知搜-全球专利检索

  1. Login
  2. Sign Up

Search Results

64 records (took 0.05 seconds)

    一种具有2-氨基苯硫醇和1,2,3-三氮唑侧链的截短侧耳素衍生物及制备与应用
    41.
    发明授权
    一种具有2-氨基苯硫醇和1,2,3-三氮唑侧链的截短侧耳素衍生物及制备与应用 有权

    公开(公告)号：CN110372615B

    公开(公告)日：2023-02-03

    申请号：CN201910610714.7

    申请日：2019-07-08

    Applicant: 华南农业大学

    Inventor： 靳珍 ,  张哲 ,  汤有志 ,  张光雨

    IPC: C07D249/04 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/04

    Abstract: 本发明属于药物化学领域，特别涉及一种具有2‑氨基苯硫醇和1,2,3‑三氮唑侧链的截短侧耳素衍生物及制备与应用。所述的具有2‑氨基苯硫醇和1,2,3‑三氮唑侧链的截短侧耳素衍生物，为式2化合物或其药学上可接受的盐，以及所述的式2所示化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物，该化合物具有良好的抑制耐药金黄色葡萄球菌活性，特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物或耐药金葡或多药耐药菌引起的感染性疾病。

    一种截短侧耳素类化合物及其制备方法和应用
    43.
    发明授权
    一种截短侧耳素类化合物及其制备方法和应用 有权

    公开(公告)号：CN108929253B

    公开(公告)日：2021-02-26

    申请号：CN201810718480.3

    申请日：2018-07-03

    Applicant: 华南农业大学

    Inventor： 汤有志 ,  高鸿 ,  刘雅红 ,  张昭圣

    IPC: C07C323/52 ,  C07C309/73 ,  C07C303/28 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  A61P31/04

    Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种截短侧耳素类化合物及其制备方法和应用。所述的截短侧耳素类化合物其结构如式Ⅰ所示，其制备方法为：对甲苯磺酰氯和截短侧耳素反应，得到对甲苯磺酰化截短侧耳素；乙酸乙酯溶解对甲苯磺酰化截短侧耳素；冷却的碱性溶液和二氨基苯硫醇混合；对甲苯磺酰化截短侧耳素与碱性溶液和二氨基苯硫醇的混合溶液反应；然后加入苄基三乙基氯化铵反应，得到中间体(I)；邻甲基苯甲酸或邻甲基苯甲酰氯与缩合剂、催化剂、有机碱和中间体(I)反应得到截短侧耳素类化合物。本发明原料价格便宜，反应液对设备腐蚀小，生产成本低，产率高、纯度高，具有很大的经济效益和社会效益，符合绿色生态和可持续发展的要求。

    一种具有1,2,4-三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物及制备与应用
    44.
    发明公开
    一种具有1,2,4-三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物及制备与应用 有权

    公开(公告)号：CN111689914A

    公开(公告)日：2020-09-22

    申请号：CN202010557136.8

    申请日：2020-06-18

    Applicant: 华南农业大学

    Inventor： 汤有志 ,  李博 ,  张广杰 ,  刘雅红 ,  靳珍

    IPC: C07D249/12 ,  C07D403/12 ,  A61P31/04 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/506

    Abstract: 本发明属于药物化学领域，特别涉及一种具有1,2,4-三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物及制备与应用。所述的具有1,2,4-三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物为式2化合物或其药学上可接受的盐，以及所述的式2化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物：该类化合物不仅具有良好的体外抗菌活性，还具有较沃尼妙林及瑞它莫林制备成本低的优势，因而特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物细菌感染性疾病，尤其是耐药金黄色葡萄球菌引起的感染性疾病。

    一种特立氟胺的制备方法
    45.
    发明公开
    一种特立氟胺的制备方法 无效

    公开(公告)号：CN110903214A

    公开(公告)日：2020-03-24

    申请号：CN201911233819.1

    申请日：2019-12-05

    Applicant: 中山大学附属第三医院 ,  华南农业大学

    Inventor： 邱伟 ,  汤有志 ,  陈晨 ,  张光雨

    IPC: C07C253/30 ,  C07C255/23

    Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，尤其涉及一种特立氟胺的制备方法。该制备方法包括：(1)将氰基乙酸、缩合剂、非质子性溶剂和碱性试剂混合，进行缩合反应，得到活性酯体系；(2)将所述活性酯体系与4-三氟甲基苯胺混合，进行缩合反应，得到中间体2-氰基-N-(4-三氟甲基-苯基)-乙酰胺；(3)将所述中间体2-氰基-N-(4-三氟甲基-苯基)-乙酰胺与乙酰氯混合，进行酰化反应，得到特立氟胺。本发明将氰基乙酸以活性酯的形式与4-三氟甲基苯胺反应，提高了氰基乙酸与4-三氟甲基苯胺的反应活性，反应条件温和，得到的活性酯体系无需纯化和后处理便可直接与4-三氟甲基苯胺反应，避免了中间纯化的步骤，提高了特立氟胺的收率。

    一种具有2-氨基乙巯醇侧链的截短侧耳素衍生物及其制备方法和用途
    46.
    发明授权
    一种具有2-氨基乙巯醇侧链的截短侧耳素衍生物及其制备方法和用途 有权

    公开(公告)号：CN106543054B

    公开(公告)日：2019-09-03

    申请号：CN201610880615.7

    申请日：2016-09-30

    Applicant: 华南农业大学

    Inventor： 汤有志 ,  黄允真 ,  刘雅红 ,  张昭圣

    IPC: C07C323/52 ,  C07C319/20 ,  C07C319/28 ,  C07C319/14 ,  A61K31/215 ,  A61P31/04

    Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种具有2‑氨基乙巯醇侧链的截短侧耳素类化合物及其制备方法和用途。该截短侧耳素衍生物是具有如式2和式3所示结构的化合物及其可药用盐。其中，R1、R2、R3各自独立地选自氢原子、羟基、氨基、巯基、羟甲基、胺甲基、硝基、卤素、三卤代甲基、甲基、天然氨基酸酰氨基和碳原子数为1～6的烷氧基中的一种。本发明具有2‑氨基乙巯醇侧链的截短侧耳素类化合物具有良好的抑制金黄色葡萄球菌和支原体活性，特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物经支原体或多药耐药菌感染引起的感染性疾病。

    一种具有2-氨基乙巯醇侧链的截短侧耳素衍生物及其制备方法和用途
    48.
    发明公开
    一种具有2-氨基乙巯醇侧链的截短侧耳素衍生物及其制备方法和用途 有权

    公开(公告)号：CN106543054A

    公开(公告)日：2017-03-29

    申请号：CN201610880615.7

    申请日：2016-09-30

    Applicant: 华南农业大学

    Inventor： 汤有志 ,  黄允真 ,  刘雅红 ,  张昭圣

    IPC: C07C323/52 ,  C07C319/20 ,  C07C319/28 ,  C07C319/14 ,  A61K31/215 ,  A61P31/04

    Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种具有2-氨基乙巯醇侧链的截短侧耳素类化合物及其制备方法和用途。该截短侧耳素衍生物是具有如式2和式3所示结构的化合物及其可药用盐。其中，R1、R2、R3各自独立地选自氢原子、羟基、氨基、巯基、羟甲基、胺甲基、硝基、卤素、三卤代甲基、甲基、天然氨基酸酰氨基和碳原子数为1～6的烷氧基中的一种。本发明具有2-氨基乙巯醇侧链的截短侧耳素类化合物具有良好的抑制金黄色葡萄球菌和支原体活性，特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物经支原体或多药耐药菌感染引起的感染性疾病。

Patent Agency Ranking