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公开(公告)号:CN101884622A
公开(公告)日:2010-11-17
申请号:CN201010230634.8
申请日:2010-07-20
Applicant: 上海交通大学医学院附属新华医院
Abstract: 本发明涉及一种苄丝肼缓释微球组合物,所述的苄丝肼缓释微球组合物按重量百分比由以下组分组成:可降解的疏水聚合物,40%-99%,苄丝肼1%-60%。本发明还提供了苄丝肼缓释微球组合物的制备方法。本发明可以克服苄丝肼在贮存的过程的不稳定性、提高病人用药的治疗效果;用这种方法制备成微球组合物,可以避免用常规的W/O和W/O/W的包封率不高,及S/O/O的严重突释,造成的环境污染的缺点;采用该方法制备微米球组合物,其粒径的大小可以根据不同需要,进行控制,不污染环境;可以避免对苄丝肼的治疗的作用影响。微粒的表面光滑圆整,颗粒规整无粘连,粒径可以根据需要进行调控从1μm到500μm,其冻干粉剂为白色细腻、疏松,不会塌陷、不粘连,再分散性良好。
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公开(公告)号:CN101879153A
公开(公告)日:2010-11-10
申请号:CN201010230625.9
申请日:2010-07-20
Applicant: 上海交通大学医学院附属新华医院
IPC: A61K31/216 , A61K31/165 , A61K9/16 , A61P25/16
Abstract: 本发明涉及一种左旋多巴甲酯和苄丝肼混和药物缓释微球组合物,按重量百分比该组合物由以下组分组成:可降解的疏水聚合物50%-99%,左旋多巴甲酯和苄丝肼混和药物1%-50%,其中左旋多巴甲酯和苄丝肼的重量比为1∶1-4∶1。本发明还提供了混和药物缓释微球组合物制备方法。本发明克服现有的单一的口服给药方案,和需要频繁的口服,造成这类病人经常漏服,达不到有效的治疗;提供用一种W/O/W的制备方法。其粒径的大小可以根据不同需要,进行控制,不污染环境;可以避免对左旋多巴甲酯和苄丝肼混和药物的治疗的作用影响。溶液的表面光滑圆整,溶液规整无粘连,粒径可以根据需要进行调控从1μm到500μm,其冻干粉剂为白色细腻、疏松,不会塌陷、不粘连,再分散性良好。
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公开(公告)号:CN101485627A
公开(公告)日:2009-07-22
申请号:CN200910045023.3
申请日:2009-01-08
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明涉及的是一种制药技术领域的用甘油修饰的水包油-油包固体制备的微球及其制备方法。所述微球组分及重量百分比为:药物0.01-50%、缓释或控释材料20-99.99%、药用辅料0-30%。本发明将药物颗粒或药用辅料加到缓释或控释材料的有机溶液中进行乳化,然后选择亲水性的有机溶剂再次乳化形成未硬化的微球,最后在另一水相中硬化,除去有机溶剂并收集微球。本发明避免用常规方法包封率不高,和S/O/O制备微球药物的突释严重,及造成环境污染的缺点;微球粒径根据需要进行控制,不污染环境,避免对药物的治疗的作用影响,微粒的表面光滑圆整,可以运用到各种药物缓释或控释微球的制备及疫苗的佐剂。
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公开(公告)号:CN101461786A
公开(公告)日:2009-06-24
申请号:CN200910045025.2
申请日:2009-01-08
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明涉及的是一种制药技术领域的用水包油—油包固体制备的PLA/PLGA壳—核微球及其制备方法,该微球包括药物、聚乳酸和/或聚乳酸-羟基乙酸、或/和药用辅料,重量百分比含量为:药物0.01-50%、聚乳酸和/或聚乳酸-羟基乙酸20-99.99%、药用辅料为0-30%。本发明将药物颗粒加到PLA和/或PLGA有机溶液中进行乳化,然后选择亲水性的有机溶剂再次乳化形成未硬化的球,最后在另一大油相硬化,除去有机溶剂并收集微球。本发明避免用常规的W/O和W/O/W的包封率不高,和S/O/O的突释严重,及造成的环境污染的缺点,微球粒径根据需要进行控制,不污染环境,可以运用到各种药物缓释或控释微球的制备及疫苗的佐剂。
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公开(公告)号:CN1887276A
公开(公告)日:2007-01-03
申请号:CN200610029130.3
申请日:2006-07-20
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 一种利用冷冻相分离多糖玻璃体微粒的制备方法。本发明将含有多糖的两种或多种聚合物水溶液冷冻,在降温过程中发生相分离并使多糖成为分散相,然后冻干并除去连续散相得到多糖玻璃体微粒。①将聚乙二醇PEG或和多糖溶于水中通过控制浓度形成均相溶液;②将蛋白质等药物加入其中,或与多糖、聚乙二醇一并加入;③将完成步骤②的溶液在降温过程中,避免速冻条件下冷冻;④将完成步骤③的样品冻干;⑤将完成步骤④的样品用溶剂洗涤除去PEG连续相获得多糖分散相颗粒。本发明制备的微粒表面光滑圆整,均匀度好,颗粒规整无粘连,在完全无有机溶剂和不加任何交联剂及聚合物引发剂,以避免这些对药物的治疗的作用影响。
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公开(公告)号:CN119033942A
公开(公告)日:2024-11-29
申请号:CN202310619707.X
申请日:2023-05-29
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明公开了共递送PROTAC或分子胶和核酸的组合物及其制备方法和应用;该组合物包括磷脂、助磷脂、胆固醇、带电分子、PROTAC或分子胶、核酸和纳米材料;利用薄膜分散法制备而得。本发明的组合物能同时从靶蛋白降解层面和基因层面降低及沉默肿瘤高表达蛋白,发挥协同作用。针对蛋白水解靶向嵌合体类药物和分子胶水溶性差且难找到温和的溶剂用作给药的问题;本发明的组合物具备高载药率、高体外递送效率、低细胞毒性、简单易制、成本低、应用广泛等特点,解决了PROTAC和分子胶类药物普遍存在的问题。实验表明,本发明的组合物可成功递送相关药物,相较无脂质递送具有显著靶蛋白降解差异,有良好的临床应用转化价值。
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公开(公告)号:CN118546122A
公开(公告)日:2024-08-27
申请号:CN202310165618.2
申请日:2023-02-24
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D401/14 , C07K5/078 , C07K5/062 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P33/06 , A61P31/18 , A61P19/06 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61K31/454 , A61K38/05
Abstract: 本申请提供了一类靶向降解TEAD的化合物及其制备方法和应用。具体地,本申请提供了如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、或其N‑氧化物、水合物、溶剂合物、立体异构体、同位素衍生物或前药。本申请提供的化合物可有效降解TEAD蛋白。W‑L‑T (I)。
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公开(公告)号:CN106943378A
公开(公告)日:2017-07-14
申请号:CN201710084446.0
申请日:2017-02-16
Applicant: 上海交通大学
CPC classification number: A61K9/5184 , A61K9/0002 , A61K9/5153 , A61K33/36
Abstract: 本发明公开了一种红细胞膜包封聚酯类载三氧化二砷(ATO)纳米粒及其制备方法,所述纳米粒以红细胞膜为外壳,聚酯类材料为核心;所述聚酯类材料负载有三氧化二砷。该制备的纳米粒粒径在200nm左右,形状圆整,分布均匀,且具有清晰的壳‑核结构;且稳定性良好,不会引起红细胞溶血和凝集,可用于静脉注射。该递药系统与游离药物相比具有显著的缓释作用,可以解决三氧化二砷静脉注射后,血药浓度快速升高的问题,因3~400nm大小物质一般不会从肾脏或排异系统排出,有利于在血液系统的循环,达到被动靶向的效果,有利于减小毒性药物的血药浓度,从而减轻毒性,为毒性抗肿瘤药物制剂的开发提供了新的策略。
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公开(公告)号:CN104043110B
公开(公告)日:2016-05-04
申请号:CN201410123852.X
申请日:2014-03-28
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明公开了干扰素温敏水凝胶及其制备方法和应用。本发明的干扰素温敏水凝胶在制备治血管瘤药物中的应用,所述干扰素温敏水凝胶是:自然提取的干扰素、基因重组表达干扰素、聚乙二醇修饰的干扰素、糖基化修饰的干扰素或人血清蛋白融合的干扰素中的一种与多糖制备成干扰素多糖颗粒,所述干扰素多糖颗粒再与温敏水凝胶材料制备成干扰素温敏水凝胶。与现有技术相比,本发明发掘了干扰素温敏水凝胶的新医疗用途,开拓了一个新的应用领域;该干扰素温敏水凝胶作为药物治疗血管瘤具有长效缓释、无毒副作用、顺应性好、减轻病人痛苦、价格低等优点,易于被患者接受;干扰素温敏水凝胶制备工艺简单,对环境友好,在治疗血管瘤方面有良好的应用前景。
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