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公开(公告)号：CN109554396B
公开(公告)日：2023-03-17
申请号：CN201710873012.9
申请日：2017-09-25
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于药学与生物材料技术领域，涉及咪唑衍生物及其基因递释系统，具体涉及具有高转染效率和良好生物相容性的2‑氨基咪唑及其基因递释系统。实验证明，2‑氨基咪唑修饰的阳离子材料作为一种新型非病毒载体，在多种细胞系中具有高转染效率和良好生物相容性，转染效率达到了PEI 25K和lipofectamine 2000的水平；所述非病毒载体包载治疗基因pORF‑hTRAIL，显著提高了对肿瘤细胞的杀伤作用。
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公开(公告)号：CN109422801B
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN201710768788.4
申请日：2017-08-31
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及多功能靶向多肽RAP，具体涉及多功能靶向多肽RAP及其药物复合物和修饰的纳米递药系统以及其在制备肿瘤靶向递送系统中的用途。经试验结果显示，所述多肽均被高表达LRP1的细胞特异性摄取，可跨越血‑脑屏障，靶向肿瘤新生血管和跨血‑肿瘤屏障，靶向肿瘤拟态血管与肿瘤细胞；多肽RAP修饰的药物，或修饰的高分子载体材料所构建的纳米递药系统可更有效地将所携带药物或纳米递药系统所包载药物递送至靶组织，如脑组织、肿瘤新生血管、拟态血管、肿瘤细胞，显著提高抗肿瘤药效。所述多肽在肿瘤诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN108939089B
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN201710347550.4
申请日：2017-05-17
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K49/14 , A61K103/10
Abstract: 本发明属药学领域，涉及群体感应多肽及其在制备肿瘤靶向诊治递药系统中的用途，具体涉及高度稳定且可靶向脑毛细血管内皮细胞、肿瘤新生血管、肿瘤拟态血管和肿瘤细胞的群体感应多肽包括D构型多肽，及L构型多肽和稳定性D构型多肽的药物复合物和修饰的纳米递药系统，及其在制备肿瘤诊断和治疗制剂中的用途。经试验结果显示：DWSW在血清中更稳定；DWSW和LWSW所修饰的药物具有良好的脑内递送与肿瘤靶向和影像功能，修饰的高分子载体材料构建的纳米递药系统有效包载药物递送至靶部位显著改善脑内递药效率和提高肿瘤诊断与治疗效果；结果表明，DWSW和LWSW均可介导药物或纳米递药系统主动寻靶，且DWSW的效果优于LWSW，在肿瘤诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN113521293A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202110643437.7
申请日：2021-06-09
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/46 , A61K47/60 , A61K38/48 , A61K38/49 , A61K31/198 , A61K31/616 , A61K31/4365 , A61K31/519 , A61P7/02
Abstract: 本发明提供了一种血栓靶向的血小板递药系统，包括：血小板、嵌合在血小板膜表面的蛋白以及直接或间接加载在血小板内的抗血小板物质。本发明还涉及血栓靶向的血小板递药系统的制备方法及其应用。
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公开(公告)号：CN113171468A
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN202011548622.X
申请日：2020-12-24
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及一种的全过程靶向分子，具体涉及具有靶向脑毛细血管内皮细胞(跨血‑脑屏障)、肿瘤新生血管内皮细胞(跨血‑肿瘤屏障)、肿瘤拟态血管、肿瘤细胞和肿瘤干细胞的全过程靶向分子，以及其修饰的药物复合物、载药系统在肿瘤诊断和靶向治疗中的用途。本发明的全过程靶向分子及其构建的载药系统，可将所携带的影像分子、治疗药物、纳米载药系统靶向递送至脑内肿瘤组织，或靶向递送至具备脑转移特征的外周肿瘤组织，显著提高肿瘤诊断和治疗效果。该全过程靶向分子能介导影像分子、治疗药物和纳米载药系统跨血‑脑屏障和/或跨血‑肿瘤屏障，用于脑部肿瘤和具备脑转移特征外周肿瘤的诊断与治疗。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111920768A
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN201910392582.5
申请日：2019-05-13
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及一种包载分子靶向药物的脂质体及其在制备治疗肿瘤药物中的用途。本发明的分子靶向药物脂质体由分子靶向药物、脂质体成分如磷脂、胆固醇、mPEG-DSPE和/或靶向分子修饰的PEG-DSPE等组成。本发明通过主动或被动载药方式将分子靶向药物包载入脂质体内水相或磷脂双分子层制备而成，可实现对肿瘤靶向递药，显著增强分子靶向药物抗肿瘤尤其是抗脑部肿瘤的效果。进一步所述分子靶向药物脂质体与药学上可接受的药用成分和/或稀释剂的组合制成各种剂型，用于靶向治疗肿瘤，具有潜在临床应用价值。
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公开(公告)号：CN108653236A
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201710207275.6
申请日：2017-03-31
Applicant: 复旦大学 , 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司
CPC classification number: A61K9/127 , A61K9/50 , A61K9/51 , A61K31/337 , A61K45/00 , A61K47/46 , A61K49/00 , A61K49/18 , A61P35/00 , A61K9/5176 , A61K49/0084 , A61K49/0093 , A61K49/1812 , A61K49/1896
Abstract: 本发明属药学领域，涉及生物膜包覆药物纳米晶体的制备方法，以及该方法在生物膜包覆纳米晶体构建纳米递药系统中的应用，本发明以药物纳米晶体作为刚性支撑骨架，直接填充于生物膜囊中，制备得到具有载药量高、生物相容性好、体循环时间长和药物缓释效果好等特点的生物膜包载的仿生纳米药物制剂。经体内外研究结果表明，将药物制备成纳米晶体后可成功包载于生物膜纳米囊中，且所述仿生纳米药物制剂分别保留了药物纳米晶体及生物膜的优势；能显著改善药物使用的安全性、延长药物血中循环时间、提高药物治疗和诊断效果。本发明具有良好的临床应用前景和开发价值。
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公开(公告)号：CN108570094A
公开(公告)日：2018-09-25
申请号：CN201710144712.4
申请日：2017-03-13
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K7/06 , A61K9/107 , A61K9/127 , A61K47/10 , A61K47/24 , A61K45/00 , A61K49/00 , A61K49/14 , A61K49/18 , A61P35/00
Abstract: AE多肽及其在制备肿瘤靶向诊治递药系统中的用途。本发明属药学领域，涉及高度稳定且可靶向表皮生长因子受体和表皮生长因子受体突变体III高表达细胞的D构型多肽DAE及L构型多肽，及在制备肿瘤诊断和靶向治疗的诊断和治疗药物复合物、修饰的高分子载体材料及其所构建的脂质体、聚合物胶束、聚合物圆盘、纳米粒等递药系统中的应用。经试验结果显示：DAE的EGFR蛋白和EGFRvIII蛋白结合活性在血清中更稳定；所修饰的药物被表达EGFR或EGFRvIII的阳性细胞和肿瘤组织特异性摄取，具有良好的肿瘤靶向和影像功能；构建的纳米递药系统能有效将药物递送至靶组织，体内主动靶向效果更优，在肿瘤诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN104558117B
公开(公告)日：2018-01-16
申请号：CN201310513197.4
申请日：2013-10-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K7/08 , A61K47/42 , A61K49/00 , A61K9/127 , A61K9/107 , A61K9/00 , A61K9/14 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61K47/34
Abstract: 本发明属药学领域，涉及一种高度稳定且可介导靶向乙酰胆碱受体高表达细胞，并跨越相对应屏障膜的D构型多肽及其纳米递药系统，以及体内外脑靶向性和在治疗脑部等疾病中的应用。经试验结果显示：DCDX与乙酰胆碱受体结合IC50为84.5nM，在血清中稳定并耐受蛋白酶的水解；DCDX所携带模型药物被表达乙酰胆碱受体的阳性细胞特异性摄取，具有跨越该类细胞所构成屏障的能力；DCDX修饰的高分子载体材料所构建的纳米递药系统可将所包载模型药物递送至靶组织，并显著提高药物效果。本发明的D构型多肽DCDX可介导药物或纳米递药系统主动寻靶，在多种疾病的诊治中具备良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN104174024B
公开(公告)日：2017-12-01
申请号：CN201310189585.1
申请日：2013-05-21
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于高分子材料及药物制剂技术领域，具体涉及一种由肉豆蔻酸介导的具有脑部靶向功能的聚合物胶束递药系统的制备与应用。该脑靶向聚合物胶束递药系统由具有脑靶向功能材料（I）、两亲性聚合物材料（II）和抗肿瘤药物构建成包载抗肿瘤药物的聚合物胶束递药系统；本发明通过体内外活性评价，证明了具有脑靶向功能的聚合物胶束递药系统明显优于普通聚合物胶束递药系统，其能跨越血‑脑屏障将药物递送至脑内，能够显著提高药物在脑部的蓄积，具有明显的抗肿瘤效果，可用于提高抗肿瘤药物对脑部肿瘤的治疗效果。具有良好的应用前景。
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