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公开(公告)号：CN112794851B
公开(公告)日：2022-08-23
申请号：CN202110104809.9
申请日：2021-01-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/506 , A61K31/501 , A61K31/496 , A61K31/52
Abstract: 本发明提供式I所示的3‑(吡啶‑3基)‑7‑氮杂吲哚衍生物PI3Kδ抑制剂，其中R1,R2,R3,R4均具有本发明说明书中所限定的含义。式I所含化合物或其盐及相关药物组合可显著抑制PI3Kδ激酶的活性，对于PI3Kδ激酶过表达相关的疾病、病症、病症具有潜在的治疗应用，具有巨大的临床前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112794851A
公开(公告)日：2021-05-14
申请号：CN202110104809.9
申请日：2021-01-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/506 , A61K31/501 , A61K31/496 , A61K31/52
Abstract: 本发明提供式I所示的3‑(吡啶‑3基)‑7‑氮杂吲哚衍生物PI3Kδ抑制剂，其中R1,R2,R3,R4均具有本发明说明书中所限定的含义。式I所含化合物或其盐及相关药物组合可显著抑制PI3Kδ激酶的活性，对于PI3Kδ激酶过表达相关的疾病、病症、病症具有潜在的治疗应用，具有巨大的临床前景。
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公开(公告)号：CN112724134A
公开(公告)日：2021-04-30
申请号：CN202110048938.0
申请日：2021-01-14
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , A61K31/5377 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/501 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供式I所示的氮杂吲唑联吡啶衍生物髓细胞增殖抑制剂，其中R1,R2,R3均具有本发明说明书中所限定的含义。式I化合物可显著抑制以MOLM‑16，HL‑60，MV‑4‑11为代表的髓细胞增殖及其相关病症。本发明提供的式I或其盐或相关药物组合，具有优异的体内外抑制活性、良好的成药性，且生物利用度高，对脏器无明显损伤。因此，式I或其盐及相关药物组合具有巨大的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN106117181A
公开(公告)日：2016-11-16
申请号：CN201610488249.0
申请日：2016-06-28
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D401/04 , C07D471/04 , C07D213/76 , A61K31/4709 , A61K31/444 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P3/10 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P17/00 , A61P9/00
CPC classification number: C07D401/04 , C07D213/76 , C07D471/04
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为PI3K抑制剂及其制备方法与在制药中的应用。本发明提供的PI3K抑制剂为如通式Ⅰ所示结构的化合物，或其药物上可接受的盐。经PI3K生物化学活性测试法测试，该化合物对PI3Kα和PI3Kγ具有良好的抑制活性，其中有多个化合物对PI3Kα和PI3Kγ的IC50值达到了纳摩尔级（＜100nM）。结果表明，这些化合物能够为受PI3K作用的增值性疾病的治疗提供有效性和选择性更好的抑制剂，进而有望开发出治疗第I型糖尿病、肺病、乳癌、前列腺癌、实体瘤、淋巴瘤、心血管疾病、类风湿性关节炎、白血病等的靶向药物。
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公开(公告)号：CN112724134B
公开(公告)日：2022-04-01
申请号：CN202110048938.0
申请日：2021-01-14
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , A61K31/5377 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/501 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供式I所示的氮杂吲唑联吡啶衍生物髓细胞增殖抑制剂，其中R1,R2,R3均具有本发明说明书中所限定的含义。式I化合物可显著抑制以MOLM‑16，HL‑60，MV‑4‑11为代表的髓细胞增殖及其相关病症。本发明提供的式I或其盐或相关药物组合，具有优异的体内外抑制活性、良好的成药性，且生物利用度高，对脏器无明显损伤。因此，式I或其盐及相关药物组合具有巨大的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN113214247A
公开(公告)日：2021-08-06
申请号：CN202110048904.1
申请日：2021-01-14
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61K31/52 , A61K31/501 , A61K31/506
Abstract: 本发明提供式I所示的氮杂吲哚衍生物髓细胞增殖抑制剂，其中R1,R2,R33均具有本发明说明书中所限定的含义。式I化合物可显著抑制以MOLM‑16，HL‑60，MV‑4‑11为代表的髓细胞增殖及其相关病症。本发明提供的式I或其盐或相关药物组合，具有优异的体内外抑制活性、良好的成药性，且生物利用度高，对脏器无明显损伤。因此，式I或其盐及相关药物组合具有巨大的临床应用前景。
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