一种保肝化合物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN102391332B

    公开(公告)日:2014-09-24

    申请号:CN201110280053.X

    申请日:2011-09-20

    Abstract: 本发明属于医药技术领域,公开了一种具有保肝作用的化合物及其制备方法和用途,本发明以(3R,4S)-二羟基丁内酯为起始原料,通过保护脱保护亲核取代连上取代芳烷基,然后用LHMDS拔氢,在羰基阿尔法位置连上另一取代芳烷基,进一步用TMSOTf苷化连上D-葡萄糖基,最后脱保护制得本发明化合物,该制备方法简单易行,重现性好。本发明提供的化合物具有抑制乙肝病毒脱氧核糖核酸分泌及复制活性、消除超氧自由基活性、抑制自由基诱导的脂过氧化物生成的活性,对大鼠体内外化学致肝损伤具肝细胞保护活性,可用于制备防治乙型病毒性肝炎药物、保肝护肝药物和保健品。

    交链孢酚在糖尿病防治药物制备中的应用

    公开(公告)号:CN118986964A

    公开(公告)日:2024-11-22

    申请号:CN202411270677.7

    申请日:2024-09-11

    Abstract: 本发明公开了交链孢酚在糖尿病防治药物制备中的应用,属于医药技术领域。本发明先通过体外DYRK1A激酶活性实验筛选出化合物交链孢酚(Alternariol),且其IC50值为20μM,然后通过INS‑1细胞增殖模型实验发现,化合物Alternariol可以促进INS‑1细胞增殖以及促进胰岛细胞分泌胰岛素,而且即使在很低的浓度下,比如300nmol,也可以显著促进INS‑1细胞增殖,最后通过小鼠糖尿病模型实验进一步验证发现,化合物Alternariol确实可以控制T1D小鼠血糖,促进小鼠胰腺增殖,同时还对小鼠机体没有毒害作用。本发明对于胰岛细胞功能损伤的T1B型糖尿病具有非凡意义。

    EP300作为靶点在制备治疗急性肝损伤药物中的应用

    公开(公告)号:CN116942823A

    公开(公告)日:2023-10-27

    申请号:CN202310726025.9

    申请日:2023-06-19

    Abstract: 本发明涉及EP300作为靶点在制备治疗急性肝损伤药物中的应用,属于医药技术领域。本发明提供了治疗急性肝损伤的全新治疗靶点EP300和相应的EP300抑制剂SGC‑CBP30在急性肝损伤中的全新应用。本发明通过对小鼠急性肝损伤模型肠道进行单细胞测序,将EP300鉴定为靶向肠道上皮细胞,缓解小鼠急性肝损伤的全新靶点。并进一步对化合物SGC‑CBP30的治疗急性肝损伤活性进行评价,发现该化合物能够有效阻止急性肝损伤的发展,在小鼠肝损伤模型中改善肝功能、降低肝脏细胞凋亡等活性,同时通过调节肠道微生物保护肠道上皮而保护肠道屏障完整性,从而具有显著的保肝活性,可以作为治疗急性肝损伤药物开发的先导化合物。

    一种用于治疗肝内胆汁淤积型肝损伤的药物

    公开(公告)号:CN113209115A

    公开(公告)日:2021-08-06

    申请号:CN202010068930.6

    申请日:2020-01-21

    Abstract: 本应用发明属于医药技术领域,具体涉及治疗肝内胆汁淤积型肝损伤的药物,本发明通过构建α‑异硫氰酸萘酯(alpha‑naphthylisothiocyanate,ANIT)致大鼠胆汁淤积型肝损伤模型,考察金线莲苷对胆汁淤积型肝损伤的作用,发现金线莲苷能够有效缓解肝内胆汁淤积型肝损伤,在体内可调控胆汁酸相关转运体和代谢酶基因的表达、从而改善胆汁酸淤积对肝脏造成的损伤,能作为治疗胆汁淤积型肝损伤的药物。

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