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公开(公告)号：CN110372615B
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN201910610714.7
申请日：2019-07-08
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D249/04 , A61K31/4192 , A61K31/5377 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域，特别涉及一种具有2‑氨基苯硫醇和1,2,3‑三氮唑侧链的截短侧耳素衍生物及制备与应用。所述的具有2‑氨基苯硫醇和1,2,3‑三氮唑侧链的截短侧耳素衍生物，为式2化合物或其药学上可接受的盐，以及所述的式2所示化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物，该化合物具有良好的抑制耐药金黄色葡萄球菌活性，特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物或耐药金葡或多药耐药菌引起的感染性疾病。
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公开(公告)号：CN110903214A
公开(公告)日：2020-03-24
申请号：CN201911233819.1
申请日：2019-12-05
Applicant: 中山大学附属第三医院 , 华南农业大学
IPC: C07C253/30 , C07C255/23
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，尤其涉及一种特立氟胺的制备方法。该制备方法包括：(1)将氰基乙酸、缩合剂、非质子性溶剂和碱性试剂混合，进行缩合反应，得到活性酯体系；(2)将所述活性酯体系与4-三氟甲基苯胺混合，进行缩合反应，得到中间体2-氰基-N-(4-三氟甲基-苯基)-乙酰胺；(3)将所述中间体2-氰基-N-(4-三氟甲基-苯基)-乙酰胺与乙酰氯混合，进行酰化反应，得到特立氟胺。本发明将氰基乙酸以活性酯的形式与4-三氟甲基苯胺反应，提高了氰基乙酸与4-三氟甲基苯胺的反应活性，反应条件温和，得到的活性酯体系无需纯化和后处理便可直接与4-三氟甲基苯胺反应，避免了中间纯化的步骤，提高了特立氟胺的收率。
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公开(公告)号：CN110467603A
公开(公告)日：2019-11-19
申请号：CN201910610738.2
申请日：2019-07-08
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D403/06 , C07D401/06 , C07D249/04 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域，特别涉及一种具有哌嗪及1,2,3-三氮唑仲胺侧链的截短侧耳素衍生物及制备与应用。所述的具有哌嗪及1,2,3-三氮唑仲胺侧链的截短侧耳素衍生物，为式2化合物或其药学上可接受的盐，以及所述的式2化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物：该类化合物不仅具有良好的体外抗菌活性，还具有较沃尼妙林及瑞它莫林制备成本低的优势，因而特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物细菌感染性疾病，尤其是耐药金黄色葡萄球菌引起的感染性疾病。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110467603B
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN201910610738.2
申请日：2019-07-08
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D403/06 , C07D401/06 , C07D249/04 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域，特别涉及一种具有哌嗪及1,2,3‑三氮唑仲胺侧链的截短侧耳素衍生物及制备与应用。所述的具有哌嗪及1,2,3‑三氮唑仲胺侧链的截短侧耳素衍生物，为式2化合物或其药学上可接受的盐，以及所述的式2化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物：该类化合物不仅具有良好的体外抗菌活性，还具有较沃尼妙林及瑞它莫林制备成本低的优势，因而特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物细菌感染性疾病，尤其是耐药金黄色葡萄球菌引起的感染性疾病。
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公开(公告)号：CN110818648A
公开(公告)日：2020-02-21
申请号：CN201911233315.X
申请日：2019-12-05
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D249/04 , C07D249/12 , C07D401/06 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，尤其涉及一种具有三氮唑侧链的截短侧耳素衍生物及其制备方法和应用。本发明的截短侧耳素衍生物具有三氮唑侧链和截短侧耳素母核结构，体外实验和动物实验结果表明，本发明的截短侧耳素衍生物对金黄色葡萄球菌具有良好的抗菌活性，特别适合作为新型抗菌药物用于动物或人全身系统感染。
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公开(公告)号：CN110372615A
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201910610714.7
申请日：2019-07-08
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D249/04 , A61K31/4192 , A61K31/5377 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域，特别涉及一种具有2-氨基苯硫醇和1,2,3-三氮唑侧链的截短侧耳素衍生物及制备与应用。所述的具有2-氨基苯硫醇和1,2,3-三氮唑侧链的截短侧耳素衍生物，为式2化合物或其药学上可接受的盐，以及所述的式2所示化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物，该化合物具有良好的抑制耐药金黄色葡萄球菌活性，特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物或耐药金葡或多药耐药菌引起的感染性疾病。
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公开(公告)号：CN113072464A
公开(公告)日：2021-07-06
申请号：CN202110351523.0
申请日：2021-03-31
Applicant: 中山大学附属第三医院(中山大学肝脏病医院) , 华南农业大学
IPC: C07C255/23 , C07C253/00
Abstract: 本发明提供了一种简便的特立氟胺的制备方法，属于药物化学领域。该制备方法包括：(1)将5‑甲基异噁唑‑4‑甲酸和缩合剂在碱性条件下混合于溶剂中，进行缩合反应，得到活性酯体系；(2)将活性酯体系、4‑三氟甲基苯胺混合于溶剂中，进行缩合反应，得到中间体来氟米特；(3)将得到的中间体来氟米特先碱处理，后酸处理得到特立氟胺。本发明将5‑甲基异噁唑‑4‑甲酸以活性酯的形式与4‑三氟甲基苯胺反应，提高了5‑甲基异噁唑‑4‑甲酸与4‑三氟甲基苯胺的反应活性，反应条件温和，得到的中间体来氟米特不需要纯化，提高了特立氟胺的收率。
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公开(公告)号：CN110818648B
公开(公告)日：2021-03-16
申请号：CN201911233315.X
申请日：2019-12-05
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D249/04 , C07D249/12 , C07D401/06 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，尤其涉及一种具有三氮唑侧链的截短侧耳素衍生物及其制备方法和应用。本发明的截短侧耳素衍生物具有三氮唑侧链和截短侧耳素母核结构，体外实验和动物实验结果表明，本发明的截短侧耳素衍生物对金黄色葡萄球菌具有良好的抗菌活性，特别适合作为新型抗菌药物用于动物或人全身系统感染。
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