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公开(公告)号：CN101182333B
公开(公告)日：2010-11-24
申请号：CN200710304084.8
申请日：2007-12-25
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及一种放射性99mTc标记的2-甲氧基苯基哌嗪类配合物，它以99mTc为中心核；配体之一是2-甲氧基苯基哌嗪类化合物，结构如式(A)所示，其中n取1～6的整数，表示碳链长度为C1～C6；其他配体为次氮基三乙酸、三(羟甲基)甲基甘氨酸、二(羟甲基)甲基甘氨酸或羟乙基乙二胺三乙酸中的一种。该配合物可用作5-HT1A脑受体显像剂，其具有制备简单、价格便宜以及靶/非靶比值较高等优点。本发明还涉及所述配合物的制备方法和作为5-HT1A脑受体显像剂的应用。
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公开(公告)号：CN101885744A
公开(公告)日：2010-11-17
申请号：CN201010232674.6
申请日：2010-07-21
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F19/00 , C07F13/00 , A61K51/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种表达式为：99mTc(HYNIC-Lys-Pteroyl)(Tricine)(TPPTS)的99mTc标记的肼基烟酰胺基-蝶酰赖氨酸配合物及制备方法和应用，通过步骤a.配体蝶酰赖氨酸6-(2-N，N-二甲基苯甲醛亚肼基)烟酸的合成和b.99mTc标记的肼基烟酰胺基-蝶酰赖氨酸配合物两个步骤的制备，得到本目标配合物。本配合物具有放射化学纯度高、稳定性好、价格低廉，肿瘤摄取高并且滞留好，肿瘤/血、肿瘤/肌肉等靶/非靶比值好的优点，可作为一种新型99mTc标记叶酸受体肿瘤显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN101863924A
公开(公告)日：2010-10-20
申请号：CN201010174939.1
申请日：2010-05-17
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种通式为：99mTc(HYNIC-NOON-FA)(Tricine)(L)的99mTc标记肼基烟酰胺基-二氧辛酰-叶酸配合物，结构式中L为三苯基膦磺酸钠或三苯基膦三磺酸钠；其中1，8-二氨基-3，6-二氧辛烷作为连接链分别与叶酸和肼基烟酸通过酰胺键生成肼基烟酰胺基-3，6-二氧辛酰-叶酸偶联物，与共配体Tricine和L分子中的氧原子与磷原子与99mTc进行配位；通过步骤a.配体肼基烟酰胺基-3，6-二氧辛酰-叶酸偶联物的合成和b.99mTc-肼基烟酰胺基-二氧辛酰-叶酸配合物标记两个步骤的制备，得到99mTc(HYNIC-NOON-FA)(Tricine)(L)配合物。本发明具有放射化学纯度高、稳定性好、肿瘤摄取高并且滞留好、非靶器官本底低、肿瘤SPECT显像清晰的优点，可制备成为一种新型的99mTc标记叶酸受体肿瘤显像剂，广泛应用于放射性药物化学和核医学技术领域。
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公开(公告)号：CN101653614A
公开(公告)日：2010-02-24
申请号：CN200810118681.6
申请日：2008-08-22
Applicant: 北京师范大学
IPC: A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一类新型亲骨性配合物，该类配合物由核素 99m Tc与配体组成，其配体为含有NO-供体的双膦酸衍生物，通式如下式所示，式中R 1 为含1～2个NO-供体的脂肪烃、芳香环、含氮杂环；X为-H、-OH、-NH 2 等基团，Y为氧或硫或氨基，n＝2～9的整数。本发明还公开了所述配合物的制备方法和该配合物作为骨显像剂的应用。与目前国内外临床上广泛应用的骨显像剂 99m Tc-MDP相比较，该制剂在骨组织初期摄取高、滞留时间长、非靶组织摄取低、尤其是肝摄取很低，有望成为一类新型的性能更好的骨显像剂。
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公开(公告)号：CN101538284A
公开(公告)日：2009-09-23
申请号：CN200910083367.3
申请日：2009-05-05
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07D233/94 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99Tcm－EDTA－MTI配合物的制备方法和应用，通过包括a.配体EDTA－MTI的合成以及b.99Tcm－EDTA－MTI配合物的制备两个步骤，得到99Tcm－EDTA－MTI配合物，该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、制备简便且价格低廉，在肿瘤中有较高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/血、肿瘤/肌肉等靶/非靶比值好的优点，是一种有推广应用价值的新型肿瘤乏氧显像剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101475595A
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN200910078115.1
申请日：2009-02-17
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , A61K51/00 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99TcmN核标记硝基咪唑类黄原酸盐配合物，通式为99TcmN(NMXT)2，式中NMXT代表一类含有硝基咪唑类黄原酸盐化合物。该配合物以[99TcmN]2+为中心核，具有一个不规则的正方角锥型的几何构型，其中Tc≡N键中的N原子位于顶点位置，两个黄原酸盐配体分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。99TcmN(NMXT)2配合物的放射化学纯度高、稳定性好、在肿瘤中有较高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/肌肉比值较高，广泛应用于人体和动物器官的肿瘤显像，是一种有推广应用价值的新型肿瘤乏氧显像剂。
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公开(公告)号：CN101418020A
公开(公告)日：2009-04-29
申请号：CN200810239502.4
申请日：2008-12-12
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07D233/91 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记二巯基丁二酸甲硝唑酯类配合物及制备方法，该配合物以[99mTc(V)O]3+为中心核，具有一个不规则的正方角锥形的几何构型，其中Tc＝O键中的O原子位于顶点位置，两个DMSAme配体分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、在肿瘤中有较高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/肌肉比值较高，广泛应用于人体和动物器官的肿瘤显像，是一种有推广应用价值的新型肿瘤乏氧显像剂。
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公开(公告)号：CN101219226A
公开(公告)日：2008-07-16
申请号：CN200810057222.1
申请日：2008-01-30
Applicant: 北京师范大学
IPC: A61K51/08 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及一种用于制备99mTc－GSA的药盒，所述药盒中的还原剂∶GSA配体∶辅剂的重量比为0.01～0.2∶2～8∶0.05～2；所述还原剂为将99mTc7+(99mTcO4－)还原为99mTc5+的常规化学试剂。本发明还涉及该药盒的制备方法。本发明所述的药盒在制备99mTc－GSA的方面具有方法简便、标记率高、制备得到的99mTc－GSA生物性能良好及使用成本低等优点，有利于临床广泛应用。
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公开(公告)号：CN101085787A
公开(公告)日：2007-12-12
申请号：CN200610087330.4
申请日：2006-06-08
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/00 , A61K103/10 , C07C323/52
Abstract: 本发明是一类锝－99m标记的二巯基丁二酸酯类配合物及其制备方法和应用，其特点是配合物，以99mTc(V)、99mTcN(22)、99mTc(I)(CO)3为中心核，与其配位的二巯基丁二酸酯类配体，用式DMSR/DMSR2表示，其中R为C1～C5烷基或环己基。本发明配合物是按湿法或冻干法制备，用作肿瘤显像剂，具有制备简单、价格便宜以及靶/非靶比值较高的优点。
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公开(公告)号：CN1268629C
公开(公告)日：2006-08-09
申请号：CN02155285.1
申请日：2002-12-12
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/00 , A61K103/10
Abstract: 一种放射性核素锝-99m标记的异腈类配合物，其以三羰基锝([99mTc(CO)3]+)为中心核，与它配位的有机配体为特丁基异腈(t-Butylisonitrile，TBI)。所述的配合物是按湿法或冻干法制备，该配合物在人或动物的器官或组织中可用作显像剂，特别是用作心肌灌注显像剂，其具有心肌摄取高、滞留好、靶/非靶比值较高和价格便宜的优点。
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