公开(公告)号：CN107607632A

公开(公告)日：2018-01-19

申请号：CN201710667192.5

申请日：2017-08-07

Applicant: 上海信谊百路达药业有限公司

Inventor： 李丁 ,  孙蓉 ,  李玉杰 ,  刘斐

IPC: G01N30/02

Abstract: 本发明涉及一种顶空气相色谱法测定银杏叶提取物原料药中残留溶剂的方法，包括以下步骤：(1)色谱条件与系统适用性试验；(2)对照品溶液与供试品溶液的制备；(3)测定：对照品，供试品分别顶空进样注入气相色谱仪，外标法计算环己烷、乙醇和乙酸乙酯的含量。本发明经方法学验证表明，分离度好，检测限、定量限、线性、稳定性、加样回收率等均符合要求，可以用于银杏叶提取物中环己烷、乙醇和乙酸乙酯的残留量检测。本发明提供了一种能够简便、快速、准确的检测银杏叶提取物溶剂残留的分析方法，适于工业化生产使用，有较大的应用价值。

公开(公告)号：CN105061549A

公开(公告)日：2015-11-18

申请号：CN201510514227.2

申请日：2015-08-20

Applicant: 上海信谊百路达药业有限公司

Inventor： 胡林森 ,  肖志勇 ,  蒋俊 ,  刘斐 ,  李丁

IPC: C07J71/00

CPC classification number: C07J71/0031

Abstract: 本发明公开一种布地奈德的制备方法。泼尼松Ⅰ和醋酐Ⅱ反应生成17,21-二乙酰氧基-1,4-孕甾二烯-3,11,20-三酮Ⅲ，Ⅲ于无水溶剂中脱酯得21-乙酰氧基-1,4,16-孕甾三烯-3,11,20-三酮Ⅳ，Ⅳ氧化得16α,17α-二羟基-21-乙酰氧基-1,4-孕甾二烯-3,11,20-三酮Ⅴ，Ⅴ和正丁醛Ⅵ缩合得16α,17α-22(R,S)丙基亚甲基二氧-21-乙酰氧基-1,4-孕甾二烯-3,11,20-三酮Ⅶ，Ⅶ还原得16α,17α-22(R,S)丙基亚甲基二氧-11β-羟基-21-乙酰氧基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮Ⅷ，Ⅷ碱催化得布地奈德Ⅸ。本发明方法适合工业化生产。

公开(公告)号：CN104398543A

公开(公告)日：2015-03-11

申请号：CN201410737303.1

申请日：2014-12-05

Applicant: 上海信谊百路达药业有限公司

Inventor： 胡林森 ,  李丁 ,  孙蓉 ,  肖志勇

IPC: A61K36/16 ,  A61P27/06

CPC classification number: A61K36/16 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/08 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/4866

Abstract: 本发明公开了一种银杏叶组合物在制备预防/治疗青光眼中的应用，所述组合物由银杏叶提取物作为活性成分与药用辅料按常规方法制成，可以制成胶囊、片剂、颗粒剂、微丸、滴丸、口服液等口服药物，也可以制成注射剂。临床观察结果说明本发明银杏叶组合物具有降低眼压，保护视神经，保护视网膜神经节细胞的作用，因此，可用于预防/治疗青光眼，包括预防/治疗先天性青光眼、原发性青光眼、继发性青光眼、混合型青光眼等。本发明提供的银杏叶组合物，制备方法简便，宜于工业化生产，为临床提供了新的治疗青光眼疾病的中药，有较大的临床应用价值，有较好的社会效益。

公开(公告)号：CN103181908B

公开(公告)日：2014-11-05

申请号：CN201110456951.6

申请日：2011-12-30

Applicant: 上海信谊百路达药业有限公司

Inventor： 胡林森

IPC: A61K9/20 ,  A61K31/546 ,  A61K47/38 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供了一种头孢克肟口腔崩解片。由下列成分组成：头孢克肟、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、甘露醇、阿斯巴甜和硬脂酸镁等，每片含头孢克肟100mg。本发明头孢克肟口腔崩解片服用方便，服用时可不需用水，在口腔中迅速崩解，在食道中无滞留现象。给幼儿、老年人、某些精神疾病患者及卧床体位难变动的病人提供了极大的方便。口腔速崩特性使药物吸收面积增大，且吸收容易、快速，消化道粘膜刺激作用小，吸收快、生物利用率高。头孢克肟口腔崩解片，携带、服用方便，较普通固体口服制剂吸收快，为病人提供了极大的方便，可大大提高治疗的依从性，临床应用前景好。本发明制备方法简便，宜于工业化生产，有较大的应用价值。

公开(公告)号：CN104031034A

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：CN201410310153.6

申请日：2014-07-01

Applicant: 上海信谊百路达药业有限公司

Inventor： 肖志勇 ,  蒋俊 ,  李丁 ,  尹小华

IPC: C07D405/06

CPC classification number: C07D405/06

Abstract: 本发明公开了一种匹伐他汀钙原料药中间体的制备方法。所述中间体为(±)E-6-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-喹啉-3-基乙烯基]-4-羟基-3,4,5,6-四氢-戊内酯。该方法包括以下步骤：以E-3-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉]-2-丙烯醛为起始原料，缩合得到E-7-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基]-5-羟基-3-羰基-6-庚烯酸酯，粗品直接用于下一步；再选择性还原得到(±)E-3,5-二羟基-7-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基]-6-庚烯酸酯，粗品直接用于下一步；经用碱水解、酸化、内酯化，精制后得目标化合物。本发明方法克服了现有技术的不足，立体选择性高，分离纯化容易，步骤少，操作简便，适合工业化生产，有较大的应用价值。反应式如下：

公开(公告)号：CN103181908A

公开(公告)日：2013-07-03

申请号：CN201110456951.6

申请日：2011-12-30

Applicant: 上海信谊百路达药业有限公司

Inventor： 胡林森

IPC: A61K9/20 ,  A61K31/546 ,  A61K47/38 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供了一种头孢克肟口腔崩解片。由下列成分组成：头孢克肟、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、甘露醇、阿斯巴甜和硬脂酸镁等，每片含头孢克肟100mg。本发明头孢克肟口腔崩解片服用方便，服用时可不需用水，在口腔中迅速崩解，在食道中无滞留现象。给幼儿、老年人、某些精神疾病患者及卧床体位难变动的病人提供了极大的方便。口腔速崩特性使药物吸收面积增大，且吸收容易、快速，消化道粘膜刺激作用小，吸收快、生物利用率高。头孢克肟口腔崩解片，携带、服用方便，较普通固体口服制剂吸收快，为病人提供了极大的方便，可大大提高治疗的依从性，临床应用前景好。本发明制备方法简便，宜于工业化生产，有较大的应用价值。

公开(公告)号：CN101199565B

公开(公告)日：2012-05-30

申请号：CN200610119530.3

申请日：2006-12-12

Applicant: 上海中医药大学附属龙华医院 ,  上海信谊百路达药业有限公司

Inventor： 周端 ,  魏莉 ,  胡林森 ,  苑素云 ,  周浩 ,  刘岭

IPC: A61K36/258 ,  A61K9/08 ,  A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61P9/12 ,  A61K133/00

Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及三七花蕾有效活性部位及其制备方法，具体采用醇提去—离心—大孔树脂—浓缩、干燥、粉碎方法，从传统中药三七的花蕾中提取有效的活性部位—三七花蕾总皂苷。本发明所提供的提取方法，在提高提取物中三七花蕾总皂苷纯度的同时，兼顾提取物的转移率和得率，得到一种转移率和得率稳定，且纯度较高的三七花蕾有效活性成分的提取物。所述的三七花蕾总皂苷的重量百份含量占提取物总重的50％-100％。可加上药学上可以接受的辅料或辅助性成分制成药物制剂。

公开(公告)号：CN101884655B

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN200910051102.5

申请日：2009-05-13

Applicant: 上海信谊百路达药业有限公司

Inventor： 胡林森 ,  林君 ,  王佑华 ,  聂恒 ,  楼丹飞

IPC: A61K36/258 ,  A61P9/12 ,  A61P11/04 ,  A61P9/06 ,  A61K133/00

Abstract: 本发明提供一种三七花提取物的制备方法，包括采用水-乙醇溶液提取、浓缩后加水、上大孔树脂柱、收集乙醇洗脱液和浓缩干燥等步骤，得到的三七花提取物总皂苷含量50％～95％。本发明的提取、纯化方法条件比较简便，有利于工业化推广应用。

公开(公告)号：CN101199564B

公开(公告)日：2012-03-21

申请号：CN200610119529.0

申请日：2006-12-12

Applicant: 上海中医药大学附属龙华医院 ,  上海信谊百路达药业有限公司

Inventor： 周端 ,  魏莉 ,  胡林森 ,  苑素云 ,  杜奕 ,  刘岭 ,  周浩

IPC: A61K31/704 ,  A61K36/258 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及中草药三七花中提取的活性部位三七花总皂苷在制备治疗高血压病药物中的应用。本发明的活性部位经体外实验和体内动物实验结果表明，能明显降低自发性高血压大鼠的血压，改善ET-1诱导的血管平滑肌细胞增殖的细胞活力，增加血管平滑肌细胞的凋亡率，增加血管平滑肌细胞内NO含量，促进iNOS表达，降低血管平滑肌细胞内Ca2+浓度，抑制血管平滑肌细胞原癌基因c-myc mRNA的表达等，证实三七花总皂苷可作为的原料，制备防治原发性高血压病的药物制剂。

公开(公告)号：CN101559085B

公开(公告)日：2011-09-07

申请号：CN200810036109.5

申请日：2008-04-16

Applicant: 上海信谊百路达药业有限公司

Inventor： 胡林森 ,  谢跃进

IPC: A61K36/16 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明提供了一种提高银杏提取物中白果内酯含量的提取方法。本发明在提取银杏叶时的第一次吸附及洗脱过程中，用1摩尔/升的盐酸调节酸碱度值范围在6.0-7.5之间的乙醇冲洗，可以显著增加白果内酯含量。本发明方法简便易行，宜于工业化生产。