-
公开(公告)号：CN101245040B
公开(公告)日：2011-11-16
申请号：CN200810034882.8
申请日：2008-03-20
Applicant: 同济大学
IPC: C07C311/15 , C07C303/36
Abstract: 本发明属于药物中间体合成技术领域，具体涉及一种4-乙炔基苯磺酰胺(I)的制备方法。本发明以反式-4-氯磺酰基基肉桂酸为原料，在乙酸中首先和液溴加成，生成3-(4-氯磺酰苯基)-2，3-二溴丙酸；后者以N，N-二甲基甲酰胺为溶剂，加入氨水或脂肪族胺或芳香族胺和三乙胺的混合物，进行0.5-1分钟的微波反应，经过磺酰胺化、脱羧二步反应，可以合成中间体4-(2-溴乙烯基)苯磺酰胺；该中间体不需分离，直接向反应体系再加入乙醇钠，在60-80℃温度下反应，“一锅法”合成4-乙炔基苯磺酰胺。本方法合成的4-乙炔基苯磺酰胺，在生物医学、医药等领域有着十分重要应用前景；该类化合物中含有磺酰胺基和末端炔基，是有机化学中有价值的合成“砌块”，特别是取代苯乙炔近年来被广泛用于三唑等芳香性杂环。
-
公开(公告)号：CN102030602A
公开(公告)日：2011-04-27
申请号：CN201010545126.9
申请日：2010-11-16
Applicant: 同济大学
Abstract: 本发明属于有机合成中间体技术领域，具体涉及一种利用溴代乙炔化合物合成端炔的方法。本发明以溴代乙炔化合物为原料，在碱性条件下合成端炔化合物。端炔是一种重要的有机合成中间体，广泛应用于医药、农药、材料和功能分子的合成。本发明具有成本低、操作简单、收率高等优点，有很好的应用前景。
-
公开(公告)号：CN101225061B
公开(公告)日：2011-04-06
申请号：CN200710173524.0
申请日：2007-12-28
Applicant: 同济大学
IPC: C07C319/14 , C07C321/30 , C07C323/09 , C07C323/50
Abstract: 本发明属于药物中间体合成领域，具体涉及一种反式-4-芳硫基肉桂酸的制备方法。本发明以肉桂酸和氯磺酸原料，首先制备反式-4-氯磺酰基基肉桂酸，接着利用氯化亚锡-乙酸体系还原，得到的不稳定中间体反式-4-巯基肉桂酸。后者不需分离，直接和活泼芳香族卤代烃在碱性水溶液中反应，合成反式-4-芳硫基肉桂酸。本方法合成的反式-4-芳硫基肉桂酸，是重要的药物合成中间体、也可用于具有生理活性的天然产物的合成；经选择性氧化，可得到含亚砜基、砜基的肉桂酸，是有机化学合成中有价值的“砌块”；经过Hunsdiecker反应或加溴脱羧反应可以转化成含有活泼芳硫基的β-溴代芳乙烯，在金属催化试剂存在下广泛用于合成立体选择性的取代烯烃。
-
公开(公告)号：CN101967075A
公开(公告)日：2011-02-09
申请号：CN201010517333.3
申请日：2010-10-25
Applicant: 同济大学
IPC: C07B37/06 , C07B35/06 , C07C15/48 , C07C1/00 , C07C25/24 , C07C17/363 , C07C205/06 , C07C201/12 , C07D213/16 , C07D213/127
Abstract: 本发明涉及一种利用3-芳基-2,3-二溴丙酸合成端炔化合物的方法，具体步骤为：向反应器中加入3-芳基-2,3-二溴丙酸化合物、碱和溶剂，在大于25℃的反应温度下搅拌反应1-24小时，反应完成后用乙醚萃取；有机层经饱和食盐水洗涤、无水硫酸钠干燥后，减压蒸去溶剂即得粗产品，粗产品以乙酸乙酯/石油醚为淋洗液进行柱层析分离提纯即得所需产品；其中，3-芳基-2,3-二溴丙酸与碱的摩尔比为0.1∶1-1∶1。本发明以3-芳基-2,3-二溴丙酸为原料，在碱性条件下合成端炔化合物。端炔是一种重要的有机合成原料及中间体，广泛应用于医药、农药、液晶和功能材料的合成。本发明具有操作简单、条件温和、高收率等优点，有广阔的应用前景。
-
公开(公告)号：CN101219981B
公开(公告)日：2011-01-19
申请号：CN200710173523.6
申请日：2007-12-28
Applicant: 同济大学
IPC: C07C323/62 , C07C319/14
Abstract: 本发明属于药物中间体合成领域，具体涉及一种反式-4-烷硫基肉桂酸(I)的制备方法。本发明以肉桂酸和氯磺酸原料，首先制备反式-4-氯磺酰基基肉桂酸，接着利用氯化亚锡-乙酸体系还原反式-4-氯磺酰基基肉桂酸，得到的不稳定中间体反式-4-巯基肉桂酸。后者不需分离，直接和脂肪族(烷基)卤代烃在碱性水溶液中反应，合成所需产物。本方法合成的反式-4-烷硫基肉桂酸，是重要的药物合成中间体、也可用于具有生理活性的天然产物的合成；经选择性氧化，可得到含亚砜基、砜基的肉桂酸，是有机化学合成中有价值的“砌块”；经过Hunsdiecker反应或加溴脱羧反应可以转化成含有烷硫基的β-溴代芳乙烯，在金属催化试剂存在下广泛用于合成立体选择性的取代烯烃。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101792438A
公开(公告)日：2010-08-04
申请号：CN201010138079.6
申请日：2010-04-01
Applicant: 同济大学
IPC: C07D417/04 , C07D249/06
Abstract: 本发明属于有机及构物合成技术领域，具体涉及一种1-取代-1，2，3-三氮唑的合成方法。具体步骤为：将催化剂卤化亚铜或硫酸铜、抗坏血酸钠、有机叠氮化合物和丙炔酸加入到溶剂中，在室温-200℃下磁力搅拌反应0.5h-3天，反应完成后用乙酸乙酯或二氯甲烷萃取，有机层经饱和食盐水洗涤、无水硫酸钠干燥后，减压蒸去溶剂即得粗产品，粗产品以乙酸乙酯和石油醚混合物为淋洗液进行柱层析分离提纯，即得所需产品；丙炔酸与有机叠氮化合物的摩尔比为1-2.0∶1；催化剂卤化亚铜或硫酸铜与有机叠氮化合物的摩尔比为0.1-0.3∶1；抗坏血酸钠与有机叠氮化合物的摩尔比为0.2-0.4∶1。本发明的化合物含有具生理活性的1，2，3-三氮唑结构单元，可用作有机合成中间体及药物的合成与修饰，同时为药物筛选提供新颖而有效的合成方法。
-
公开(公告)号：CN100523014C
公开(公告)日：2009-08-05
申请号：CN200710040775.1
申请日：2007-05-17
Applicant: 同济大学
Abstract: 本发明属于功能高分子技术领域，具体涉及一种合成反式-4-(β-溴乙烯基)苯氧基苄型树脂(I)的制备方法，本发明采用反式-4-(β-溴乙烯基)苯酚和Wang树脂为原料，在四氢呋喃、三苯基磷、偶氮二甲酸二乙酯体系中，室温下合成了含溴乙烯活性基团的反式-4-(β-溴乙烯基)苯氧基苄型树脂。本方法合成的反式-4-(β-溴乙烯基)苯氧基苄型树脂以溴乙烯为反应活性基团，可作为多类化合物组合化学合成的起始原料，用于药物、农药、有生理活性的天然产物、液晶、功能材料等的合成。
-
公开(公告)号：CN101475520A
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN200810205325.8
申请日：2008-12-31
Applicant: 同济大学
IPC: C07D203/02 , C07D203/26 , C01B31/02
Abstract: 本发明属于药物和化妆品技术领域，具体涉及一种水溶性富勒烯C60的合成方法。具体步骤如下：称取富勒烯溶于有机溶剂中，向其中加入溶解于有机溶剂的对叠氮基苯甲酸，加热到45－80℃，回流70小时－80小时后加入有机溶剂，加热至100－130℃，继续回流1－3个小时，旋出有机溶剂，得到黄色的固体以及部分未反应的黑色固体富勒烯，用环己烷作为洗脱剂，柱层析除去富勒烯，然后用甲苯作为洗脱剂，得到含羧基的水溶性富勒烯；其中：对叠氮基苯甲酸与富勒烯C60的摩尔比为1.1∶1－10∶1。本方法成本低，产物单一、工艺简便易行，易于工业化。
-
公开(公告)号：CN101372479A
公开(公告)日：2009-02-25
申请号：CN200810201277.5
申请日：2008-10-16
Applicant: 同济大学
IPC: C07D249/06
Abstract: 本发明属于药物中间体合成技术领域，具体涉及一种含2－溴乙烯基－1，2，3－三氮唑化合物及其一锅法制备方法。本发明以4－叠氮基肉桂酸及炔为原料，铜催化下，采用“一锅法”方便地合成了多种三唑类化合物。本发明方法合成的三唑类化合物结构中含有烯溴和氮杂环，是一种重要的药物合成中间体，在生物医学、医药等领域有着十分重要应用前景，三唑类化合物已经在临床上得到了广泛应用。本发明方法采用“一锅法”、操作简单、条件温和、成本低，有较好的应用前景，易于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN101372462A
公开(公告)日：2009-02-25
申请号：CN200810201276.0
申请日：2008-10-16
Applicant: 同济大学
IPC: C07C247/16
Abstract: 本发明属于药物中间体合成技术领域，具体涉及一种顺式－4－叠氮基－β－溴代苯乙烯的制备方法。本发明以4－叠氮基肉桂酸为原料，经过一系列简单可行的步骤方便地合成了顺式－4－叠氮基－β－溴代苯乙烯。本发明方法合成的顺式－4－叠氮基－β－溴代苯乙烯含有叠氮基和烯溴，是有机化学中极有价值的合成“砌块”，特别在合成三唑类药物中间体方面被广泛应用。顺式－4－叠氮基－β－溴苯乙烯在生物医学、医药等领域有着十分重要的科学研究意义和广阔的应用前景。本发明方法选择性高、操作简单、条件温和、成本低，有较好的应用前景，易于工业化生产。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
90
records
(took 0.02 seconds)
