一种简便的特立氟胺制备方法

    公开(公告)号:CN113072464A

    公开(公告)日:2021-07-06

    申请号:CN202110351523.0

    申请日:2021-03-31

    Abstract: 本发明提供了一种简便的特立氟胺的制备方法,属于药物化学领域。该制备方法包括:(1)将5‑甲基异噁唑‑4‑甲酸和缩合剂在碱性条件下混合于溶剂中,进行缩合反应,得到活性酯体系;(2)将活性酯体系、4‑三氟甲基苯胺混合于溶剂中,进行缩合反应,得到中间体来氟米特;(3)将得到的中间体来氟米特先碱处理,后酸处理得到特立氟胺。本发明将5‑甲基异噁唑‑4‑甲酸以活性酯的形式与4‑三氟甲基苯胺反应,提高了5‑甲基异噁唑‑4‑甲酸与4‑三氟甲基苯胺的反应活性,反应条件温和,得到的中间体来氟米特不需要纯化,提高了特立氟胺的收率。

    一种特立氟胺的制备方法

    公开(公告)号:CN110903214A

    公开(公告)日:2020-03-24

    申请号:CN201911233819.1

    申请日:2019-12-05

    Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域,尤其涉及一种特立氟胺的制备方法。该制备方法包括:(1)将氰基乙酸、缩合剂、非质子性溶剂和碱性试剂混合,进行缩合反应,得到活性酯体系;(2)将所述活性酯体系与4-三氟甲基苯胺混合,进行缩合反应,得到中间体2-氰基-N-(4-三氟甲基-苯基)-乙酰胺;(3)将所述中间体2-氰基-N-(4-三氟甲基-苯基)-乙酰胺与乙酰氯混合,进行酰化反应,得到特立氟胺。本发明将氰基乙酸以活性酯的形式与4-三氟甲基苯胺反应,提高了氰基乙酸与4-三氟甲基苯胺的反应活性,反应条件温和,得到的活性酯体系无需纯化和后处理便可直接与4-三氟甲基苯胺反应,避免了中间纯化的步骤,提高了特立氟胺的收率。

    一种脱髓鞘疾病的治疗药物和试剂盒及其应用

    公开(公告)号:CN118403169A

    公开(公告)日:2024-07-30

    申请号:CN202410497499.5

    申请日:2024-04-24

    Inventor: 邱伟 陈晨 舒崖清

    Abstract: 本发明涉及医疗技术领域,尤其涉及一种脱髓鞘疾病的治疗药物和试剂盒及其应用,所述治疗药物包括抑制CNS炎症药物、阻断CLU对OPC细胞能力影响的药物、抑制CLU表达药物;所述抑制CNS炎症药物包括:FTY720。所述阻断CLU对OPC细胞能力影响的药物包括:AKT激动剂和akt激动剂。CLU在预测脱髓鞘疾病治疗效果中的应用,通过以下一种或两种以上的方法进行预测:脊髓、星形胶质细胞和胼胝体的CLU表达水平;脱髓鞘病的炎症情况;少突胶质前体细胞细胞形成髓鞘能力、分化和增殖能力。本发明药物组合针对OPC细胞的能力影响,包括形成髓鞘能力、分化和增殖能力,助于促进髓鞘的形成和修复,改善患者的神经功能。

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