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公开(公告)号：CN106188224B
公开(公告)日：2019-10-29
申请号：CN201610530047.8
申请日：2016-07-06
Abstract: 本发明公开了一种多靶点抗癌药物及其制备方法与应用，属于医药技术领域。所述的多靶点抗癌药物的结构式如式Ⅰ所示：其中X选自‑O‑或‑OCH2O‑取代基中的一种；R3选自‑CN或‑ONO2中的一种。本发明所设计及合成的多靶点抗癌药物与XIAP‑BIR3的结合亲和力较强，有效地促进癌细胞凋亡，非肽特征更加明显，可以作用于多个抗癌靶点，起着多重功效。
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公开(公告)号：CN109369716A
公开(公告)日：2019-02-22
申请号：CN201811074886.9
申请日：2018-09-14
Applicant: 广东工业大学
IPC: C07F9/53
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，公开了一种芳基氧化膦化合物及其合成方法和应用。该化合物具有如式(Ⅰ)所示的结构。本发明按照以下操作步骤进行合成：将芳炔前体和二芳基次磷酸在溶剂的存在下，加入碱和氟源，在60～80℃下搅拌，经萃取、干燥、过滤、硅胶柱层析分析提纯和减压蒸馏处理制得芳基氧化膦类化合物。该方法在温和条件下快速高效一步构建碳-磷，碳-氧键，反应涉及芳基次磷酸对于芳炔的加成及过量芳炔的氧芳基化，本发明所述方法简单高效，而且可适应底物范围广泛，为芳基膦化合物的合成制备提供了一条绿色的方法。
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公开(公告)号：CN105646134B
公开(公告)日：2018-12-14
申请号：CN201610100344.9
申请日：2016-02-23
Applicant: 广东工业大学
IPC: C07C17/093 , C07C25/02 , C07C25/22 , C07C303/30 , C07C309/65 , C07C41/22 , C07C43/225 , C07C201/12 , C07C205/12
Abstract: 本发明涉及一种温和无过渡金属存在下合成碘苯类化合物的方法，所述方法为在氧化剂作用下，将苯基三甲基硅烷类化合物与碘化剂直接反应获得；所述氧化剂为1‑氯甲基‑4‑氟‑1,4‑二氮杂双环[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸)盐。本发明所述方法原料简单，反应可适底物范围广，合成简单，反应条件温和，反应时间短，产率高，副产物少，解决了现有技术中反应温度高，成本高，产物难以分离等问题，为碘苯类芳香族有机合成中间体的制备提供了一条理想的合成方法。
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公开(公告)号：CN107698577A
公开(公告)日：2018-02-16
申请号：CN201710991758.X
申请日：2017-10-23
Applicant: 广东工业大学
IPC: C07D417/06 , A61K31/427 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种苯并咪唑类衍生物，具有式(Ⅰ)所示结构；其中，R1和R2独立地选自氢、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、硝基和腈基中的一种；R3为羧基、烷基、苯基或氰基；m的取值范围为0～3；n的取值范围为0～3；X为CH或氮；Y为CH2或羰基。本发明公开的苯并咪唑类衍生物对拓扑异构酶Ⅱ的活性有很强的抑制作用，因而，可以作为拓扑异构酶Ⅱ抑制剂。研究发现，本发明所述的化合物是Topo II的催化抑制剂。因此，可用于制备以拓扑异构酶Ⅱ为靶点的抗肿瘤药物。同时，所述苯并咪唑类衍生物对多株肿瘤细胞具有良好的抗增值活性，因此本发明所述的苯并咪唑类衍生物可用于制备抗癌的药物。
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公开(公告)号：CN107473978A
公开(公告)日：2017-12-15
申请号：CN201710479059.7
申请日：2017-06-22
Applicant: 广东工业大学
IPC: C07C227/20 , C07C229/08 , C07C279/14 , C07C51/41 , C07C53/18 , A61K31/221 , A61P25/28 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，特别涉及一种姜黄素衍生物及其制备方法与应用。所述的姜黄素衍生物，为式I化合物或其药学上可接受的盐，以及所述的式I化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物。该姜黄素衍生物结构新颖、水溶性好、灵敏度高、选择性好、光稳定性好、生物利用度高，与Aβ1-42聚集体有很好的亲合力，同时能够很好地抑制β-淀粉样蛋白的自聚合。因此，本发提供的姜黄素衍生物不仅可作为荧光分子探针应用于Aβ蛋白斑块的成像，而且也能用于治疗阿茨海默症。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106188098B
公开(公告)日：2017-11-03
申请号：CN201610529964.4
申请日：2016-07-06
IPC: C07D513/04 , C07D487/04 , A61K31/407 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种杂化抗癌药物及其制备方法与应用，属于医药技术领域。本发明所述的杂化抗癌药物的结构式如式Ⅰ所示：其中：X选自‑SCH2‑、‑CH＝CH‑或‑(CH2)2‑取代基中的一种；Y选自‑O‑或‑OCH2O‑中的一种；R2选自‑CN或‑ONO2中的一种。本发明所设计及合成的杂化抗癌药物与XIAP‑BIR3的结合亲和力较强，促进癌细胞凋亡，非肽特征更加明显，可以作用于多个靶点，起着多重功效。
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公开(公告)号：CN104906583B
公开(公告)日：2017-10-24
申请号：CN201510338648.4
申请日：2015-06-17
Applicant: 广东工业大学
Abstract: 本发明公开了一种复方抗癌药物，旨在提供一种使用浓度低、副毒作用小，对肿瘤尤其是前列腺癌具有良好治疗效果的复方抗癌药物；其技术要点是：该药物由他汀类药物和异硫氰酸酯类药物组成；属于医药技术领域。
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公开(公告)号：CN107245029A
公开(公告)日：2017-10-13
申请号：CN201710150467.8
申请日：2017-03-14
Applicant: 广东工业大学
IPC: C07C45/29 , C07C45/82 , C07C49/786 , C07C49/784 , C07C201/12 , C07C201/16 , C07C205/45
Abstract: 本发明公开了一种邻二醇类化合物生成酮类化合物的方法。所述方法是将邻二醇类化合物经溶剂溶解后在氧化剂1‑氯甲基‑4‑氟‑1,4‑二氮杂双环[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸)盐的作用下，使邻二醇类化合物的碳碳键发生断裂，生成酮类化合物的方法。该方法不需添加金属螯合剂，反应温度低，没有副产物生成，具有高转化率，产物的产率为56％～90％，是环境友好型的方法。
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公开(公告)号：CN106236711A
公开(公告)日：2016-12-21
申请号：CN201610728008.9
申请日：2016-08-25
Applicant: 广东工业大学
IPC: A61K9/127 , A61K31/12 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P9/00 , A61P39/06 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P1/16
CPC classification number: A61K31/12 , A61K9/1277
Abstract: 本发明涉及化工领域，特别涉及根皮素脂质体及其制备方法。改根皮素脂质体包括根皮素0.2～20mg/mL，4％～95％磷脂，2％～60％胆固醇，0～90％其他辅料。采用搅拌法、超声波分散法、高压均质法、微射流分散法、薄膜分散法、注入法、二次乳化法制备。本发明制备的脂质体包封率高，稳定性好，可改善根皮素的溶解性、促进根皮素吸收、靶向递送，能更好的提升其生物活性，扩大其开发应用范围，具有较好的社会和经济价值。
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公开(公告)号：CN106147753A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201510213543.6
申请日：2015-04-24
Applicant: 广东工业大学
IPC: C09K11/06 , C07D417/06 , C07D417/14 , C12Q1/68 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种荧光探针及其制备方法和在检测核酸G-四链体结构中的应用。该类探针具有通式(I)的结构，且结构简单、稳定，容易制备。本发明还公开了该类探针可用于特异性检测核酸G-四链体二级结构，可通过荧光分光光度计，或者直接通过肉眼观察荧光灯照射下快速检测出溶液中的G-四链体二级结构；该类探针可用于检测琼脂糖凝胶或聚丙烯酰胺凝胶中核酸G-四链体结构；也可以用于检测、标记或显示活细胞中G-四链体结构的存在与分布。本发明的荧光材料对于核酸G-四链体结构具有高效专一的识别能力，同时具有很好的细胞膜通透性，较低的光致毒性、生物毒性和光漂白性等优点，克服了其他检测方法价格昂贵，设备要求高，技术操作相对复杂等缺点。
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