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公开(公告)号：CN108912324A
公开(公告)日：2018-11-30
申请号：CN201810825480.3
申请日：2018-07-25
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种内膜为正电的聚脂肽囊泡及其制备方法与应用，属于高分子材料和应用化学技术领域。本发明首先，通过NCA开环聚合和脱保护简单制备得到PEG-b-PAPA-b-PLL三嵌段共聚物制备得到内膜为正电的具有不对称膜结构的聚脂肽囊泡(CLP)；并且通过siRNA与PLL的静电相互作用高效的将siRNA装载到囊泡亲水内腔中，囊泡坚固的壁膜能防止siRNA被降解；装载siPLK1的、肺癌细胞选择性穿膜肽CPP33修饰的囊泡(CPP33-CLP)对A549肺癌细胞具有良好的靶向性、同时CPP33能帮助siRNA快速逃离内涵体、进入细胞质，产生显著的序列特异性基因沉默效果，在荷原位A549肺癌小鼠体内显示出显著增强的肿瘤抑制效果。该简单、稳定的多功能纳米囊泡平台在癌症的基因治疗方面表现出了很大的潜力。
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公开(公告)号：CN107998081A
公开(公告)日：2018-05-08
申请号：CN201711332144.7
申请日：2017-12-13
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/34 , A61K47/42 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种主动靶向还原响应囊泡纳米药物在制备脑肿瘤治疗药物中的应用，基于嵌段聚合物PEG-P(TMC-DTC)、PEG-P(LA-DTC)、PEG-P(TMC-DTC)-PEI、PEG-P(LA-DTC)-PEI、PEG-P(TMC-DTC)-Sp或者PEG-P(LA-DTC)-Sp及其以ANG为靶向分子的靶向聚合物的还原敏感可逆交联囊泡可以高效包载对脑胶质瘤细胞敏感的小分子化疗药物、蛋白药物以及基因药物。载药囊泡在体内可以高效的穿透血脑屏障进入肿瘤实质，进入肿瘤细胞后又可以快速的释放药物，诱导细胞凋亡。该体系具备很多优点，包括工艺简单，载体生物相容性好，显著提高药物在脑肿瘤部位富集，提高脑肿瘤细胞内的药物浓度。该体系可以高效的选择性的将药物递送到脑胶质瘤。
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公开(公告)号：CN107281141A
公开(公告)日：2017-10-24
申请号：CN201710496784.5
申请日：2017-06-26
Applicant: 苏州大学
CPC classification number: A61K9/19 , A61K9/1075 , A61K9/1273 , A61K47/26 , A61K47/34
Abstract: 本发明公开了一种生物可降解交联纳米药物冻干粉的制备方法，包括以下步骤，将小分子加入交联纳米药物悬浮液中；然后液氮冷却后进行冷冻干燥，得到生物可降解交联纳米药物冻干粉；所述小分子包括甘露醇，还包括蔗糖、葡萄糖、海藻糖中的一种或几种；所述小分子与交联纳米药物的质量比为（7.5～20）∶100；所述交联纳米药物包括生物可降解聚合物以及药物；所述生物可降解聚合物由侧链含有二硫戊环结构的碳酸酯单体制备得到。本发明冷冻干燥得到的冻干粉，解决了现有技术纳米药物制备复杂、储存时间短等缺陷；由亲水性和疏水性化疗药物制备的靶向或非靶向纳米药物均可以制备形成冻干粉，说明该技术在癌症化疗方面具有巨大的潜在应用。
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公开(公告)号：CN107266384A
公开(公告)日：2017-10-20
申请号：CN201710517904.5
申请日：2017-06-29
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D263/44 , A61K9/107 , A61K9/127 , A61K47/34 , A61K31/704 , A61K39/00 , A61P35/00 , C08G69/40
CPC classification number: C07D263/44 , A61K9/1075 , A61K9/1273 , A61K31/704 , A61K39/0011 , A61K47/34 , A61K2039/6093 , C08G69/40
Abstract: 本发明公开了一种基于2-氨基十六烷酸的N-羧基内酸酐单体和聚氨基酸及其制备方法。首先制备2-氨基十六烷酸-N-羧基内酸酐单体，再由单体制备得到聚合物，所得聚合物分子量分布较窄且具有优异的生物相容性，可用于控制药物释放体系，制备的cRGD修饰的聚合物胶束和聚合物囊泡纳米药物支持体内稳定长循环，在肿瘤组织高富集并高效进入细胞，在细胞内释放出药物，高效特异性地杀死癌细胞，有效抑制了皮下和原位肿瘤的生长而不造成明显的毒副作用。
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公开(公告)号：CN106139160A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201610613021.X
申请日：2016-07-29
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K47/48 , A61K31/537 , A61K9/19 , A61P35/00 , C08B37/08
CPC classification number: A61K31/537 , A61K9/19 , C08B37/0072
Abstract: 本发明公开了一种透明质酸衍生化的美登素前药、其制备方法与在制备肿瘤靶向治疗药物中的应用，包括透明质酸主链、美登素侧链；所述美登素与透明质酸之间通过二硫键连接，透明质酸的分子量为7~500 kDA；所述透明质酸衍生化的美登素前药中美登素的含量为10%~50%。本发明的透明质酸衍生化的美登素前药具有两亲性，在水溶液中能够自组装形成纳米药物，外层亲水层由透明质酸构成，内层疏水层由疏水药物美登素构成。能够很大程度提高抗癌药物的最大耐药量；并且无需另外修饰靶向分子即具有主动靶向能力，在肿瘤部位的富集率高，对肿瘤细胞具有很高的细胞毒性，在对荷肿瘤裸鼠体内治疗过程中对肿瘤生长能够很好的抑制。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105535983A
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201510973768.1
申请日：2014-05-28
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K47/34 , A61K31/704 , A61P35/00
CPC classification number: C08G64/30 , A61K47/34 , C08G63/64 , C08G64/025 , C08G64/18 , C08G64/183 , A61K31/704
Abstract: 本发明公开了一种侧链含双硫五元环功能基团的碳酸酯聚合物在制备药物控制释放载体中的应用。所述侧链含双硫五元环功能基团的碳酸酯聚合物基于含有双硫五元环功能基团的环碳酸酯单体通过活性可控开环聚合得到，其分子量可控、分子量分布较窄，无需保护和脱保护过程；利用本发明所述的环碳酸酯单体开环聚合得到的聚合物具有生物可降解性，可用于控制药物释放体系，制备的肿瘤靶向的还原敏感可逆交联的纳米药物载体支持体内长循环，但在癌细胞高富集并细胞内快速解交联、释放出药物，高效特异性地杀死癌细胞。同时该碳酸酯聚合物在组织工程支架和生物芯片涂层等方面具有应用前景。
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公开(公告)号：CN103285400B
公开(公告)日：2014-12-31
申请号：CN201310241009.7
申请日：2013-06-18
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K47/34 , A61K47/32 , A61K47/22 , A61K9/14 , A61K31/337 , A61K31/136 , A61K31/12 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种酸敏感聚合物前药、其纳米粒及该纳米粒的应用。所述酸敏感聚合物前药中，聚合物前体为乙烯基醚官能化的水溶性A-B型两嵌段聚合物；药物分子通过缩醛键与A-B型两嵌段聚合物链接；该酸敏感聚合物前药在水溶液中自组装形成以聚乙二醇亲水链段为外表面、以通过缩醛键键合到聚合物主链上的抗癌药物为疏水核的前药胶束纳米粒。该pH敏感前药及其纳米粒制备方法简单，肿瘤抑制效果好；该纳米粒还能够高效包载另一种疏水抗癌药物，增强对癌细胞的杀伤能力；并且可以通过在纳米粒表面偶联特异性靶向分子来增强细胞对其的内吞效率，从而增强对肿瘤细胞的抑制效果。
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公开(公告)号：CN104031248A
公开(公告)日：2014-09-10
申请号：CN201410231049.8
申请日：2014-05-28
Applicant: 苏州大学
CPC classification number: C08G64/30 , A61K47/34 , C08G63/64 , C08G64/025 , C08G64/18 , C08G64/183
Abstract: 本发明公开了一种侧链含双硫五元环功能基团的碳酸酯聚合物及其应用。所述聚合物基于含有双硫五元环功能基团的环碳酸酯单体通过活性可控开环聚合得到，其分子量可控、分子量分布较窄，无需保护和脱保护过程；利用本发明所述的环碳酸酯单体开环聚合得到的聚合物具有生物可降解性，可用于控制药物释放体系，制备的肿瘤靶向的还原敏感可逆交联的纳米药物载体支持体内长循环，但在癌细胞高富集并细胞内快速解交联、释放出药物，高效特异性地杀死癌细胞。同时该碳酸酯聚合物在组织工程支架和生物芯片涂层等方面具有应用前景。
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公开(公告)号：CN101792516B
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN200910264247.3
申请日：2009-12-28
Applicant: 苏州大学
IPC: C08F293/00 , A61K47/34
Abstract: 本发明涉及一种药物载体及其制备方法，具体涉及含有不对称膜的生物可降解性聚合物囊泡的药物释放系统。本发明公开了一种生物可降解聚合物囊泡及其制备和应用，所述聚合物囊泡由A-B-C型嵌段聚合物形成，嵌段A为聚乙二醇(PEG)，分布于囊泡外表面，嵌段B为疏水的生物可降解聚合物，构成囊泡的膜核，嵌段C为聚电解质，分布于囊泡膜内壁，用于高效负载带有相反电荷的药物。由于该生物可降解囊泡在水溶液中直接形成，并且能高效负载蛋白质、多肽类药物，核酸药物及小分子药物，有望应用在蛋白质疗法和癌症的联合疗法上。
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公开(公告)号：CN101735418B
公开(公告)日：2011-11-30
申请号：CN200910232056.9
申请日：2009-11-26
Applicant: 苏州大学
IPC: C08F293/00 , C08G63/91 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61K48/00
Abstract: 本发明公开了一种生物可降解阳离子聚合物胶束及其制备和应用，所述生物可降解阳离子聚合物胶束由三嵌段共聚物构成，所述嵌段共聚物至少包括阳离子亲水段和生物可降解疏水段，阳离子亲水段构成聚合物胶束的壳，疏水段构成聚合物胶束的核，所构成聚合物胶束可以通过静电复合装载siRNA，得到稳定的聚合物/siRNA复合粒子，体外转染实验时，可以有效地抑制特定基因表达；并装载疏水药物的聚合物胶束也可以通过静电复合装载siRNA，实现同时装载药物和siRNA的方法，具有药物治疗和基因治疗的双重效果。
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