公开(公告)号：CN107698525A

公开(公告)日：2018-02-16

申请号：CN201710928333.4

申请日：2017-09-27

Applicant: 南开大学

Inventor： 王建国 ,  宋国庆 ,  李永红 ,  王莉 ,  高婕妤 ,  牛聪伟 ,  宋福行 ,  姚征 ,  卢克·顾达特 ,  李正名

IPC: C07D239/95 ,  A01N47/36 ,  A01P13/00 ,  A61K31/64 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明涉及一类取代苯氧磺酰脲类化合物及其制备方法和用途。本发明的取代苯氧磺酰脲类化合物对白色念珠菌AHAS有很好的抑制效果，对医学致病真菌白色念珠菌、酿酒酵母菌、近平滑假丝酵母菌具有很好的抑制活性，可用于制备新型的抗真菌药物。本发明的取代苯磺酰脲类化合物对双子叶杂草反枝苋、拨娘蒿、油菜有很好的选择性抑制效果，可用于制备超高效除草剂。所述的取代苯氧磺酰脲类化合物的化学结构式如I所示，式中X为H，Li，Na，K或NH4。

公开(公告)号：CN105541748B

公开(公告)日：2017-09-12

申请号：CN201610039702.X

申请日：2016-01-20

Applicant: 南开大学

Inventor： 王宝雷 ,  李正名 ,  张燕 ,  张丽媛 ,  张晓 ,  李永红

IPC: C07D271/113 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  A01N43/824 ,  A01P3/00 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明公开了一类含哌嗪的1,3,4‑噁二唑Mannich碱类化合物及制备与应用。本发明化合物具有如通式I和II所示的结构式，式中 R1和R2具有权利要求1所定义。本发明的通式I和通式II化合物具有高效的KARI酶抑制活性，也具有较高的除草活性，特别是对双子叶植物油菜活性显著。同时还具有一定的杀菌活性，对黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、小麦纹枯病菌、番茄早疫病菌和小麦赤霉病菌等有离体抑制活性，尤其是对小麦纹枯病菌效果显著。本发明适用于对KARI酶活性的高效抑制，以及对各种作物上草害和菌害的综合防治。

公开(公告)号：CN107089953A

公开(公告)日：2017-08-25

申请号：CN201710345471.X

申请日：2017-05-10

Applicant: 南开大学

Inventor： 李正名 ,  周沙 ,  周莎 ,  王宝雷 ,  李永红

IPC: C07D239/47 ,  C07D251/18 ,  C07D251/22 ,  C07D251/46 ,  C07D251/52 ,  C07D239/42 ,  C07D239/52 ,  C07D403/12 ,  A01N47/36 ,  A01P13/00

CPC classification number: A01N47/36 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D251/18 ,  C07D251/22 ,  C07D251/46 ,  C07D251/52 ,  C07D403/12

Abstract: 本发明涉及一类土壤降解速度可控的磺酰脲除草剂新结构的发现与应用。结构如通式I和II所示，式中各取代基团的定义见说明书。本发明的目的在于提供一类具有超高除草活性并具有较快降解速度的适用于中国农田每年2‑3茬作物耕种模式的新型磺酰脲类除草剂。将不同取代基团导入磺酰脲苯环部分的5位，开发苯环5位取代衍生物的制备方法，发现降解速率较快的新结构，总结化合物结构、除草活性及土壤降解速率三者之间的关系，以达到根据不同农作物的需求创制降解速率可控的新型磺酰脲类除草剂的目的。

公开(公告)号：CN105541748A

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201610039702.X

申请日：2016-01-20

Applicant: 南开大学

Inventor： 王宝雷 ,  李正名 ,  张燕 ,  张丽媛 ,  张晓 ,  李永红

IPC: C07D271/113 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  A01N43/824 ,  A01P3/00 ,  A01P13/00

CPC classification number: C07D271/113 ,  A01N43/82 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明公开了一类含哌嗪的1,3,4-噁二唑Mannich碱类化合物及制备与应用。本发明化合物具有如通式I和II所示的结构式，式中R1和R2具有权利要求1所定义。本发明的通式I和通式II化合物具有高效的KARI酶抑制活性，也具有较高的除草活性，特别是对双子叶植物油菜活性显著。同时还具有一定的杀菌活性，对黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、小麦纹枯病菌、番茄早疫病菌和小麦赤霉病菌等有离体抑制活性，尤其是对小麦纹枯病菌效果显著。本发明适用于对KARI酶活性的高效抑制，以及对各种作物上草害和菌害的综合防治。

公开(公告)号：CN102775360B

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201210055728.5

申请日：2012-03-06

Applicant: 南开大学

Inventor： 王建国 ,  尚君 ,  王伟民 ,  李永红 ,  牛聪伟 ,  商建丽 ,  李正名 ,  席真 ,  宋海斌

IPC: C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  A01N43/653 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及一种含三唑环的不对称二硫醚类化合物及其在制备除草剂中的用途。如式(I)所示，该化合物对野生型拟南芥乙酰乳酸合成酶AHAS和抗性的拟南芥乙酰乳酸合成酶AHAS有很强的抑制作用，具有明显的除草活性，可用于制备新型的除草剂。其中，R1为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤素或硝基、卤代C1-C6碳烷基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基、苯基、3-吡啶基、4-吡啶基；R2为H，或R2为苯环上的单取代或多取代基：卤素、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧羰基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基或3，4-苯并基，其中，多取代时，取代基可相同或不同。

公开(公告)号：CN104356123A

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：CN201410668130.2

申请日：2014-11-19

Applicant: 南开大学

Inventor： 王宝雷 ,  李正名 ,  詹益周 ,  张丽媛 ,  张晓 ,  李宝聚 ,  石延霞 ,  李永红

IPC: C07D409/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  A01N43/653 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A01P13/00 ,  A01P3/00 ,  A01P1/00

CPC classification number: C07D409/12 ,  A01N43/653 ,  C07C403/12 ,  C07C403/14 ,  C07C409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明公开了含取代哌嗪的1，2，4-三唑Mannich碱衍生物及制备方法和应用。本发明具有如通式I和II所示的结构式，式中X、Y、Z具有权利要求1所定义。本发明化合物具有高杀菌活性，对苹果轮纹病菌、小麦纹枯病菌、小麦赤霉病菌、番茄早疫病菌等植物病菌有高的离体抑制活性，对黄瓜褐斑病、黄瓜细菌性角斑病、黄瓜蔓枯病、黄瓜霜霉病、黄瓜菌核病植物真菌有很好的活体防治效果，尤其对黄瓜细菌性角斑病和黄瓜霜霉病菌具有特效。本发明的通式I和通式II化合物同时具有除草活性。本发明适用于对各种作物上菌害和草害的综合防治。

公开(公告)号：CN102775360A

公开(公告)日：2012-11-14

申请号：CN201210055728.5

申请日：2012-03-06

Applicant: 南开大学

Inventor： 王建国 ,  尚君 ,  王伟民 ,  李永红 ,  牛聪伟 ,  商建丽 ,  李正名 ,  席真 ,  宋海斌

IPC: C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  A01N43/653 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及一种含三唑环的不对称二硫醚类化合物及其在制备除草剂中的用途。如式(I)所示，该化合物对野生型拟南芥乙酰乳酸合成酶AHAS和抗性的拟南芥乙酰乳酸合成酶AHAS有很强的抑制作用，具有明显的除草活性，可用于制备新型的除草剂。其中，R1为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤素或硝基、卤代C1-C6碳烷基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基、苯基、3-吡啶基、4-吡啶基；R2为H，或R2为苯环上的单取代或多取代基：卤素、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧羰基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基或3，4-苯并基，其中，多取代时，取代基可相同或不同。

公开(公告)号：CN102702130A

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN201210084848.8

申请日：2012-03-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 王建国 ,  王伟民 ,  尚君 ,  李永红 ,  牛聪伟 ,  李正名

IPC: C07D271/07 ,  C07D285/08 ,  A01N43/836 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及一类含杂环的不对称芳香二硫醚类化合物及其在制备除草剂中的用途。如式(I)所示，该类化合物在体外对拟南芥乙酰乳酸合成酶(AHAS)的抑制作用，在体内对油菜根长的抑制作用，以及在盆栽实验上对油菜和反枝苋的除草效果，可用于制备新型靶向AHAS的除草剂。式中，当X为S时，R1为H、C1-C3烷基、C1-C3酰氨基、苯基、邻羟基苯基、邻C1-C3烷氧基苯基；R2为H、邻或对位硝基、邻或对位卤素、邻或对位C1-C3烷基、邻位C1-C3烷氧羰基、对位C1-C3烷氧基、3，4-苯并基；当X为O时，R1为H、苯基、邻羟基苯基、邻C1-C3烷氧基苯基、4-吡啶基、3-吡啶基；R2为H、邻位硝基、对位C1-C3烷基、邻位C1-C3烷氧羰基。

公开(公告)号：CN101223883B

公开(公告)日：2011-06-15

申请号：CN200710151155.5

申请日：2007-12-21

Applicant: 南开大学

Inventor： 李正名 ,  郑占英 ,  李永红 ,  王素华 ,  童军 ,  严东文 ,  陈建宇 ,  寇俊杰 ,  刘幸海 ,  张树军

IPC: A01N47/36 ,  A01P13/00 ,  C07D239/69

Abstract: 本发明涉及磺酰脲化合物水溶盐的除草剂组合物，它包括有效活性成分的下式结构(I)的化合物：其中R1：NO2、Cl、CH3，F，Br，I等；R2：CH3，CH3O，F，Cl，Br，I或NO2；M为Na、K、Mg、Ca、Mn、Zn、Cu、Fe等：L为H2O，甲醇，乙醇，DMSO等。本发明有效活性成分具有优良的除草活性，而且易溶于水，给该药加工成对环境友好的可溶性粉剂或水剂等剂型提供了很好的条件。对我国北方广泛种植的小麦、玉米、谷子、棉花、花生等作物均有较好的选择性，在使用过程中及使用后不易因药剂的移动而造成对上述作物的药害，同时也大为降低了土壤残留对农作物的伤害。

公开(公告)号：CN101967115A

公开(公告)日：2011-02-09

申请号：CN200910244838.4

申请日：2009-12-17

Applicant: 南开大学

Inventor： 胡方中 ,  李春晖 ,  潘俊辛 ,  李俊晓 ,  古国贤 ,  杨华铮 ,  高颖 ,  邹小毛 ,  李永红 ,  朱有全

IPC: C07C323/58 ,  C07C255/30 ,  C07D213/61 ,  A01N37/44 ,  A01N43/40 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及3-取代苯氧苄胺基-2-氰基丙烯酸乙氧乙酯的合成及除草活性。本发明的3-取代苯氧苄胺基-2-氰基丙烯酸乙氧乙酯类化合物(A)表现出很好的除草活性。它在3-10克/亩剂量下，可防除多种阔叶杂草，如油菜、苋菜、苜蓿、苦荬菜、牵牛和苘麻等。其中，R：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、氰基、硝基、三氟甲基等；n＝1或2；R1：甲氧基、甲硫基、乙基。3-取代苯氧苄胺基-2-氰基丙烯酸乙氧乙酯类化合物(A)