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公开(公告)号：CN102058540A
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：CN200910198841.7
申请日：2009-11-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司
IPC: A61K9/16 , A61K9/00 , A61K31/7052 , A61P31/04 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P13/00 , A61P27/16 , A61P17/02
Abstract: 本发明公开了一种阿奇霉素缓释微球，其含有按所述阿奇霉素缓释微球总重量计的下述成分：30～70％的阿奇霉素；5～25％的蜡脂类缓释骨架材料；5～45％的除蜡脂类缓释骨架材料以外的其他水不溶性骨架材料；以及0.1～25％的粘合剂，其中所述的粘合剂为水分散体型包衣液，所述的粘合剂的重量百分比指粘合剂中除去溶剂以外的固体物质的重量百分比。本发明还公布了所述的阿奇霉素缓释微球的制备方法及其用途，以及含有该缓释微球的干混悬剂及其用途。本发明的阿奇霉素缓释微球克服了现有技术中需要通过喷雾-冻凝或需要大量有机溶剂或需要包衣的缺陷，特别适用于步骤简单、环保无毒的挤出-滚圆法制备。
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公开(公告)号：CN101301283B
公开(公告)日：2011-04-06
申请号：CN200710040479.1
申请日：2007-05-10
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K31/135 , A61K9/08 , A61K9/12 , A61K9/14 , A61K9/16 , A61K9/70 , A61K47/34 , A61K47/38 , A61P25/24
Abstract: 本发明提供了一种米那普仑的经鼻脑转运组合物，它含有：米那普仑(Milnacipran)原药或其药学上可接受的盐和药剂学上必要的辅料。本发明提供的经鼻脑转运组合物能够靶向于脑组织，快速起效、减少全身不良反应，而且使用方便。
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公开(公告)号：CN101768263A
公开(公告)日：2010-07-07
申请号：CN200810205019.4
申请日：2008-12-30
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C08G65/48
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的化合物的制备方法。所述的方法包括步骤：(1)将聚乙二醇单甲醚和琥珀酸酐混合于氯仿中，在60-90℃条件下得到如式II所示的化合物；(2)将式II化合物、N-羟基琥珀酰亚胺、脱水剂和有机碱混合，得到如式III所示的化合物；所述的脱水剂选自1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)-碳酰二亚胺盐酸盐、N，N-二异丙基碳二亚胺、或N，N-二环己基碳二亚胺；所说的有机碱选自N-甲基吗啉、三乙胺、吡啶、或二甲氨基吡啶；(3)将式III化合物和半胱氨酸混合，得到如式IV所示的化合物；和(4)将式IV化合物和二硫苏糖醇混合，得到如式I所示的化合物。本发明还提供了可靠的式I所示的化合物的鉴定方法。n＝3-125。
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公开(公告)号：CN101768188A
公开(公告)日：2010-07-07
申请号：CN200810205017.5
申请日：2008-12-30
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07F9/572
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的化合物的制备方法，所述的方法包括步骤：(1)将间氨基苯甲酸和马来酸酐混合，反应得到如式II所示的化合物；(2)将式II化合物和醋酸酐混合，反应得到如式III所示的化合物；(3)将式III化合物、N-羟基琥珀酰亚胺、和1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)-碳酰二亚胺盐酸盐混合，反应得到如式IV所示的化合物；和(4)将式IV化合物和磷脂酰乙醇胺在混合溶媒中反应得到如式I所示的化合物；所述的混合溶媒由氯仿、甲醇和水组成，它们的体积比为9∶1∶0.1-9∶1∶0.5。其中R代表C11、C13、C15、C17的脂肪烃。
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公开(公告)号：CN101129376A
公开(公告)日：2008-02-27
申请号：CN200710137765.X
申请日：2007-07-17
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K31/496 , A61K9/107 , A61K47/10 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了一种盐酸伊曲康唑乳剂，其包括作为活性成分的盐酸伊曲康唑的丙二醇溶液，以及制备乳剂的辅料。本发明直接将盐酸伊曲康唑用适量的溶剂溶解后以分子形式分散于油相，可得粒径更小、分布更窄的乳剂，更利于药物的分散及制剂的稳定，并且所用辅料安全性较好，可适于静脉用药。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1961879A
公开(公告)日：2007-05-16
申请号：CN200510110162.1
申请日：2005-11-09
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K31/435 , A61K9/12 , A61P25/28 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种组成石杉碱甲鼻用原位凝胶喷雾剂的组合物，以及其制备方法和用途。所述制剂为一种体外呈液体状态，喷入鼻腔成凝胶状态的鼻用制剂。它以石杉碱甲为活性成分，辅以原位成胶剂、等渗调节剂、pH调节剂、防腐剂、水等制成的鼻用原位凝胶喷雾剂，适用于预防和治疗老年痴呆症和中老年记忆障碍或提高青少年记忆和学习能力。本鼻用制剂在体外呈液体状态，剂量容易准确控制，使用方便，喷入鼻腔，能均匀分散在鼻黏膜表面，并与鼻黏液互相扩散形成凝胶，在鼻腔停留时间较长，不易流失，脑脊液、大脑、海马生物利用度为口服的2.2～2.7倍，药效为口服的2～4倍，且局部刺激性小，毒性低，生物相容性好。
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公开(公告)号：CN1285590C
公开(公告)日：2006-11-22
申请号：CN200410016484.5
申请日：2004-02-23
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D405/14 , A61K31/496 , A61P31/10 , A61K9/22 , A61K9/52 , C07D249/08 , C07D249/12 , C07D317/28
CPC classification number: C07D405/14 , A61K31/496
Abstract: 本发明涉及一种改善难溶性药物伊曲康唑(itraconazole)溶出度的新型口服固体组合物及其制备方法，其特征在于，包括治疗有效量的伊曲康唑盐酸盐和足够量的环糊精。本发明还涉及伊曲康唑盐酸盐及所述口服固体组合物的制备方法，先将伊曲康唑制成盐酸盐，与足够量的环糊精混合后，能有效改善药物的溶出度。本发明制备伊曲康唑口服固体制剂既不用二氯甲烷等有毒有害的有机溶剂及昂贵的流化床设备，也不需特殊的熔融-挤出设备，工艺简单，能耗低，有利于环境保护和大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN102058540B
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN200910198841.7
申请日：2009-11-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司
IPC: A61K9/16 , A61K9/00 , A61K31/7052 , A61P31/04 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P13/00 , A61P27/16 , A61P17/02
Abstract: 本发明公开了一种阿奇霉素缓释微球，其含有按所述阿奇霉素缓释微球总重量计的下述成分：30～70％的阿奇霉素；5～25％的蜡脂类缓释骨架材料；5～45％的除蜡脂类缓释骨架材料以外的其他水不溶性骨架材料；以及0.1～25％的粘合剂，其中所述的粘合剂为水分散体型包衣液，所述的粘合剂的重量百分比指粘合剂中除去溶剂以外的固体物质的重量百分比。本发明还公布了所述的阿奇霉素缓释微球的制备方法及其用途，以及含有该缓释微球的干混悬剂及其用途。本发明的阿奇霉素缓释微球克服了现有技术中需要通过喷雾-冻凝或需要大量有机溶剂或需要包衣的缺陷，特别适用于步骤简单、环保无毒的挤出-滚圆法制备。
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公开(公告)号：CN101897668B
公开(公告)日：2012-04-04
申请号：CN200910052111.6
申请日：2009-05-27
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K9/127 , A61K31/282 , A61K31/194 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种奥沙利铂脂质体及其制备方法和用途。所述奥沙利铂脂质体含有奥沙利铂，磷脂，和胆固醇；所述磷脂以其总重量计，其中磷脂酰胆碱(PC)的重量百分含量为75-90％，磷脂酰甘油(PG)和磷脂酸(PA)的重量百分含量之和为10-25％；奥沙利铂和磷脂的重量比为1∶3-20，胆固醇和磷脂的重量比为1∶2-10。
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公开(公告)号：CN1961879B
公开(公告)日：2011-11-30
申请号：CN200510110162.1
申请日：2005-11-09
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K31/435 , A61K9/12 , A61P25/28 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种组成石杉碱甲鼻用原位凝胶喷雾剂的组合物，以及其制备方法和用途。所述制剂为一种体外呈液体状态，喷入鼻腔成凝胶状态的鼻用制剂。它以石杉碱甲为活性成分，辅以原位成胶剂、等渗调节剂、pH调节剂、防腐剂、水等制成的鼻用原位凝胶喷雾剂，适用于预防和治疗老年痴呆症和中老年记忆障碍或提高青少年记忆和学习能力。本鼻用制剂在体外呈液体状态，剂量容易准确控制，使用方便，喷入鼻腔，能均匀分散在鼻黏膜表面，并与鼻黏液互相扩散形成凝胶，在鼻腔停留时间较长，不易流失，脑脊液、大脑、海马生物利用度为口服的2.2～2.7倍，药效为口服的2～4倍，且局部刺激性小，毒性低，生物相容性好。
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