公开(公告)号：CN102526018A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201010612275.2

申请日：2010-12-30

Applicant: 浙江大学

Inventor： 胡汛 ,  陈晶 ,  苏叶华 ,  姜政 ,  王彦广

IPC: A61K31/27 ,  A61P35/00 ,  C07C271/28 ,  C07C271/16 ,  C07C271/14 ,  C07C271/18 ,  C07C271/24

Abstract: 本发明提供了M2型丙酮酸激酶(简称PKM2)的抑制剂——一类氨基甲酸紫草素酯化合物。目前报道的M2型丙酮酸激酶抑制剂有Compound 3，而本发明发现氨基甲酸紫草素酯抑制PKM2的作用比Compound 3强。因此，氨基甲酸紫草素酯作为丙酮酸的抑制剂其本身有重要的应用价值。本发明的有益效果主要体现在：提供了一类新的丙酮酸激酶抑制剂——氨基甲酸紫草素酯，为新药筛选提供了基础，具有重要应用前景。

公开(公告)号：CN101671278B

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：CN200910153139.9

申请日：2009-09-21

Applicant: 浙江大学

Inventor： 王彦广 ,  苏叶华 ,  谢建胜 ,  胡汛

IPC: C07C271/28 ,  C07C271/24 ,  C07C271/14 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C269/02 ,  A61K31/27 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种氨基甲酸紫草素酯及其制备方法和用途。它是1摩尔紫草素和1～2摩尔的异氰酸酯在甲苯中反应，反应温度为80～100℃，反应时间为10～15小时，柱层析分离得到氨基甲酸紫草素酯。氨基甲酸紫草素酯用于制备具有抗肿瘤活性以及耐药性的药物。本发明通过简单易行的方法制备氨基甲酸紫草素酯，并对氨基甲酸紫草素酯进行抗肿瘤活性和耐药性进行考察，发现其对肿瘤细胞株具有强烈的抑制作用，并证明具有很好的耐药性，是具有前途的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN102391854A

公开(公告)日：2012-03-28

申请号：CN201110220376.X

申请日：2011-08-03

Applicant: 浙江大学

Inventor： 李继超 ,  李熙晖 ,  吕萍 ,  王彦广

IPC: C09K11/06 ,  G01N21/76

Abstract: 本发明公开了一种检测[H+]的荧光化学传感器及其制备和使用方法。荧光pH传感器以10,11,12,13-四苯基菲并[9',10':4,5]咪唑[1,2-a]吡啶或9,11,12,14-四苯基二苯并[f,h]咪唑[1,2-b]异喹啉为荧光材料，并配置成1×10-5mol/l的标准检测溶液，当向该标准检测溶液中加入酸性溶液时，紫外光谱能检测到紫外吸收曲线强度增强，荧光光谱能检测到荧光发射曲线强度减弱，发射峰蓝移的响应。本发明具有标准检测溶液配置简单，耗量少，荧光响应速度快，幅度大，不受常见金属离子干扰的特点。可用于化工厂酸性污水，蛋黄、乳酪、金枪鱼、比目鱼、奶酪或豆浆这些酸性食品的检测。

公开(公告)号：CN101671376A

公开(公告)日：2010-03-17

申请号：CN200910152938.4

申请日：2009-09-21

Applicant: 浙江大学

Inventor： 王彦广 ,  苏叶华 ,  谢建胜 ,  胡汛

IPC: C07H15/18 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7032 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种紫草素乙酰糖及其制备方法和用途。它是在二氯甲烷溶剂中加入1摩尔的1-三氯乙酰胺基乙酰糖和1～2摩尔的紫草素，在4分子筛、三氟化硼乙醚存在下反应，反应温度为-20～-40℃，得到紫草素乙酰糖。紫草素乙酰糖用于具有抗肿瘤活性以及耐药性的药物。本发明经过四步反应简单高效地制备紫草素乙酰糖，并对紫草素乙酰糖进行抗肿瘤活性和耐药性进行考察，发现其对肿瘤细胞株具有强烈的抑制作用，并证明具有很好的耐药性，是具有前途的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN101671278A

公开(公告)日：2010-03-17

申请号：CN200910153139.9

申请日：2009-09-21

Applicant: 浙江大学

Inventor： 王彦广 ,  苏叶华 ,  谢建胜 ,  胡汛

IPC: C07C271/28 ,  C07C271/24 ,  C07C271/14 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C269/02 ,  A61K31/27 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种氨基甲酸紫草素酯及其制备方法和用途。它是1摩尔紫草素和1～2摩尔的异氰酸酯在甲苯中反应，反应温度为80～100℃，反应时间为10～15小时，柱层析分离得到氨基甲酸紫草素酯。氨基甲酸紫草素酯用于制备具有抗肿瘤活性以及耐药性的药物。本发明通过简单易行的方法制备氨基甲酸紫草素酯，并对氨基甲酸紫草素酯进行抗肿瘤活性和耐药性进行考察，发现其对肿瘤细胞株具有强烈的抑制作用，并证明具有很好的耐药性，是具有前途的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN101607947A

公开(公告)日：2009-12-23

申请号：CN200910100675.2

申请日：2009-07-16

Applicant: 浙江大学

Inventor： 洪灯 ,  朱元勋 ,  林旭锋 ,  雷鸣 ,  王彦广

IPC: C07D253/06 ,  B01J31/02

Abstract: 本发明公开的四氢三嗪衍生物的制备方法，是把2－芳基－1－对甲苯磺酰基吖丙啶和腙以及催化剂依次加入到反应容器中，加入有机溶剂，保持反应温度为80～100℃，搅拌反应5～30小时，反应完毕，冷却过滤，滤液减压浓缩，随后通过柱层析纯化，获得四氢三嗪衍生物。本发明制备的四氢三嗪衍生物的方法，反应条件温和，产率高，工艺简单，操作便捷。

公开(公告)号：CN1837208A

公开(公告)日：2006-09-27

申请号：CN200610050521.3

申请日：2006-04-26

Applicant: 浙江大学

Inventor： 林旭锋 ,  崔孙良 ,  王彦广

IPC: C07D491/048

Abstract: 本发明公开了一种六氢呋喃[3，2－c]喹啉衍生物的制备方法。它是在碘催化下，在有机溶剂中，芳胺与2，3－二氢呋喃在室温下反应，反应时间为3－15分钟，经过简单的萃取分离得到六氢呋喃[3，2－c]喹啉衍生物，芳胺与2，3－二氢呋喃的摩尔当量比例为0.4－0.6∶1；催化剂碘的用量为芳胺的0.05－0.2摩尔当量。本发明与已有的合成方法相比，具有以下优点：1)反应条件温和，不用隔绝空气进行反应，反应时间短；2)使用非金属类碘作催化剂；3)投料和后处理都非常简单，成本低廉，有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN1837193A

公开(公告)日：2006-09-27

申请号：CN200610050520.9

申请日：2006-04-26

Applicant: 浙江大学

Inventor： 林旭锋 ,  崔孙良 ,  王彦广

IPC: C07D209/30 ,  C07D209/32 ,  C07D209/14 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明公开了一种二吲哚甲烷衍生物的制备方法。它是以甲醇或乙醇为反应溶剂，在四正丁基三溴化铵催化下，吲哚和醛发生亲电取代反应0.1－5小时，经分离得到高产率的二吲哚甲烷衍生物，吲哚和醛的摩尔当量比例为1.8－2.2∶1；催化剂四正丁基三溴化铵的用量为吲哚的1－10％摩尔当量。本发明与已有的合成方法相比，具有以下优点：1)反应条件温和，不用隔绝空气进行反应，反应时间短；2)使用廉价的四正丁基三溴化铵作催化剂；3)投料和后处理都非常简单，易于实现工业化大生产。

公开(公告)号：CN1834089A

公开(公告)日：2006-09-20

申请号：CN200610050393.2

申请日：2006-04-18

Applicant: 浙江大学

Inventor： 林旭锋 ,  崔孙良 ,  王彦广

IPC: C07D209/12

Abstract: 本发明公开了一种3位取代吲哚衍生物的制备方法。它是以离子液体为反应溶剂，在氯化钯催化下，吲哚和α，β－不饱和酮在100－130℃温度下发生迈克尔加成反应0.4－3小时，萃取、重结晶、分离得到3位取代吲哚衍生物，吲哚和α，β－不饱和酮的摩尔当量比例为1－1.1∶1；催化剂氯化钯的用量为吲哚的0.1％－1.5％摩尔当量。本发明与已有的合成方法相比，具有以下优点：1)反应条件温和，不用隔绝空气进行反应，反应时间短；2)使用钯作催化剂，用量很少；3)使用了离子液体为反应溶剂，离子液体可以重复使用，有良好的应用前景；4)投料和后处理都非常简单，易于实现工业化大生产。

公开(公告)号：CN1271047C

公开(公告)日：2006-08-23

申请号：CN200410084349.4

申请日：2004-11-16

Applicant: 浙江大学

Inventor： 崔孙良 ,  林旭锋 ,  王彦广

IPC: C07C255/58 ,  C07C253/00

Abstract: 本发明公开了一种2，6-二氰基苯胺衍生物的制备方法。将10mmol醛，10～30mmol酮，20～40mmol丙二氰，10～30mmol碱混合于10ml～100ml有机溶剂中，加热回流反应0.5～2小时，冷却，过滤，并用5～10ml有机溶剂洗涤2～3次，然后用15～20ml结晶溶剂结晶即可。本发明所公开的2，6-二氰基苯胺衍生物的制备方法，操作简便，四种反应组分混合一锅法反应，反应在2小时之内迅速完成，经过简单的反应后处理，就可以得到高纯度的产物，收率良好。因为反应原料的可变组分为醛和酮，它们都具有大量商业可得的衍生系列化合物，因此这个多组分反应的产物的衍生化程度就很高了，可以快速的平行制备一个化合物库用于新型荧光材料的筛选。