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公开(公告)号:CN1129580C
公开(公告)日:2003-12-03
申请号:CN97180863.5
申请日:1997-12-23
Applicant: 萨诺费合成实验室
IPC: C07D211/70 , A61K31/44 , A61P21/00
CPC classification number: C07D211/70
Abstract: 本发明涉及结晶四氢吡啶衍生物的方法、由此得到的新晶形以及包含这种特定晶形四氢吡啶衍生物作为活性成分的药物组合物。
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公开(公告)号:CN1129579C
公开(公告)日:2003-12-03
申请号:CN97180581.4
申请日:1997-12-12
Applicant: 萨诺费合成实验室
IPC: C07D211/70 , C07D401/04 , A61K31/445
CPC classification number: C07D401/04 , C07D211/70
Abstract: 本发明涉及式(I)化合物,其中,Y是-CH-或-N-;R1是氢、卤素、CF3、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基;R2是甲基或乙基;R3和R4分别为氢或(C1-C3)烷基;X是(a)(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C7)羧基烷基、(C1-C4)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C3-C7)羧基烷氧基或(C1-C4)烷氧基羰基(C1-C6)烷氧基;(b)一个选自(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷氧基、(C3-C7)环烷基甲基、(C3-C7)环烷基氨基和环己烯基的基团;该基团可以被卤素、羟基、(C1-C4)烷氧基、羧基、(C1-C4)烷氧基羰基、氨基、单-或二-(C1-C4)烷基氨基取代;或(c)一个选自苯基、苯氧基、苯基氨基、N-(C1-C3)烷基苯基氨基、苯甲基、苯乙基、苯基羰基、苯基硫基、苯基磺酰基、苯基亚磺酰基和苯乙烯基的基团;该基团的苯基可以被卤素、CF3、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、氰基、氨基、单-或二-(C1-C4)烷基氨基、(C1-C4)酰基氨基、羧基、(C1-C4)烷氧基羰基、氨基羰基、单-或二-(C1-C4)烷基氨基羰基、氨基(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基或卤代(C1-C4)烷基单取代或多取代;本发明还涉及其制备方法与含该化合物的药物组合物。这些化合物具有神经营养和神经保护作用。
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公开(公告)号:CN1457355A
公开(公告)日:2003-11-19
申请号:CN01813680.X
申请日:2001-08-25
Applicant: 克拉里安特国际有限公司
IPC: C09K19/58 , C07D211/46 , C07D211/70
CPC classification number: C09K19/54 , C07D211/04 , C07D211/06 , C07D211/08 , C07D211/18 , C07D211/46 , C09K19/0225 , C09K19/0266 , C09K19/3483 , C09K19/58 , Y10T428/10
Abstract: 包含一种或多种式(I)化合物的液晶混合物,其中R1是H或1~20个碳原子的直链或支链烷基或2~20个碳原子的直链或支链烯基,其中在两种情况中,任选一个-CH2-基团被环己-1,4-二基替代,或者1个或2个-CH2-基团,如果不与氮(N)相邻,任选被-O-替代,或被-C(=O)-、-Si(CH3)2-替代;和/或烷基或链烯基上的一个或多个H任选被F或CH3替代,R2代表a)H或F;b)1~20个碳原子的直链或支链烷基或2~20个碳原子的直链或支链烯基,其中两种情况中,1个或2个-CH2-任选被-O-、-C(=O)O-、-Si(CH3)2-替代,和/或烷基或链烯基上的一个或多个H被F或CH3替代;c)基团(a),其中独立于式(I)的各含义,R3,R4,R5,R6彼此独立地是1-8个碳原子的烷基,M1、M2各自独立地代表单键、-OC(=O)、-C(=O)O-、-OCH2-,-NH-,A是a)1~20个碳原子的直链或支链烷烃-α,ω-二基基团或2~20个碳原子的直链或支链烯烃-α,ω-二基基团,如果不是与M1/2相邻,任选1个或2个不相邻的-CH2-可以被-O-替代;b)基团-C(=Y)-,其中Y是CH-Z,而Z是任选被1~3个卤素原子取代的苯-1,4-二基,1~4个碳原子的烷基或烷氧基,附加条件是M1和M2为-C(=O)O-和-OC(=O)-;c)基团-CHY,其中Y是CH2-Z,而Z是任选被1~3个卤素原子取代的苯-1,4-二基,1~4个碳原子的烷基或烷氧基,附加条件是M1和M2为-C(=O)O-和-OC(=O)-;d)基团(b),其中p、q是0,1或2,p+q≥1;M3是单键或-OC(=O)-,-C(=O)O-,-OCH2-,-CH2O-,-C≡C-,-CH2CH2-,-CH2CH2CH2CH2-,基团(c)和(d)相互独立地是可任选被1个、2个或3个F取代的苯-1,4-二基,或可任选被1个CN、CH3或F取代的环己-1,4-二基,或可任选被1个F取代的嘧啶-2,5-二基,可任选被1个F取代的吡啶-2,5-二基,或可任选被1个、2个或3个F取代的萘-2,6-二基,或1,2,3,4-四氢化萘-2,6-二基(芳环任选被1个、2个或3个F取代),或十氢萘-2,6-二基,或二氢化茚-2,5(6)-二基,或芴-2,7-二基,或菲-2,7-二基,或9,10-二氢菲-2,7-二基,1或(1,3,4)-噻二唑-2,5-二基,或(1,3)噻唑-2,5-二基,或(1,3)噻唑-2,4-二基,或噻吩-2,4-二基,或噻吩-2,5-二基,或(1,3)二噁烷-2,5-二基,或哌啶-1,4-二基,或哌嗪-1,4-二基;X是H,OH,1~20个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基,其中1个或2个-CH2-可以被-O-、-C(=O)O-、-Si(CH3)2-替代,任选一个或多个氢被F或CH3替代;m是0或1,X和M1-(A)m-M2-R2一起可以构成a)任选被1~15个碳原子的烷基取代的4~16元环,b)两个直接连接或者螺连接的彼此独立的4~16元环的结合体,任选被1~15个碳原子的烷基取代,无论三种情况中的哪一种,所述环均可彼此独立地为碳环或包含硼、氮、氧或硫杂原子的碳环。
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公开(公告)号:CN1096460C
公开(公告)日:2002-12-18
申请号:CN97192385.X
申请日:1997-01-27
Applicant: 阿温蒂斯药物公司
IPC: C07D401/14 , C07D401/06 , C07D401/04 , C07D405/14 , C07D417/06 , C07D211/22 , C07D409/14 , C07D211/70 , A61K31/445
CPC classification number: C07D401/04 , C07D211/22 , C07D211/70 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/06
Abstract: 本发明涉及新的取代的N-甲基-N-(4-(哌啶-1-基)-2-(芳基)丁基)苯甲酰胺衍生物,其立体异构体和可药用盐,它们可用作组胺受体拮抗剂和速激肽受体拮抗剂。这类拮抗剂可用于治疗过敏性鼻炎,包括季节性鼻炎和窦炎;炎性肠道疾病,包括节段性回肠炎和溃疡性结肠炎;哮喘;支气管炎;及呕吐。
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公开(公告)号:CN1346347A
公开(公告)日:2002-04-24
申请号:CN00806021.5
申请日:2000-01-28
Applicant: 盐野义制药株式会社
IPC: C07D207/20 , C07D211/70 , C07D401/12 , C07D409/12 , A61K31/44 , A61K31/40 , A61K31/4709 , A61K31/4436 , A61K31/4545 , A61P3/04 , A61P3/10
CPC classification number: C07D401/12 , C07D207/20 , C07D211/70 , C07D409/12
Abstract: 由通式(I)表示的化合物、其药学上可接受的盐和前药或其水合物,它们用作抗肥胖药、预防和治疗糖尿病的药物等,其中A为任选取代的芳基或任选取代的杂芳基;X为O、S、NR(其中R为氢或低级烷基)或单键;m为0至4的整数;n为1至5的整数;p为1至3的整数。
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公开(公告)号:CN1291977A
公开(公告)日:2001-04-18
申请号:CN99803596.3
申请日:1999-02-25
Applicant: 法玛西雅厄普约翰公司
IPC: C07D211/70 , C07D405/06 , A61K31/65
CPC classification number: C07D405/06 , C07D211/70
Abstract: 式(1)的化合物,其中,R1表示氢、羟基、或OR7的基,其中,R7是C1-C6烷基、C2-C6链烯基;R2表示氢、羟基、二乙氨基、哌啶子基、四氢吡啶基或吗啉代;或者R3单独表示氢或羟基;并且,R4和R5单独时独立地表示氢、羟基,或者与碳原子一起表示羰基;或者R3和R4一起表示式(A)的基,其中,R8和R9表示C1-C6烷基,并且,R5表示氢;R6表示氢或苯基(它任选被甲基、甲氧基或卤素取代),及其药物上可接受的盐,所述化合物适用于治疗淀粉样变性。还描述了制备方法和药物组合物。
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公开(公告)号:CN1290251A
公开(公告)日:2001-04-04
申请号:CN99802687.5
申请日:1999-02-03
Applicant: 万有制药株式会社
IPC: C07D211/26 , C07D211/58 , C07D211/70 , C07D471/08 , C07D471/10 , C07D487/08 , C07D487/10 , A61K31/445 , A61K31/46 , A61K31/55
CPC classification number: C07D221/20 , C07D211/26 , C07D211/58 , C07D211/70 , C07D471/08 , C07D471/10 , C07D487/08 , C07D487/10
Abstract: 本发明涉及通式[Ⅰ]所示的化合物[式中,Ar表示可含有选自卤原子,低级烷基和低级烷氧基的取代基的芳基或杂芳基;R1表示可被氟原子取代的碳原子数3—6的环烷基;R2和R4表示氢原子或-(A1)m-NH-B所示的基团,R3和R5表示氢原子或可被低级烷基取代的碳原子数1—6的脂肪烃基;n为0或1;X表示氧原子或硫原子]。由于本发明的化合物对毒蕈碱M3受体具有拮抗作用,而且显示优秀的口服活性,作用持续性和体内药物动力学性质,因此作为副作用少,安全有效的呼吸系统疾病,泌尿系统疾病或消化系统疾病治疗剂是有效的。
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公开(公告)号:CN1246111A
公开(公告)日:2000-03-01
申请号:CN97181814.2
申请日:1997-12-09
Applicant: 阿斯特拉制药公司
IPC: C07D211/70 , C07D307/81 , A61K31/445
CPC classification number: C07D401/06 , C07D211/46 , C07D211/70 , C07D405/06
Abstract: 本申请公开并要求式(Ⅰ)化合物、它们的药学上可接受的盐、含有这些新化合物的药用组合物以及它们在治疗中的用途,特别是在疼痛治疗中的用途。
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公开(公告)号:CN1241179A
公开(公告)日:2000-01-12
申请号:CN97180862.7
申请日:1997-12-23
Applicant: 萨诺费公司
IPC: C07D211/70 , A61K31/44
CPC classification number: C07D211/70
Abstract: 本发明涉及由其中至少55%的粒子直径小于50微米的颗粒构成的1-[2-(2-萘基)乙基]-4-(3-三氟甲基苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐微粒,以及包含它们的药物组合物。
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公开(公告)号:CN1239951A
公开(公告)日:1999-12-29
申请号:CN97180312.9
申请日:1997-12-02
Applicant: 阿迪尔公司
IPC: C07D211/70 , A61K31/445
CPC classification number: C07D211/70
Abstract: 本发明涉及通式(Ⅰ)的化合物,其中R、R1、R2、X和Y是如说明书所定义的,它们的几何和/或旋光异构体和它们与一种药学上可接受的酸或碱的加成盐。本发明还涉及药物。
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