公开(公告)号：CN101631791B

公开(公告)日：2012-12-12

申请号：CN200880002144.3

申请日：2008-01-08

Applicant: 默沙东公司 ,  万有制药株式会社

Inventor： 饭野智晴 ,  常名英毅 ,  柴田淳 ,  岛村整 ,  山川建 ,  L·杨

IPC: C07D491/10 ,  A61K31/438 ,  A61P3/00 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07D519/00 ,  C07D491/10

Abstract: 本发明涉及通式(I)的化合物：其中Ar1表示由选自吲哚，1H-吲唑，2H-吲唑，1H-噻吩并[2，3-c]吡唑，1H-吡唑并[3，4-b]吡啶，苯并[b]呋喃，苯并咪唑，苯并噁唑，1，2-苯并异噁唑和咪唑并[1，2-a]吡啶的芳族环形成的基团；R1和R2各表示氢原子，卤素原子，氰基，C2-C6链烯基，C1-C6烷氧基，卤代-C1-C6烷氧基，环-C3-C6烷基氧基，C2-C7烷酰基，卤代-C2-C7烷酰基，C2-C7烷氧羰基，卤代-C2-C7烷氧羰基，环-C3-C6烷氧基羰基，芳烷氧基羰基，氨基甲酰基-C1-C6烷氧基，羧基-C2-C6链烯基，或基团-Q1-N(Ra)-Q2-Rb；任选取代的C1-C6烷基，芳基或杂环基；或具有芳基或杂环基的C1-C6烷基或C2-C6链烯基；R3和R4各表示氢原子，卤素原子，硝基，环-C3-C6烷基，任选地被C1-C6烷基或环-C3-C6烷基取代的氨基甲酰基，或基团-N(Re)Rf；任选取代的C2-C7烷酰基，C1-C6烷氧基，C2-C7烷氧羰基，环-C3-C6烷氧基羰基，C1-C6烷基磺酰基，C1-C6烷基硫基，环-C3-C6烷基氧基，环-C3-C6烷基-C1-C6烷氧基，环-C3-C6烷基磺酰基，环-C3-C6烷基硫基或环-C3-C6烷基-C1-C6烷基硫基；或任选取代的C1-C6烷基；T和U各表示氮原子或次甲基；和V表示氧原子或硫原子。本发明的化合物适用作治疗剂用于各种的ACC-相关的疾病。

公开(公告)号：CN101573361A

公开(公告)日：2009-11-04

申请号：CN200780048879.5

申请日：2007-12-20

Applicant: 万有制药株式会社

Inventor： 端早田隆 ,  河村美佳子 ,  三谷守弘 ,  佐藤祯之

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及通式[I]所示的化合物或其药学上可接受的盐或酯。式(I)中，R1和R2相同或不同，表示氢原子、低级烷基、环烷基等；R3和R4相同或不同，表示氢原子、低级烷基、NRaRb、苯基、被苯基取代的低级烷基、4元～7元的脂肪族杂环基、被4元～7元的脂肪族杂环基取代的低级烷基、5元～6元的芳族杂环基、被5元～6元的芳族杂环基取代的低级烷基等；R5表示氢原子、氰基、卤原子或低级烷基。

公开(公告)号：CN101516807A

公开(公告)日：2009-08-26

申请号：CN200780034420.X

申请日：2007-09-14

Applicant: 万有制药株式会社

Inventor： 米田则行 ,  织田佑一 ,  中西康夫

IPC: C07B61/00 ,  B01J19/24 ,  C07C67/343 ,  C07C69/716

CPC classification number: C07D487/04 ,  B01J19/243 ,  B01J2219/00063 ,  C07C67/343 ,  C07C69/716

Abstract: 本发明的目的在于获得高的目标物质收率，同时确保高生产性。反应装置(10)具备原料(M1)所流经的内径为3mm的主流路(12)；与原料(M1)发生化学反应的原料(M2)所流经的导入流路(14)；由导入流路(14)分支、在主流路(12)的规定导入点(12o－12s)处将原料(M2)导入主流路(12)的5个分支导入流路(16a－16e)。这里，主流路(12)中，相邻导入点(12p－12s)之间的流路(12b－12d)的流路长度不长于原料(M1)的流动方向上的前一个相邻导入点(12o－12r)之间的流路(12a－12c)的流路长度。至少一个相邻导入点(12p－12s)之间的流路(12b－12d)的流路长度短于原料(M1)的流动方向上前方的相邻导入点(12o－12r)之间的流路(12a－12c)的流路长度。

公开(公告)号：CN100528864C

公开(公告)日：2009-08-19

申请号：CN03823339.8

申请日：2003-09-25

Applicant: 万有制药株式会社

Inventor： 佐藤长明 ,  安东诚 ,  石川史步 ,  长濑刚 ,  永井启太 ,  金谷章生

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D213/80 ,  A61K31/444 ,  A61P3/04

CPC classification number: C07D213/80 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

Abstract: 一种通式(I)化合物：(其中Ar1和Ar2独立地为芳基或杂芳基，其中任一个由选自如下的取代基任选地取代：氰基，卤素，硝基，低级烷基，卤代-低级烷基，羟基-低级烷基，环-低级烷基，环(低级烷基)-低级烷基，低级烯基，低级烷基氨基，二-低级烷基氨基，低级烷酰基氨基，低级烷基磺酰氨基，芳基磺酰氨基，羟基，低级烷氧基，卤代-低级烷氧基，芳氧基，杂芳氧基，低级烷硫基，羧基，甲酰基，低级烷酰基，低级烷氧羰基，氨甲酰基，低级烷基氨甲酰基，二-低级烷基氨甲酰基，低级烷基磺酰基，芳基磺酰基，芳基和杂芳基；R1和R2独立地为低级烷基，环-低级烷基，环(低级烷基)-低级烷基或低级烷氧基，其中任一个由选自如下的取代基任选地取代：卤素，低级烷基氨基，二-低级烷基氨基，低级烷酰基氨基，羟基，低级烷氧基，甲酰基，低级烷氧羰基，低级烷基氨甲酰基和二-低级烷基氨甲酰基；R3，R4和R5独立地为为氢，氰基，卤素或羟基，或低级烷基，低级烷氧基或低级烷硫基，后三个基团可由选自如下的取代基任选地取代：卤素，低级烷基氨基，二-低级烷基氨基，低级烷酰基氨基，羟基，低级烷氧基，甲酰基，低级烷氧羰基，低级烷基氨甲酰基和二-低级烷基氨甲酰基)，或其盐或酯可用作神经肽Y受体拮抗剂药物并且还可以用作治疗食欲过盛，肥胖症或糖尿病的药物。

公开(公告)号：CN100494212C

公开(公告)日：2009-06-03

申请号：CN200480021118.7

申请日：2004-07-21

Applicant: 万有制药株式会社

Inventor： 大久保满 ,  荒川浩治

IPC: C07H19/23 ,  A61K31/7056 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/706 ,  A61K31/7056 ,  C07H17/02

Abstract: 本发明涉及式[I]表示的化合物或其可药用盐、及含有将其作为有效成分的抗肿瘤药：式中，R表示未取代的吡啶基、呋喃基或噻吩基，m表示1～3的整数，G表示β-D-吡喃葡萄糖基，吲哚并吡咯并咔唑环上的羟基的取代位置为1位和11位或者2位和10位。

公开(公告)号：CN101305009A

公开(公告)日：2008-11-12

申请号：CN200680041873.0

申请日：2006-11-10

Applicant: 万有制药株式会社

Inventor： 实冈诚 ,  塚原大介 ,  佐藤长明

IPC: C07D491/107 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/32

Abstract: 本发明提供右式(I)表示的化合物或其药学可接受盐，其中X、Y、Z和W各自独立地表示次甲基或氮原子，但X、Y、Z和W不都为次甲基；A表示－O－等，B表示－C(O)－等；D表示－(CH2)m2－、－O－等，m2表示0或1；Q表示次甲基或氮原子；R表示式(II－1)表示的基团(其中R6、R7和R8独立地表示低级烷基等)。

公开(公告)号：CN100427486C

公开(公告)日：2008-10-22

申请号：CN03815343.2

申请日：2003-06-26

Applicant: 万有制药株式会社

Inventor： 大岳宪一 ,  守谷实 ,  荻野悦夫 ,  松田健司 ,  长江义和 ,  金谷章生 ,  深见竹广

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D403/08 ,  C07D473/00 ,  C07D405/08 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/52 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07D473/30 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D473/00 ,  C07D491/04

Abstract: 通式(I)的化合物：(其中A，B，C和D独立地为氮或者任选取代的次甲基；E是氮，次甲基或者羟基取代的次甲基；n是0或1；T，U，V和W独立地为氮或者任选取代的次甲基；X是-N(SO2R4)-，-N(COR5)-或-CO-；Y是-C(R6)(R7)-，-O-，或-N(R8)-，条件是，当E是氮，n是0，X是-CO-，且Y是-O-时，这样的化合物(I)不包括在内)，可用作为治疗各种神经肽Y(NPY)相关疾病的药剂。

公开(公告)号：CN101223158A

公开(公告)日：2008-07-16

申请号：CN200680025614.9

申请日：2006-07-11

Applicant: 万有制药株式会社

Inventor： 桥本雅也 ,  岩泽善一 ,  川元博 ,  太田尚 ,  尾崎谕司 ,  相良武 ,  酒向弘毅 ,  佐藤淳志

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明提供式(I)表示的化合物。该化合物作为痛敏肽受体拮抗剂起作用，作为例如麻醉性镇痛药耐药性逆转剂、麻醉性镇痛药引起的依赖或戒断综合症逆转剂、镇痛作用增强剂、减肥药或食欲调节剂、学习记忆力低下或痴呆症状的改善药或预防药、发育期认知机能改善药、精神分裂症治疗药、退行性神经变性疾病治疗药、抗抑郁药或情感调节药、尿崩症治疗药或预防药、多尿症治疗药或预防药、低血压治疗药等有用。式中，R表示被两个羟基取代的碳原子数1～6的烷基，Cy表示根据情况可具有取代基的碳原子数6～10的2或3环式的脂肪族碳环基。

公开(公告)号：CN101111480A

公开(公告)日：2008-01-23

申请号：CN200580047461.3

申请日：2005-11-30

Applicant: 万有制药株式会社

Inventor： 大岳宪一 ,  菅卓哉 ,  鸨田滋

IPC: C07D213/64 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P19/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中，A表示式(III－1)；R3为氢、低级烷基等；m为0或1；R1为氢原子、卤原子等，R2为氢等；p为0－4；X为碳原子或氮原子；和X1－X4为低级烷基等。这些化合物具有与拮抗组胺H3受体结合效能，或具有抑制组胺H3受体常量活性的效能，且用于肥胖、糖尿病等的治疗。

公开(公告)号：CN1960999A

公开(公告)日：2007-05-09

申请号：CN200580017193.0

申请日：2005-05-26

Applicant: 万有制药株式会社

Inventor： 饭田刚彦 ,  平贺彰一 ,  竹泽彰纮 ,  间濑俊明

IPC: C07H19/23

CPC classification number: C07D403/14 ,  C07D487/14 ,  C07H19/23 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及可用作抗癌药的吲哚并吡咯并咔唑衍生物(I)或其可药用的盐的适合工业化的制备方法。根据本发明的制备方法，在惰性溶剂中，对通式(V)所示化合物、其溶剂合物或它们的盐用碱处理，接着用酸处理；在惰性溶剂中，将所得反应液进一步用碱处理，接着在用酸处理，然后将所得化合物与肼二醇的酸加成盐在酸清除剂的存在下反应，通过除去所得化合物的保护基团，可制备式(I)所示的吲哚并吡咯并咔唑衍生物或其可药用的盐。