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公开(公告)号:CN106117181A
公开(公告)日:2016-11-16
申请号:CN201610488249.0
申请日:2016-06-28
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D401/04 , C07D471/04 , C07D213/76 , A61K31/4709 , A61K31/444 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P3/10 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P17/00 , A61P9/00
CPC classification number: C07D401/04 , C07D213/76 , C07D471/04
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为PI3K抑制剂及其制备方法与在制药中的应用。本发明提供的PI3K抑制剂为如通式Ⅰ所示结构的化合物,或其药物上可接受的盐。经PI3K生物化学活性测试法测试,该化合物对PI3Kα和PI3Kγ具有良好的抑制活性,其中有多个化合物对PI3Kα和PI3Kγ的IC50值达到了纳摩尔级(<100nM)。结果表明,这些化合物能够为受PI3K作用的增值性疾病的治疗提供有效性和选择性更好的抑制剂,进而有望开发出治疗第I型糖尿病、肺病、乳癌、前列腺癌、实体瘤、淋巴瘤、心血管疾病、类风湿性关节炎、白血病等的靶向药物。
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公开(公告)号:CN102851020B
公开(公告)日:2014-12-03
申请号:CN201210348433.7
申请日:2012-09-19
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于复合多功能先进微孔材料技术领域,具体为一种磁-色同步响应的自组装微孔材料及其制备方法。本发明采用具有配位场诱导变色能力的过渡金属离子作为磁自旋载体,采用五元氮杂化类有机配体作为自旋电子传递媒介,以强反铁磁性的三核磁挫体二级结构单元为基础,通过溶剂热自组装生长的方法,在阻断基团的协同抑制作用下,控制二级结构单元自组装生长方向,制备了该磁-色同步响应的微孔材料。所制备的微孔材料在水分子的可往复得失过程中能够发生可逆的结构转变,同时伴随着磁-色同步响应性能,在分子基磁性传感器、变色材料等方面具有广阔的应用。本发明合成方法简单、原料易得、易于规模化合成。
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公开(公告)号:CN102250130B
公开(公告)日:2014-07-09
申请号:CN201110131882.1
申请日:2011-05-20
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于微孔金属-有机骨架材料技术领域,具体涉及一种基于间苯二酸衍生物的微孔金属-有机骨架材料及其制备方法和应用。本发明的微孔金属-有机骨架材料的化学式为Zn(pybdc)其中pybdc2-为脱质子的5-(1-吡咯烷基)-1,3-苯二甲酸,n表示该结构单元无穷链接。本发明金属-有机骨架材料结晶于三方晶系,空间群为R-3m,金属Zn2+处于四面体中心,为4配位。本发明涉及的微孔金属-有机骨架材料沿c轴方向存在着一维孔道结构,五元吡咯环的亚甲基基团伸向孔道中,孔道窗口大小约为4 ,孔隙率为18.6%。本发明材料因结构中存在孔道,可用于气体或溶剂分子的安全存储。
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公开(公告)号:CN102229519B
公开(公告)日:2014-01-08
申请号:CN201110121190.9
申请日:2011-05-11
Applicant: 复旦大学
IPC: C07B41/06 , C07D311/86 , C07C49/786 , C07C49/603 , C07C45/28
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域,具体为一种利用微反应器进行苄基位和烯丙位氧化反应的方法。本发明采用一种管路式微反应器及其驱动装置,所述微反应器由反应微管和高效液相色谱HPLC专用的三通连接器组成,该反应微管长度为50-100厘米,内径为250-500微米;氧化反应在连续流动的可控微反应环境中进行。该微反应器成功实现了对叔丁基过氧化氢和次氯酸钠氧化反应体系的控制,氧化反应在微反应器中可以数秒内完成,并可有效防止过度氧化反应发生,大大提高反应的选择性,减少反应的副产物。该方法可适用各种不同的苄基和烯丙基底物,反应时间为10-200秒时,产率可达68%-94%。
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公开(公告)号:CN103028356A
公开(公告)日:2013-04-10
申请号:CN201310008920.3
申请日:2013-01-10
Applicant: 复旦大学
IPC: B01J19/00 , C07D213/30 , C07D213/64 , C07D213/50 , C07D277/24 , C07D307/42
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域,具体是一种室温下进行芳香杂环类锂卤交换反应的装置与方法。本发明采用一种三进样管道式微反应器及其驱动装置,所述微反应器由微米级别内径的管道和高效液相色谱HPLC专用的三通连接器组成,并通过在微反应器中引入在线混合器的方法,获得了瞬间混合的效果。锂卤交换反应在连续流动的环境中进行并且快速被亲电试剂淬灭。该微反应器成功实现了室温下对溴代芳香杂环和正丁基锂反应体系的控制,反应在数秒内完成,并可有效防止分解偶联等副反应,大大提高反应的选择性,减少反应的副产物。本发明适用性强,各种不同的芳香杂环及亲电试剂都能够很好地适用,在温度(0-20℃)和1-10秒反应时间的条件下得到产物,产率可达70%-95%。
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公开(公告)号:CN102229576A
公开(公告)日:2011-11-02
申请号:CN201110121136.4
申请日:2011-05-11
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D253/065 , C07D405/04
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域,具体是利用微反应器合成1,2,4-三嗪类化合物的方法。本发明采用一种微米级别内径的连续流动的管路式微反应器,并通过在微反应器末端添置后压阀,获得了连续流动的压力环境,该反应微管道长度为100-200厘米,内径为250-500微米。二酮类底物及酰肼类底物与醋酸铵在此反应器中进行反应,成功合成了1,2,4-三嗪化合物。这种方法适用性强,各种不同的二酮类底物及酰肼类底物都能够很好地适用,在超过醋酸溶剂沸点的温度(140-180℃)和2-10分钟反应时间的条件下得到产物,产率可达70%-85%。
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公开(公告)号:CN1225353A
公开(公告)日:1999-08-11
申请号:CN98122074.6
申请日:1998-12-07
Applicant: 复旦大学
CPC classification number: C07C45/41
Abstract: 一种芳香酸或酯催化合成相应的芳香醛的方法,在以γ-Al2O3为载体经修饰的氧化锰催化剂存在下,芳香酸或其酯通过常压气相加氢制备相应的芳香醛,催化剂的活化和加氢反应连续进行。催化剂修饰剂为Zn、Zr、Cu中的一种或几种,在反应温度为350—500℃,氢气与芳香酸或其酯的摩尔比为10—200时,可制备含量大于98%的芳香醛产品,反应收率在80%以上。
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