用于治疗阿耳茨海默氏病的1-苯基烷基-1,2,3,6-四氢吡啶类化合物

    公开(公告)号:CN1129579C

    公开(公告)日:2003-12-03

    申请号:CN97180581.4

    申请日:1997-12-12

    CPC classification number: C07D401/04 C07D211/70

    Abstract: 本发明涉及式(I)化合物,其中,Y是-CH-或-N-;R1是氢、卤素、CF3、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基;R2是甲基或乙基;R3和R4分别为氢或(C1-C3)烷基;X是(a)(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C7)羧基烷基、(C1-C4)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C3-C7)羧基烷氧基或(C1-C4)烷氧基羰基(C1-C6)烷氧基;(b)一个选自(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷氧基、(C3-C7)环烷基甲基、(C3-C7)环烷基氨基和环己烯基的基团;该基团可以被卤素、羟基、(C1-C4)烷氧基、羧基、(C1-C4)烷氧基羰基、氨基、单-或二-(C1-C4)烷基氨基取代;或(c)一个选自苯基、苯氧基、苯基氨基、N-(C1-C3)烷基苯基氨基、苯甲基、苯乙基、苯基羰基、苯基硫基、苯基磺酰基、苯基亚磺酰基和苯乙烯基的基团;该基团的苯基可以被卤素、CF3、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、氰基、氨基、单-或二-(C1-C4)烷基氨基、(C1-C4)酰基氨基、羧基、(C1-C4)烷氧基羰基、氨基羰基、单-或二-(C1-C4)烷基氨基羰基、氨基(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基或卤代(C1-C4)烷基单取代或多取代;本发明还涉及其制备方法与含该化合物的药物组合物。这些化合物具有神经营养和神经保护作用。

    液晶混合物
    43.
    发明公开

    公开(公告)号:CN1457355A

    公开(公告)日:2003-11-19

    申请号:CN01813680.X

    申请日:2001-08-25

    Abstract: 包含一种或多种式(I)化合物的液晶混合物,其中R1是H或1~20个碳原子的直链或支链烷基或2~20个碳原子的直链或支链烯基,其中在两种情况中,任选一个-CH2-基团被环己-1,4-二基替代,或者1个或2个-CH2-基团,如果不与氮(N)相邻,任选被-O-替代,或被-C(=O)-、-Si(CH3)2-替代;和/或烷基或链烯基上的一个或多个H任选被F或CH3替代,R2代表a)H或F;b)1~20个碳原子的直链或支链烷基或2~20个碳原子的直链或支链烯基,其中两种情况中,1个或2个-CH2-任选被-O-、-C(=O)O-、-Si(CH3)2-替代,和/或烷基或链烯基上的一个或多个H被F或CH3替代;c)基团(a),其中独立于式(I)的各含义,R3,R4,R5,R6彼此独立地是1-8个碳原子的烷基,M1、M2各自独立地代表单键、-OC(=O)、-C(=O)O-、-OCH2-,-NH-,A是a)1~20个碳原子的直链或支链烷烃-α,ω-二基基团或2~20个碳原子的直链或支链烯烃-α,ω-二基基团,如果不是与M1/2相邻,任选1个或2个不相邻的-CH2-可以被-O-替代;b)基团-C(=Y)-,其中Y是CH-Z,而Z是任选被1~3个卤素原子取代的苯-1,4-二基,1~4个碳原子的烷基或烷氧基,附加条件是M1和M2为-C(=O)O-和-OC(=O)-;c)基团-CHY,其中Y是CH2-Z,而Z是任选被1~3个卤素原子取代的苯-1,4-二基,1~4个碳原子的烷基或烷氧基,附加条件是M1和M2为-C(=O)O-和-OC(=O)-;d)基团(b),其中p、q是0,1或2,p+q≥1;M3是单键或-OC(=O)-,-C(=O)O-,-OCH2-,-CH2O-,-C≡C-,-CH2CH2-,-CH2CH2CH2CH2-,基团(c)和(d)相互独立地是可任选被1个、2个或3个F取代的苯-1,4-二基,或可任选被1个CN、CH3或F取代的环己-1,4-二基,或可任选被1个F取代的嘧啶-2,5-二基,可任选被1个F取代的吡啶-2,5-二基,或可任选被1个、2个或3个F取代的萘-2,6-二基,或1,2,3,4-四氢化萘-2,6-二基(芳环任选被1个、2个或3个F取代),或十氢萘-2,6-二基,或二氢化茚-2,5(6)-二基,或芴-2,7-二基,或菲-2,7-二基,或9,10-二氢菲-2,7-二基,1或(1,3,4)-噻二唑-2,5-二基,或(1,3)噻唑-2,5-二基,或(1,3)噻唑-2,4-二基,或噻吩-2,4-二基,或噻吩-2,5-二基,或(1,3)二噁烷-2,5-二基,或哌啶-1,4-二基,或哌嗪-1,4-二基;X是H,OH,1~20个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基,其中1个或2个-CH2-可以被-O-、-C(=O)O-、-Si(CH3)2-替代,任选一个或多个氢被F或CH3替代;m是0或1,X和M1-(A)m-M2-R2一起可以构成a)任选被1~15个碳原子的烷基取代的4~16元环,b)两个直接连接或者螺连接的彼此独立的4~16元环的结合体,任选被1~15个碳原子的烷基取代,无论三种情况中的哪一种,所述环均可彼此独立地为碳环或包含硼、氮、氧或硫杂原子的碳环。

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