN201610316295.2

申请日：2016-05-11

Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 裘鹏程 ,  张福利 ,  潘林玉 ,  余俊 ,  蒋敏 ,  王震宇

IPC: C07D491/048

Abstract: 本发明公开了一种吡唑类化合物、其晶型及其制备方法。该吡唑类化合物为二[1‑(5‑羟基‑3‑甲基‑1‑苯基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑6‑甲基‑1,3‑二氢呋喃并[3,4‑c]吡啶‑7‑醇]三盐酸盐一水合物。该二TM2002三盐酸盐一水合物及其晶型，稳定性好，在原料药和制剂生产保存过程中，有利于减少杂质的产生，提高产品的质量。本发明的制备方法简单、快捷，制备条件温和，收率稳定，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN118063543A

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202310311524.1

申请日：2023-03-24

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

Inventor： 张福利 ,  钟家亮 ,  姜碧波 ,  李岗 ,  巩艳青 ,  马丽文 ,  潘海波 ,  赵传猛

IPC: C07K5/083 ,  C07K5/062 ,  C07K1/107 ,  C07K1/30

Abstract: 本发明公开了一种含氮化合物的溶剂化物及其制备方法。本发明公开了一种如式1所示的含氮化合物的溶剂化物。本发明的溶剂化物有较好的稳定性。本发明的制备方法降低了潜在缩合副反应的可能，增加了收率，得到了高纯度、结晶性的产物，简化了反应操作，更适合于工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116239532B

公开(公告)日：2023-11-07

申请号：CN202211637155.7

申请日：2022-12-19

Applicant: 浙江博崤生物制药有限公司 ,  上海医药工业研究院有限公司

Inventor： 黄平 ,  余大海 ,  张福利 ,  刘絮 ,  赵传猛 ,  杨江涛 ,  武传峻 ,  郭珩 ,  刘雪纯 ,  李亚苹 ,  林丽娅

IPC: C07D217/02 ,  C07C209/00 ,  C07C211/09

Abstract: 本发明提供了一种式Ⅱ所示的化合物及其合成方法和应用，涉及药物化学合成领域。所述式Ⅱ所示的化合物可以用于合成立他司特的关键中间体，即5,7‑二氯‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑6‑羧酸。本发明具有收率高、纯化操作简便等优点，适合于工业上大规模生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116082133A

公开(公告)日：2023-05-09

申请号：CN202111316432.X

申请日：2021-11-08

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 张福利 ,  夏林涛 ,  赵传猛 ,  刘絮 ,  杨丽娜 ,  于彩霞

IPC: C07C45/63 ,  C07C45/61 ,  C07C49/80 ,  C07C29/143 ,  C07C33/46 ,  C07C213/04 ,  C07C213/10 ,  C07C215/30

Abstract: 本发明公开了一种妥洛特罗的合成方法。本发明提供了一种2‑溴‑1‑(2‑氯苯基)乙酮的合成方法，其包括以下步骤：在溶剂中，在盐的存在下，将邻氯苯乙酮与溴化试剂反应，得到2‑溴‑1‑(2‑氯苯基)乙酮，所述盐的阴离子为或‑H2PO2‑。该方法所用试剂价格低廉、操作简便、反应条件温和、收率纯度高，适合工业上大规模生产。

公开(公告)号：CN115109007A

公开(公告)日：2022-09-27

申请号：CN202210828553.0

申请日：2019-03-21

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

Inventor： 张福利 ,  张涛

IPC: C07D275/06

Abstract: 本发明公开了一种邻磺酰苯甲酰亚胺类化合物的制备方法。本发明提供了一种如式1所示的邻磺酰苯甲酰亚胺类化合物的制备方法，其包括下述步骤：在水中，在钨酸盐和/或钨酸的存在下，将如式2所示的化合物与过氧化氢进行氧化反应，得到如式1所示的邻磺酰苯甲酰亚胺类化合物即可；

公开(公告)号：CN107778232B

公开(公告)日：2021-05-28

申请号：CN201610786957.2

申请日：2016-08-31

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 谢美华 ,  张福利 ,  吴泰志 ,  钟家亮

IPC: C07D217/18 ,  A61K31/472 ,  A61P9/06

Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的1‑(3‑甲磺酰胺基苄基)‑6‑甲氧基‑7‑苄氧基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉的盐衍生物：所述盐衍生物在水中的溶解度不小于3.0nmol/mL或1.8mg/mL。

公开(公告)号：CN109928901B

公开(公告)日：2020-12-11

申请号：CN201711351121.0

申请日：2017-12-15

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 张福利 ,  陈少欣 ,  邹杰 ,  倪国伟 ,  谭支敏 ,  汤佳伟 ,  孟丽丽 ,  吴浩翔

IPC: C07C315/04 ,  C07C317/32 ,  C07D327/10

Abstract: 本发明属于医药原料药合成领域。具体地，本发明公开了一种氟苯尼考中间体的合成方法，所述方法包括步骤：(1)在有机溶剂中，将化合物(II)与酰化试剂反应，从而形成化合物(III)；(2)在有机溶剂中，在催化剂存在下，将化合物(III)与氧化剂反应，从而形成化合物(IV)；(3)在有机溶剂中，将化合物(IV)与氟化试剂反应，从而形成化合物(V)；(4)在有机溶剂中，将化合物(V)经酸解、脱保护制备得到化合物(I)，式中各个基团的定义详见说明书。所述氟苯尼考中间体可用于制备氟苯尼考。本发明方法设计新颖，条件温和，操作简便，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN111848517A

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN201910362831.6

申请日：2019-04-30

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 裘鹏程 ,  陈一波 ,  李承明 ,  张福利

IPC: C07D231/26

Abstract: 本发明公开了一种依达拉奉的制备方法。所述制备方法包括下列步骤：在有溶剂或无溶剂条件下，将苯肼与乙酰乙酸乙酯在连续流反应器中进行环合反应，所述连续流反应器中苯肼与乙酰乙酸乙酯的摩尔比为(0.8～1.2)：1；所述环合反应在有质子酸或无质子酸存在下进行。本发明制备方法可实现连续、高效、安全、节能和精确控制的现代工业化生产。工艺条件温和、反应快速、安全可靠、操作简便、运行成本较低、大大减少了副产物的产生，反应几乎定量完成、反应所得产品纯度高，消除了间歇式反应釜操作中批次间收率和产品质量的波动，适合现代工业化生产的需要。