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公开(公告)号:CN102532148B
公开(公告)日:2014-11-12
申请号:CN201110435049.6
申请日:2011-12-22
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D491/056 , C07D491/18 , A61K31/4741 , A61K31/4748 , A61P35/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了从葱莲中分离得到的具有抗肿瘤作用的化合物及其分离制备方法和应用,具体公开了来源于植物葱莲的生物碱类化合物的活性及结构,包括抗肿瘤活性良好的化合物N-苯乙基文殊兰定碱及葱莲碱A和葱莲B的分离纯化制备方法和相关活性。研究证实其对白血病HL-60、K562、肺癌A-549、肝癌HepG2和结肠癌HT-29肿瘤细胞细胞增殖有抑制活性,可以作为治疗白血病、肺癌、肝癌、结肠癌等肿瘤疾病的药物。
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公开(公告)号:CN102391332B
公开(公告)日:2014-09-24
申请号:CN201110280053.X
申请日:2011-09-20
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07H17/04 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61P31/20 , A61P1/16
Abstract: 本发明属于医药技术领域,公开了一种具有保肝作用的化合物及其制备方法和用途,本发明以(3R,4S)-二羟基丁内酯为起始原料,通过保护脱保护亲核取代连上取代芳烷基,然后用LHMDS拔氢,在羰基阿尔法位置连上另一取代芳烷基,进一步用TMSOTf苷化连上D-葡萄糖基,最后脱保护制得本发明化合物,该制备方法简单易行,重现性好。本发明提供的化合物具有抑制乙肝病毒脱氧核糖核酸分泌及复制活性、消除超氧自由基活性、抑制自由基诱导的脂过氧化物生成的活性,对大鼠体内外化学致肝损伤具肝细胞保护活性,可用于制备防治乙型病毒性肝炎药物、保肝护肝药物和保健品。
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公开(公告)号:CN103588776A
公开(公告)日:2014-02-19
申请号:CN201310559346.0
申请日:2011-12-22
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D491/056 , A61P35/02 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/056
Abstract: 本发明公开了从葱莲中分离得到的具有抗肿瘤作用的化合物及其分离制备方法和应用,具体公开了来源于植物葱莲的生物碱类化合物的活性及结构,包括抗肿瘤活性良好的化合物N-苯乙基文殊兰定碱及葱莲碱A和葱莲B的分离纯化制备方法和相关活性。研究证实其对白血病HL-60、K562、肺癌A-549、肝癌HepG2和结肠癌HT-29肿瘤细胞细胞增殖有抑制活性,可以作为治疗白血病、肺癌、肝癌、结肠癌等肿瘤疾病的药物。
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公开(公告)号:CN102532148A
公开(公告)日:2012-07-04
申请号:CN201110435049.6
申请日:2011-12-22
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D491/056 , C07D491/18 , A61K31/4741 , A61K31/4748 , A61P35/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了从葱莲中分离得到的具有抗肿瘤作用的化合物及其分离制备方法和应用,具体公开了来源于植物葱莲的生物碱类化合物的活性及结构,包括抗肿瘤活性良好的化合物N-苯乙基文殊兰定碱及葱莲碱A和葱莲B的分离纯化制备方法和相关活性。研究证实其对白血病HL-60、K562、肺癌A-549、肝癌HepG2和结肠癌HT-29肿瘤细胞细胞增殖有抑制活性,可以作为治疗白血病、肺癌、肝癌、结肠癌等肿瘤疾病的药物。
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公开(公告)号:CN1739529A
公开(公告)日:2006-03-01
申请号:CN200410060754.2
申请日:2004-08-23
Applicant: 华中科技大学同济医学院
Abstract: 本发明公开了浙贝乙素及其衍生物在镇咳祛痰平喘药物中的用途。在浙贝乙素的一系列3位衍生物中,3β-乙酰化浙贝乙素具有很强的镇咳、祛痰、平喘活性,远远强于浙贝乙素,整体效果明显,是一种很有开发前途的高效镇咳、祛痰、平喘药物。
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公开(公告)号:CN118986964A
公开(公告)日:2024-11-22
申请号:CN202411270677.7
申请日:2024-09-11
Applicant: 华中科技大学
IPC: A61K31/366 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了交链孢酚在糖尿病防治药物制备中的应用,属于医药技术领域。本发明先通过体外DYRK1A激酶活性实验筛选出化合物交链孢酚(Alternariol),且其IC50值为20μM,然后通过INS‑1细胞增殖模型实验发现,化合物Alternariol可以促进INS‑1细胞增殖以及促进胰岛细胞分泌胰岛素,而且即使在很低的浓度下,比如300nmol,也可以显著促进INS‑1细胞增殖,最后通过小鼠糖尿病模型实验进一步验证发现,化合物Alternariol确实可以控制T1D小鼠血糖,促进小鼠胰腺增殖,同时还对小鼠机体没有毒害作用。本发明对于胰岛细胞功能损伤的T1B型糖尿病具有非凡意义。
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公开(公告)号:CN116942823A
公开(公告)日:2023-10-27
申请号:CN202310726025.9
申请日:2023-06-19
Applicant: 华中科技大学
IPC: A61K45/00 , A61K31/5377 , A61P1/16
Abstract: 本发明涉及EP300作为靶点在制备治疗急性肝损伤药物中的应用,属于医药技术领域。本发明提供了治疗急性肝损伤的全新治疗靶点EP300和相应的EP300抑制剂SGC‑CBP30在急性肝损伤中的全新应用。本发明通过对小鼠急性肝损伤模型肠道进行单细胞测序,将EP300鉴定为靶向肠道上皮细胞,缓解小鼠急性肝损伤的全新靶点。并进一步对化合物SGC‑CBP30的治疗急性肝损伤活性进行评价,发现该化合物能够有效阻止急性肝损伤的发展,在小鼠肝损伤模型中改善肝功能、降低肝脏细胞凋亡等活性,同时通过调节肠道微生物保护肠道上皮而保护肠道屏障完整性,从而具有显著的保肝活性,可以作为治疗急性肝损伤药物开发的先导化合物。
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公开(公告)号:CN111793034B
公开(公告)日:2021-11-19
申请号:CN202010724333.4
申请日:2020-07-24
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D235/08 , C07D405/12 , C07D403/12 , C07D401/12 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了苯并咪唑盐衍生物与制备抗肿瘤药物的应用,涉及生物医药技术领域。结构通式如式Ⅰ或式Ⅱ所示:其中,R1,R3和R4各自独立地选自被1或2个R5基团取代的C1‑6烷基、C1‑6杂烷基、C3‑6环烷基和3~6元杂环烷基;R2选自被1或2个R6基团取代的C1‑6烷基、C1‑6杂烷基、C3‑6环烷基或3~6元杂环烷基;X‑为氯离子、溴离子或碘离子。本发明中的化合物具有较高的抑制白血病、肺癌、白血病、淋巴癌、胶质瘤、肺癌、肝癌、乳腺癌或结肠癌的活性。
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公开(公告)号:CN113214331A
公开(公告)日:2021-08-06
申请号:CN202010517310.6
申请日:2020-06-09
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07H17/04 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61P3/10
Abstract: 本发明属于医药技术领域,披露了金线莲苷衍生物1‑6的结构及其降糖活性,提供了具有显著降血糖活性的金线莲苷衍生物的制备方法,并为开发新的VEGFR1信号通路小分子抑制剂及寻找新型降糖途径提供了技术方案。本发明提供的金线莲苷衍生物能作为治疗糖尿病的药物和VEGFR1抑制剂。
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公开(公告)号:CN113209115A
公开(公告)日:2021-08-06
申请号:CN202010068930.6
申请日:2020-01-21
Applicant: 华中科技大学
IPC: A61K31/7048 , A61P1/16
Abstract: 本应用发明属于医药技术领域,具体涉及治疗肝内胆汁淤积型肝损伤的药物,本发明通过构建α‑异硫氰酸萘酯(alpha‑naphthylisothiocyanate,ANIT)致大鼠胆汁淤积型肝损伤模型,考察金线莲苷对胆汁淤积型肝损伤的作用,发现金线莲苷能够有效缓解肝内胆汁淤积型肝损伤,在体内可调控胆汁酸相关转运体和代谢酶基因的表达、从而改善胆汁酸淤积对肝脏造成的损伤,能作为治疗胆汁淤积型肝损伤的药物。
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