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公开(公告)号：CN101768188B
公开(公告)日：2012-12-05
申请号：CN200810205017.5
申请日：2008-12-30
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07F9/572
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的化合物的制备方法，所述的方法包括步骤：(1)将间氨基苯甲酸和马来酸酐混合，反应得到如式II所示的化合物；(2)将式II化合物和醋酸酐混合，反应得到如式III所示的化合物；(3)将式III化合物、N-羟基琥珀酰亚胺、和1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)-碳酰二亚胺盐酸盐混合，反应得到如式IV所示的化合物；和(4)将式IV化合物和磷脂酰乙醇胺在混合溶媒中反应得到如式I所示的化合物；所述的混合溶媒由氯仿、甲醇和水组成，它们的体积比为9∶1∶0.1-9∶1∶0.5。其中R代表C11、C12、C15、C17的脂肪烃。
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公开(公告)号：CN102477032A
公开(公告)日：2012-05-30
申请号：CN201010567219.1
申请日：2010-11-26
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D405/06 , C07F9/60 , C07D215/56 , C07D215/54 , C07D215/233 , A61K31/4709 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的2-环丙基-4-取代苯氧基喹啉衍生物、其制备方法、中间体及其应用；本发明的2-环丙基-4-取代苯氧基喹啉衍生物具有较佳的抑制HMG-CoA还原酶的活性，可用于制备抑制HMG-CoA还原酶或治疗高血脂相关性疾病的药物。式A中，R1为H或卤素；R2为H、卤素、C1～C4的烷氧基或如式Q所示的基团；R3为H、卤素或如式Q所示的基团；R4为如式Q所示的基团。式Q中，R为H、卤素、C1～C4的烷基或C1～C4的烷氧基。
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公开(公告)号：CN101768263B
公开(公告)日：2012-04-04
申请号：CN200810205019.4
申请日：2008-12-30
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C08G65/48
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的化合物的制备方法。所述的方法包括步骤：(1)将聚乙二醇单甲醚和琥珀酸酐混合于氯仿中，在60-90℃条件下得到如式II所示的化合物； (2)将式II化合物、N-羟基琥珀酰亚胺、脱水剂和有机碱混合，得到如式III所示的化合物；所述的脱水剂选自1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)-碳酰二亚胺盐酸盐、N，N-二异丙基碳二亚胺、或N，N-二环己基碳二亚胺；所说的有机碱选自N-甲基吗啉、三乙胺、吡啶、或二甲氨基吡啶；(3)将式III化合物和半胱氨酸混合，得到如式IV所示的化合物；和(4)将式IV化合物和二硫苏糖醇混合，得到如式I所示的化合物。本发明还提供了可靠的式I所示的化合物的鉴定方法。n＝3-125。
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公开(公告)号：CN102276527A
公开(公告)日：2011-12-14
申请号：CN201010195984.5
申请日：2010-06-08
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D215/36 , C07D215/233 , C07D215/22
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种喹啉类化合物的制备方法及中间体化合物,公开了一种如式A所示的具有良好抑制HMG CoA还原酶的活性，具有降血脂作用的(3R，5S)-7-[6，7，8-三取代-4-取代苯硫(或氧)基喹啉-3-基]-3，5-二羟基-6(E)-庚烯酸盐的制备方法，其包含下列步骤：(1)有机溶剂中，酸性条件下，将通式B的化合物进行脱丙叉保护基的反应，得到C；(2)溶剂中，将步骤(1)所得的化合物C和碱反应，或者依次与碱和盐反应即可制得A。
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公开(公告)号：CN102079726A
公开(公告)日：2011-06-01
申请号：CN200910199486.5
申请日：2009-11-27
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D239/47 , C07D405/06 , A61K31/505 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的嘧啶类化合物，以及如式B、式C和式D所示的反应中间体化合物；其中，X为O或S，R为H、F、C1～C3的烷基或C1～C3的烷氧基。本发明还公开了其制备方法和在制备抑制HMG-CoA还原酶和/或治疗高血脂疾病的药物中的应用。与现有技术中已有的匹伐他汀，瑞舒伐他汀和阿托伐他汀相比，本发明的6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰)氨基-4-取代苯氧基(或苯硫基)嘧啶类化合物具有更好或至少相当的抑制HMG-CoA还原酶的活性，可用于治疗高血脂疾病。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101220021B
公开(公告)日：2010-12-08
申请号：CN200710036427.7
申请日：2007-01-12
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D405/06 , A61K31/4709 , A61P3/06
CPC classification number: C07D405/06
Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的4-取代苯氧基喹啉类化合物及其药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物和其如式D所示的反应中间体化合物；其中，R1、R2和R3分别独自地为H，卤素或如式H所示的基团；其中，R为H，卤素，C1～C4的烃基或C1～C4的烃氧基。本发明还公开了其制备方法和在制备抑制HMG CoA还原酶以及治疗高血脂相关性疾病的药物中的应用。与现有技术中已有的氟伐他汀，瑞舒伐他汀和阿托伐他汀相比，本发明的4-取代苯氧基喹啉类化合物具有更好的抑制HMG CoA还原酶的活性，可用于治疗高血脂相关性疾病。
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公开(公告)号：CN101210011B
公开(公告)日：2010-08-25
申请号：CN200610148118.4
申请日：2006-12-27
Applicant: 上海医药工业研究院 , 深圳信立泰药业股份有限公司
IPC: C07D405/06 , A61K31/4709 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的喹啉类化合物及其药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物和其如式D所示的反应中间体化合物；，其中，R1、R2和R3分别独自的为H，卤素或如式H所示的基团；，其中，R为H，卤素，C1～C4的烃基或C1～C4的烃氧基。本发明还公开了其制备方法和在制备抑制HMG CoA还原酶以及治疗高血脂相关性疾病的药物中的应用。与现有技术中已有的氟伐他汀，瑞舒伐他汀和匹伐他汀相比，本发明的喹啉类化合物具有更好的抑制HMG CoA还原酶的活性，可用于治疗高血脂相关性疾病。
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公开(公告)号：CN101210011A
公开(公告)日：2008-07-02
申请号：CN200610148118.4
申请日：2006-12-27
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D405/06 , A61K31/4709 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的喹啉类化合物及其药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物和其如式D所示的反应中间体化合物；其中，R1、R2和R3分别独自的为H，卤素或如式H所示的基团；其中，R为H，卤素，C1～C4的烃基或C1～C4的烃氧基。本发明还公开了其制备方法和在制备抑制HMG CoA还原酶以及治疗高血脂相关性疾病的药物中的应用。与现有技术中已有的氟伐他汀，瑞舒伐他汀和匹伐他汀相比，本发明的喹啉类化合物具有更好的抑制HMG CoA还原酶的活性，可用于治疗高血脂相关性疾病。
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公开(公告)号：CN114907299B
公开(公告)日：2024-06-25
申请号：CN202110172947.0
申请日：2021-02-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D309/08
Abstract: 本发明公开了一种他泽司他关键中间体的新盐型、其制备方法及其中间体。本发明提供了一种他泽司他关键中间体的新盐型化合物9，相比于化合物8直接制备化合物10，将化合物8转化为化合物9然后制备化合物10，在保证收率的情况下提高了纯度，从而可以进一步提高后一步水解制备他泽司他的纯度；而且，化合物9成盐固化，能够得到性状较好的固体，可以通过重结晶进行质量控制，有利于药物的质量控制。本发明还提供了一种他泽司他关键中间体的新盐型化合物9及其中间体的制备方法，本发明的制备方法成本低、收率高、适合应用于工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117338721A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202210742386.8
申请日：2022-06-27
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司
Abstract: 本发明涉及一种瑞德西韦改性脂质体组合物。具体地，所述的瑞德西韦改性脂质体组合物中包括：瑞德西韦或其药学上可接受的盐、脂质体材料、稳定剂、pH调节剂和载体，其中，所述的稳定剂选自下组：维生素E聚乙二醇琥珀酸酯、聚氧乙烯蓖麻油、15‑羟基硬脂酸聚乙二醇酯，或其组合。
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