公开(公告)号：CN110575449A

公开(公告)日：2019-12-17

申请号：CN201810591425.2

申请日：2018-06-10

Applicant: 复旦大学

Inventor： 侯爱君 ,  雷春 ,  俞媚华 ,  黄光辉

IPC: A61K31/05 ,  A61P3/10 ,  C07C39/19 ,  C07C37/68 ,  C07C37/82

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及式(I)结构化合物的新的药用用途，具体涉及式(I)化合物5-甲基-2-[(2E,6E)-3,7,11-三甲基-2,6,10-十二碳三烯基]-1，3-苯二酚在制备蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂中的用途；该化合物从林芝杜鹃中分离得到；实验证实，该化合物对蛋白酪氨酸磷酸酶1B具有很强的抑制活性，可作为研制新的预防或治疗2型糖尿病的先导化合物，也可用于制备预防或治疗临床常见多发的2型糖尿病的药物。

公开(公告)号：CN105985306A

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201510081218.9

申请日：2015-02-15

Applicant: 复旦大学

Inventor： 侯爱君 ,  王洋 ,  盛潇 ,  唐飞 ,  贾心语

IPC: C07D311/30 ,  C07D493/04 ,  A61P3/10 ,  A61P39/06 ,  A61P37/02 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明属有机合成和药物化学领域，涉及天然产物黄酮类化合物的全合成制备方法及其应用。本发明以2,4,6-三羟基苯乙酮为原料，分别经4步反应和8步反应两种合成方法，完成天然产物Morin(1)的全合成；再以Morin(1)为原料，分别经7步反应和9步反应两种合成方法，完成天然产物Sanggenol F(2)的全合成。本发明方法，原料易得，中间体稳定，条件温和，反应容易控制，对大量制备Morin和Sanggenol F具有重要的参考和实用价值。制得的Morin(1)可用于制备抗氧化药物、抗糖尿病药物、免疫调节药物或抗肿瘤药物；制得的Sanggenol F(2)可用于制备抗代谢性疾病的药物，所述的抗代谢性疾病的药物为胰岛素增敏剂、降血糖药物或降血脂药物。

公开(公告)号：CN102579422B

公开(公告)日：2013-08-21

申请号：CN201110001869.4

申请日：2011-01-06

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 侯爱君 ,  王贺瑶 ,  姬俊 ,  吴金炜 ,  胡晓 ,  王洋

IPC: A61K31/352 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及式（I）结构化合物的用途，具体涉及所述化合物(5aR,10aS)-5a,10a-二氢-1,3,8,10a-四羟基-2,5a-二(3-甲基-2-丁烯基)-11H-苯并呋喃[3,2-b][1]苯并吡喃-11-酮在治疗代谢性疾病中的用途。该化合物从黑桑中分离得到。实验证实，该化合物具有很强的促进脂肪细胞分化、增加糖尿病小鼠的胰岛素敏感性、降低血糖和血脂的作用，可进一步制成胰岛素增敏剂、降糖药物以及降脂药物应用于医药领域。（I）

公开(公告)号：CN102579422A

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201110001869.4

申请日：2011-01-06

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 侯爱君 ,  王贺瑶 ,  姬俊 ,  吴金炜 ,  胡晓 ,  王洋

IPC: A61K31/352 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及式（I）结构化合物的用途，具体涉及所述化合物(5aR,10aS)-5a,10a-二氢-1,3,8,10a-四羟基-2,5a-二(3-甲基-2-丁烯基)-11H-苯并呋喃[3,2-b][1]苯并吡喃-11-酮在治疗代谢性疾病中的用途。该化合物从黑桑中分离得到。实验证实，该化合物具有很强的促进脂肪细胞分化、增加糖尿病小鼠的胰岛素敏感性、降低血糖和血脂的作用，可进一步制成胰岛素增敏剂、降糖药物以及降脂药物应用于医药领域。（I）。

公开(公告)号：CN101450047B

公开(公告)日：2012-03-28

申请号：CN200710171483.1

申请日：2007-11-30

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

Inventor： 王贺瑶 ,  侯爱君 ,  张小东 ,  胡晓

IPC: A61K31/047 ,  A61K8/35 ,  A61K8/34 ,  A61K8/49 ,  A61K8/60 ,  A61K8/67 ,  A61K8/97 ,  A61P17/00 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/04 ,  A23L3/349

Abstract: 本发明涉及一种从黑桑中提取的天然化合物(I)的用途。该化合物对酪氨酸酶有强烈的抑制作用，应用于防治皮肤色斑、雀斑、老年斑等皮肤的色素沉着和美白以及食品添加剂。通过对其抑制活性的测定，证明化合物(I)的活性很强，并且具有较好的稳定性。化合物(I)对于黑色素瘤细胞具有显著的生长抑制作用，可显著降低黑色素瘤细胞内酪氨酸酶的活性，降低细胞内黑色素的生物合成水平。

公开(公告)号：CN101357125B

公开(公告)日：2012-02-08

申请号：CN200810134125.8

申请日：2008-07-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 朱依谆 ,  刘新华 ,  朱依纯 ,  侯爱君 ,  孙逊

IPC: A61K31/235 ,  A61P9/10

CPC classification number: A61K31/24

Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及中草药益母草中的特异单体益母草碱在制备药物组合物中的应用，尤其是在制备防治缺血性心肌病的药物组合物中的应用。本发明通过体外缺氧的心肌模型实验研究，结果显示了所述的益母草碱能提高缺血心肌细胞的存活率；能减少乳酸脱氢酶漏出率；能够提高抗氧化酶过氧化氢酶的活性；能够提高超氧化物岐化酶的活性；能减小脂质过氧化产物丙二醛的水平，证明所述的益母草碱对缺血心肌具有明显的的保护作用，可制备防治缺血性心肌病的药物。

公开(公告)号：CN101829192A

公开(公告)日：2010-09-15

申请号：CN200910047607.4

申请日：2009-03-13

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 侯爱君 ,  王贺瑶 ,  黄建明 ,  赵婷 ,  闫桂蕊

IPC: A61K36/60 ,  A61P3/04 ,  A61K135/00

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及光叶桂木提取物及其用途。本发明以光叶桂木的茎枝为原料，用醇类或/和水提取获得总提取物，再将总提取物溶于水后，分别用石油醚、氯仿或二氯甲烷溶剂萃取，取氯仿或二氯甲烷的萃取相，回收溶剂干燥制得提取物。所述提取物中的异戊烯基取代的黄酮和芳基苯并呋喃类化合物的含量为30％-60％。经体外胰脂肪酶活性测试和动物体内实验，结果显示，本发明提取物具有明显的胰脂肪酶抑制活性和减肥作用，可用于制备预防或治疗临床常见多发的肥胖症及相关代谢性疾病的药物。